Download - 32a HIPOGLUCEMIANTES
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Marcela Cárdenas
Claudia DuarteViv iana Parra
Her nan Darío DelgadoFARMACOLOGÍA.EFORSALUD 2013
Mecanismo de Acción
•
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• Los antidiabéticos orales es el ttoinicial de la D.M.2 cuando el segu imiento de un plan de al imentación y la práctica de ejer ci cio físico no consiguen reducir los niveles de glucosa ni di sminuir la concentración de hemoglobina gl icosilada (Hb A1c).
• Pu eden combinarse entre ellos y, cu ando esto tampoco es eficaz, se com bi nan con insulina nocturna.
• En estadíos finales la diabetes mel litus, aunque sea del tipo 2, con frecu encia precisa tratamiento excl usivo con insulina por agotamiento de la célula beta pa ncreática.
HbA1c<6.5%
• La principal característica de la D.M.2 es la resistencia a qu e la insulina propia actúe correctamente, es deci r existe INSULINO Se com ienza el ttocon un fármaco del gru po de los IN SULINOSENSIBILIZADORES. Con el ti empo, es habitualmente necesario añadir un fármaco qu e ayu de al páncreas a segregar más insulina (SECRETAGOGOS).
No hay producción de insulina
El azúcar llega a la célula y noentra por que falta insulina paraque la deje entrar
El azúcar se acumula en la sangre
La insul ina no es compatible con la célula
El azúcar llega a lacélula y no puedeentrar
La insul ina es escasa y queda azúcar en la sangre
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• BIGUANIDAS• GLITAZONAS
Sensi bilizador a la Insulina Propia.
• SULFOLINUREAS, SECRETAGOGOS de ac ción rápida
• GLINIDAS• GLIPTINAS inhibidores de la
di peptidilpeptidasa IV
Esti mulantes de la Secreción de
Insulina
• GLICOSI DASAS Inhibidores de las alfa.• INSULINOSENSIBILIZADORES
Sensibilizadores a la insulina propia.
Reductores de l a Absorción de l a
Gl ucosa.
BIGUANIDAS.
Disminuye la Produ cción
hepática de la Gl ucosa
Au menta la captación de la Gl ucosa por el
músculo
Disminuye la absorción
i ntestinal de gl ucosa
Disminuye niveles de PCRe In hibidor del activador del pl aminógeno
Dismi nución de
triglicéridos, VLDL
Col esterol.
Dismi nuye HbA1C 1.0
=1,5%
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BIGUANIDAS.
500 MG 2000 MG/DÍ A (CDA 1-
2 SEMANAS) MAX 2500 MG.
Evitar: Personas con Insuficiencia Renal y Hepatica, Alcohólicos y Est.
De Hipoxia. Embarazo y lact.
Efe ctos: Gastrointestinale
s
BIGUANIDAS. Fenformina Buformina Metformina
El mecanismo de acción fundamentales la inhibición de la gluconeogénesishepática y el incremento de laglucólisis anaeróbica, con laconsiguiente elevación de alanina,glicerol y ácido láctico. Otromecanismo implicado es ladisminución de la absorción intestinalde glucosa.
La metformina se administra por víaoral, seabsorbe en el intestino delgado.Su V ½ es de 1.3 - 4.5 horas. La drogano se une a las proteínas plasmáticas yse excreta sin cambios por la orina 1
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THIAZOLIDINDIONAS.
Aumenta la captación y el uso de glucosa en
músculo y tejido graso.
Disminuye la insulinorresistencia a
nivel periférico
Mejora la concentración de lípidos en sangre
(aumenta HDLcolesterol y
disminuye la concentración de
triglicéridos.)
Activador para receptor proliferadorperoxisomas gamma
PPARy
Mejora y preserv a
función de cél ulas B.
Efectos:
Ganancia de Peso
Edema, Anemia.
Edema Pulmonar
Falla cardíaca congestiva.
Aumenta riesgo de FX
Evitar: Personas con Insuficiencia cardíaca
severa.
D.M.1
Embarazo y Lact.
Efectos: Gastrointestinales
THIAZOLIDINDIONAS.
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Trogl i tazona Pi ogl itazona Ci glitazona
THIAZOLIDINDIONAS.
Los agonistas PPRg, al unirse a receptores nucleares, activan la respue sta de la insulina sobre el metabolismo de la glucosa y lípidos: aumentan la expresión (sínte sis y translocación) de transportadores de glucosa (Glut 4) incrementando su activ idad. De esta manera, se reestablece la entrada de glucosa a la célula, se facilita el aprov echamiento intracelular de la glucosa y disminuyen los niveles de glucosa en plasma. Ejercen su principal efe cto disminuyendo la resistencia a la insulina
Estimulan el retraso de la segunda fase de secreción de insulina despues de la
ingesta de comidas y tienen poco efecto en la primera fase de secreción de
insulina.
Hipoglicemia de ayuno o tardia post prandial.
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SULFONILUREAS.
Reduce HbA1C de 1 – 1.5%
Efe ctos: Hipoglicemia
Aumento de Peso 2 - 5 kg
Contraindicación: Disfunción
hepática y renal moderada a
se vera.
Tomarlo 30 mint. Ante s de las
comidas.
Aumentan los niveles de insulinaestimula la secreción por las célulasb del páncreas a través de su uni ón acanales de potasio dependientes deA TP disminuyendo así laconductancia a este ion. Esto generala despolarización de la membranacelular e induce consecuentemente laapertura de canales de Ca++voltaje -dependientes. El ingreso alci toplasma del Ca++ extracelularestimula la secreción de Insulinaalmacenada en los gránulosSecundariamente, redu cen ladepuración de insulina por el hígadoy disminuyen la resistencia periféricaa la misma.
SULFONILUREAS
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Actúan de forma muy parecida a las sulfonilureas; estimulan la producción de insulina, pero tienen una acción más corta y por tanto se debe administrar siempre antes de las comidas..
METIGLINIDAS.
Efe ctos: Hipoglicemialejos de las comidas.
Contraindicación: alte raciones de la función
hepática. D.M.1 o se cundaria a enfermedad
pancreática.
Embarazo o lactancia.
Tomarlo 3 veces al día. Ante s de las comidas.
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METIGLINIDAS.
R: Estimula la liberación de insulina de las células b pancreáticas, a través del cierre de los canale s de K+ ATPdependientes. Este efecto se ejerce a través de la unión a un receptor dife rente al que se unen las sulfonilureas. También, se ha postulado un efe cto extrapancreático que promov ería un aumento de la sensibilidad a insulina.
N. De rivado de d-fenilalanina. Disminuye la elevación de la glucosa postprandial observada en los pacientes con Diabetes Tipo 2. El mecanismo de acción es similar
NateglinidaRepaglinida
SITAGLIPTINA VILDAGLIPTINA
SAXOGLIPTINA LINAGLIPTINA
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Disminuyen HbA1C: 0,5% - 0.8%
Bien tolerados, efecto neutro en el peso
Efectos colaterales: i.v.v; cefalea, nasofaringitis.
Inhibe la enzima DPP-IV que degrada al péptido intestinal GLP-1, el cual se libera en el intestino ante la llegada de los alimentos, produciendo la liberación de insulina pancreática
INHIB. DPP4.
VildagliptinaSitagliptina Saxogliptina Linagliptina
Son análogos peptídicos que actúan sobre l a enzima DPP-4, anulando la acción i hhibitoria que ésta tiene sobre las hormonas l l amadas incretinas. Por tanto, cuando la DPP-4 es i nhibida, la vida media de las hor monas incretinas es mayor, pudiendo r ealizar sus acciones durante más tiempo
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ARCABOSA MIGLITOL
Inhibir una enzima (alfa glicosidasa) del intestino delgado que habitualmente, rompe los disacáridos para facilitar su absorción. Al no producirse esta ruptura se retarda la absorción de los carbohidratos y por lo tanto se amortigua la elevación de glucosa después de las comidas. Tienen un efecto antihiperglucemiante, en monoterapia no causan hipoglucemia.
Efectos: Flatulencia,
Dolor abdominal,
Diarrea.
Es aconsejable tomarlos con el primer bocado
de cada comida.
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INHIB. DE LAS ALFA
GLICOSIDASAS.
Actúa inhibiendo las enzimas delborde en cepillo del enterocito,éstas hidr olizan los hidratos decarbon o complejos a disacáridosy monosacáridos. Al inhibir esteclivaje el acarbose produce unretraso en la absorción de loscarbohidratos, n o modificando elárea bajo la curv a de los mismos.Así, este fármaco disminuye laglucemia postprandial siempre ycuando la dieta tenga por lomenos un 50% de hidratos deca rbonoscomplejos.
MiglitolAcarbose Voglibose
FARMACOCINETICA
comprende efe ctos pancreáticos y extra pancreáticos. Los primeros
incluyen un aumento de la estimulación a las cé lulas b del páncreas para la liberación de
insulina, este efecto se produce por un bloqueo de la bomba K-AT Pasa
lo que se traduce en una despolarización prolongada de la
membrana ce lular, con el consiguiente ingreso del Ca++
extracelular prov ocando la liberación de la insulina de los gránulos se cretorios hacia el
torrente sanguíneo.
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EFECTOS ADVERSOS
DI ARREA,NAUSEAS,VOMITO, ANOREXIA Y SABOR MET ALICO
Bibliografíahttp://med.unne.edu.ar/revista/revista106/hipoglu_orales.html
https://www.google.com.co/search?newwindow=1&biw=1280&bih=699&tbm=isch&q=hipoglucemiantes+insulina&revid=1978970280
https://www.google.com.co/search?newwindow=1&rlz=1C1SKPL_enCO449CO449&espv=210&es_sm=93&biw=1280&bih=699&tbm=isch&q=sulfonilureas&revid=906234158&ei=fwSBUuW7MMefkQfDlYDgDQ&ved=0CAsQsSU
http://www.slideshare.net/yusimacks/hipoglucemiantes-orales
Cartilla de la Diabetes. Asociación Colombiana de Diabetes
Tto farmacologico antidiabeticos orales. M.D. Dilcia Maria Luján.
http://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/apunte-farmacos-hipoglucemiantes.pdf