diabetes kin

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Dra. Isabel Hartman -Farmacología y Terapéutica

Kinésica

FARMACOLOGÍA ENDÓCRINA.INSULINAS.

HIPOGLUCEMIANTES ORALES


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DIABETES MELLITUS

SINDROME caracterizado por HIPERGLUCEMIA, alteración del metabolismo de los H de C, LÍPIDOS y PROTEÍNAS asociado a un riesgo incrementado de enfermedades cardiovasculares.

CLASIFICACIÓN

1. Diabetes mellitus tipo 1 o insulino dependiente.2. Diabetes mellitus tipo 2 o no insulino dependiente.3. Diabetes mellitus no insulino dependiente en jóvenes.4. Diabetes mellitus gestacional.5. Diabetes mellitus secundaria.


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TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA DIABETES MELLITUS

• INSULINAS: cristalina y NPH.

• ANTIDIABÉTICOS ORALESHIPOGLUCEMIANTES ORALESSulfonilureas: glibenclamidaMeglitinidas: repaglinidaANTIHIPERGLUCÉMICOSBiguanidas: MetforminaInhibidores de las disacaridasas intestinales: acarbosaTioglitazonas: rosiglitazona


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INSULINAS

α

ß

Glucosa

núcleo

↑ DNA↑ RNA↑ proteínas

sustrato

Sustrato-PO4

mediador Otras señalesCascada de fosforilación

Enzimasactivadas Inhibidas

translocación


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TIPOS DE INSULINA

BOVINA

PORCINA

HUMANASintética o recombinante

Semisintética o humanizada

ANÁLOGOS DE LA INSULINA

E. coliGen insulina Insulina humana

Insulina porcinaInsulina humana


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ANÁLOGOS DE LA INSULINA(INSULINAS RECOMBINANTES HUMANAS)

• ACCIÓN RÁPIDA• INSULINA LISPRO: inversión de aa prolina (28) y lisina (29) de la cadena B.• INSULINA ASPART: cambio de aa prolina por aspártico en la cadena B.↑ absorción.picos plasmáticos tempranos↓ duración de acción

• ACCIÓN LENTA• INSULINA GLARGINA: cambios en los aa A21 y B 30 de la cadena B. ↓ solubilidad. A pH de los tejidos precipita. Absorción más lenta, sin la combinación de agentes químicos.

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INSULINAS HUMANAS

• Más rápida absorción.

• Más rápido inicio de acción.

• Menor duración de acción.

• Mayor incidencia de hipoglucemias.

• Menos antigénica ??


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INSULINAS

36-48 horas16 horas4-6 horasPROLONGADAZn-protaminaUltralenta

18-24 horas6-8 horas2 horasINTERMEDIAIsofánica o NPHZn-globinaLenta

6 horas1 hora30 minutosCORTA

CorrienteSemilenta

Duración TotalMáxima acciónComienzo de acciónDURACIÓN

GlarginaINTERMEDIA

LisproAspart

CORTA

ANÁLOGOS DE LA INSULINADURACIÓN


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TRIGLICÉRIDOSTejido adiposo

GLUCÓGENOHígado

PROTEÍNASMúsculo

ácidos grasos glucosa aminoácidos

ácidos grasos

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LA INSULINA

↑ transporte y consumo celular periférico de glucosa

↑ glucogenogénesis↑ glucólisis↑ lipogénesis↑ anabolismo proteico↑ concentración celular de Ca++, K+ y Mg++

↓ glucogenólisis↓ gluconeogénesis↓ lipólisis, cetogénesis y

acidosis


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INDICACIONES ABSOLUTAS DE INSULINA

• Diabetes mellitus tipo I o insulino dependiente.• Diabetes mellitus tipo II con tendencia a

descompensación.• Descompensaciones agudas de la diabetes

mellitus.• Situaciones de stress: angina de pecho, IAM,

quemaduras, politraumatismos, ACV.• Infecciones graves.• Cirugías.• Embarazo.


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EFECTOS ADVERSOS DE LA INSULINA

HIPOGLUCEMIAEjercicio físico.Ayuno.Dosis excesiva.

Interacción con beta-bloqueantes

• ALERGIA• EDEMA• PRESBICIA INSULÍNICA• LIPOMATOSIS• LIPODISTROFIA

Glucosaoral

endovenosarectal


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insulina

↑ insulina

↑ Ca++

R

S

↑ K+

SULFONILUREAS

Estimulan la secreción de insulina

hiperpolariza

Bloquear la salida de K

Ingresa C++ ↑ secreción de insulina

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SULFONILUREAS

• DURACIÓN CORTA*GlibenclamidaGlipizidaTolbutamidaGliquidonaGliciclamida

• DURACIÓN INTERMEDIA*GlicazidaAcetoexamidaGlibornurida

• DURACIÓN PROLONGADA*Cloropropamida

↑ unión a proteínas

Contraindicaciones-Insuficiencia hepática o renal-Embarazo -DBT-I-DBT-II + obesidad

MTB hepáticocloropropamida

Excreción renalgliquidona

Indicaciones-DBT-II (no obeso)


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insulina

↑ insulina

↑ Ca++

R

M

↑ K+

MEGLITINIDASActúan en el mismo receptor que las sulfonilureas, pero en un sitio diferente.

Estimulan la secreción de insulinaRápido comienzo de acciónCorta duración de acción

REPAGLINIDANATAGLINIDA

Utilidad en la hiperglucemia postprandialNo son fármacos de primera elección.Tienen pocos estudiosSon onerosos.


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BIGUANIDAS

↑ los receptores de insulina en los tejidos

RB


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BIGUANIDAS

METFORMINAFENFORMINA

No se une a las proteínas del plasma

No se metaboliza

Excreción renal Contraindicaciones-Insuficiencia renal-Embarazo-Todo cuadro clínico que favorezca la acidosis láctica

Indicaciones-DBT-II (obeso)-DBT-I (obeso)


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Disacaridasas

INHIBIDORES DE LAS DISACARIDASAS INTESTINALES

Inhiben la absorción intestinal de los hidratos de carbono

ACARBOSAMIGLITOLVOGLIBOSA

Indicados en hiperglucemia postprandialPoco tolerados por los efectos adversos GI


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TIOGLITAZONAS

↓ la resistencia periférica a la insulina: > utilización de glucosa y < liberación de glucosa por el hígadoNo estimulan la secreción de insulinaSólo son efectivas en presencia de insulina

ROSIGLITAZONAPIOGLITAZONA

No son fármacos de primera elección

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EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIDIABÉTICOS ORALES

Hiponatremia

ICDermatopatías

Alt. MTB lipídicoHipersensibilidad

↑ pesoHematológicos

EdemaHepatotoxicidad

HematológicosHepatotoxicidadMalabsorción↑ peso

GastrointestinalesMalabsorciónAcidosis lácticaGastrointestinales

HepatotoxicidadGastrointestinalesGastrointestinalesHipoglucemia

TIAZOLIDINEDIO-NAS

ACARBOSABIGUANIDASSULFONILUREAS


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BIBLIOGRAFÍA

• Goodman & Gilman: “Las bases farmacológicas de la terapéutica. 10ª edición.

• Malgor-Valsecia. “Farmacología Médica”. 1ª edición.

• Florez Jesús: “Farmacología humana”. 3ª edición.

• Mary J. Mycek-Richard A. Harvey-Pamela Champe. “Pharmacology”. 2ª edición.

• Page-Curtis-Sutter-Walker-Hoffman. “Farmacología integrada. 1ºedición.

• Página Web: med.unne.edu.ar

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