CAPÍTULO

85Principios del tratam

iento del cáncer

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CUADRO 85-2 Antineoplásicos más usados

Fármaco Ejemplos de dosis usuales Efectos tóxicos Interacciones y aspectos importantes

Fármacos que interactúan directamente con DNA

Alquilantes

Ciclofosfamida 400-2 000 mg/m2 IV100 mg/m2 PO qd

Médula ósea (indemnidad relativa de plaquetas)

CistitisAlquilante comúna

Corazón (dosis altas)

Se necesita del metabolismo hepático para activar el fármaco hasta la forma de mostaza de fosfora-mida + acroleína

Mesna protege contra el daño vesical por“dosis altas”

Mecloretamina 6 mg/m2 IV el día 1 y el día 8 Médula ósea VesicanteNáusea

Uso tópico en el linfoma cutáneo

Clorambucilo 1-3 mg/m2 qd PO Médula óseaAlquilante comúna

Melfalán 8 mg/m2 qd × 5, PO Médula ósea (nivel más bajo tardío)Aparato gastrointestinal (dosis altas)

La disminución de la función renal retrasa la depu-ración

Carmustina (BCNU) 200 mg/m2 IV150 mg/m2 PO

Médula ósea (nivel más bajo tardío)Aparato gastrointestinal, hígado (dosis

alta)Riñones

Lomustina (CCNU) 100-300 mg/m2 PO Médula ósea (nivel más bajo tardío)

Ifosfamida 1.2 g/m2 qd × 5 + mesna MielosupresiónVejigaSistema nerviosoAcidosis metabólicaNeuropatía

Análogo isomérico de ciclofosfamidaProducto más liposolubleMayor actividad, contra neoplasias y sarcomas

testicularesEs importante usar mesna

Procarbazina 100 mg/m2 al día × 14 Médula ósea NáuseasSistema nerviosoAlquilante comúna

Se necesita del metabolismo hepático y de tejidosSurge efecto antabús con el etanolActúa como MAOIHBP después de consumir alimentos con abundan-

te tirosinasa

Dacarbazina (DTIC) 375 mg/m2 IV el día 1 y el día 15 Médula ósea NáuseasSíndrome gripal

Activación metabólica

Temozolomida 150-200 mg/m2 diarios × 5 q28d o 75 mg/m2 qd × 6-7 semanas

Náuseas/vómitosCefalea/fatigaEstreñimiento

Mielosupresión poco frecuente

Altretamina (llamada anterior-mente hexametilmelamina)

260 mg/m2 qd × 14-21 en 4 dosis orales fraccionadas

NáuseasSistema nervioso (oscilaciones del ánimo)NeuropatíaMédula ósea (menos)

Activación hepáticaSu acción es intensificada por barbitúricos y dismi-

nuida por cimetidina

Cisplatino 20 mg/m2 qd × 5 IV 1 q3-4 semanas o 100-200 mg/m2 por dosis IV q3-4 semanas

NáuseasNeuropatíaAparato auditivoPlaquetas medulares > leucocitosMg2+, Ca2+ renales

Es importante mantener una diuresis abundante; diuresis osmótica, medir en forma seriada ingre-so y egreso de K+, Mg2+

Producto emetógeno, se necesita profilaxisDosis completas si la CrCl es mayor de 60 ml/min

y se tolera la hidratación

Carboplatino 365 mg/m2 IV q3-4 semanas ajustadas con base en cifras de CrCl

Plaquetas medulares > leucocitosNáuseaRiñones (dosis alta)

Disminuir la dosis según CrCl hasta AUC de 5-7 mg/ml por minuto [AUC = dosis/(CrCl + 25)]

Oxaliplatino 130 mg/m2 q3 semanas en el trans-curso de 2 h, u 85 mg/m2 q2 semanas

NáuseasAnemia

Neurotoxicidad reversible aguda; la neurotoxicidad sensitiva crónica es un fenómeno acumulativo con las dosis; espasmo laringofaríngeo reversible

Antibióticos antineoplásicos y tóxicos de la topoisomerasa

Bleomicina 15-25 mg/d qd × 5, por vía IV rápida, o venoclisis continua

PulmonesEfectos en pielFenómeno de RaynaudHipersensibilidad

Se inactiva por acción de la hidrolasa de bleomici-na (disminuye en piel/pulmones)

El oxígeno intensifica los efectos tóxicos en pulmonesDisminución de CrCl inducida por cisplatino, que

puede agravar la toxicidad cutánea o pulmonarDisminuir la dosis si CrCl es menor de 60 ml/min

Actinomicina D 10-15 μg/kg qd × 5, por vía IV rápida Médula óseaNáuseasMucositisVesicanteAlopecia

Repetición del cuadro con la nueva radiación

(continúa )