corticoesteroides 2015
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RECEPTOR DE CORTICOESTEROIDES
RECEPTORES NUCLEARES
R. GLUCOCORTICOIDE
R. MINERALOCORTICOIDE
EN LA MAYORIA DE LAS CELULAS DEL ORGANISMO, INCLUIDO EL CEREBRO.
EN LAS CELULAS EPITELIALES DEL RIÑON, COLON, GLANDULAS SALIVALES Y EN CEREBRO
FUNCIONES FISIOLOGICAS Y EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOS CORTICOESTEROIDES
EQUILIBRIO DE ELECTROLITOS Y AGUA
INDIRECTOS: CONSERVACION DE LA PRESION ARTERIAL Y LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS DE GLUCOSA Y ELECTROLITOS
DIRECTOS: INFLUENCIAS EN EL ESTADO DE ANIMO, LA CONDUCTA Y LA EXITABILIDAD ENCEFALICA
FUNCIONES FISIOLOGICAS Y EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOS CORTICOESTEROIDES
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
DISMINUCION DE FACTORES VASOACTIVOS Y QUIMIOATRAYENTES.
REDUCCION DE LA EXTRAVASACION DE LEUCOCITOS A LAS AREAS DE LESION.
DISMINUCION DE LA FIBROSIS.
REDUCCION DE LA EXPRESION DE ENZIMAS PROINFLAMATORIAS COMO LA COX-2.
FUNCIONES FISIOLOGICAS Y EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOS CORTICOESTEROIDES
ANTIINFLAMATORIA EINMUNOSUPRESORA
FARMACOCINETICAABSORCION: VIA DE ADMINISTRACION:
ORAL,RECTAL,IM,IV, INTRAARTICULAR, TOPICA, INHALATORIA
DISTIBUCION: SE TRANSPORTA LIBRE Y UNIDO A
TRANSCORTINA Y ALBUMINA
ANALOGOS SINTETICOS DE LOS CORTICOESTEROIDES
FARMACOCINETICAMETABOLISMO: HEPATICO (ESTERES DE SULFATO Y
GLUCURONIDO)
ELIMINACION: RENAL LA INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA
ELEVAN LA FRACCION LIBRE
ANALOGOS SINTETICOS DE LOS CORTICOESTEROIDES
TOXICIDAD DE LOS GLUCOCORTICOIDES
TOXICIDAD DE LOS ANALOGOS SINTETICOS DE LOS CORTICOESTEROIDES
DOS CATEGORIAS DE EFECTOS TOXICOS
•POR USO CONTINUO DE DOSIS SUPRAFISIOLOGICAS•POR SUPRESION DE LA ESTEROIDOTERAPIA
…“Ningunos de los derivados disponibles separa eficazmente los efectos antiinflamatorios de los que se ejercen en el metabolismo de carbohidratos, proteínas y grasas o de los efectos supresores en el eje HPA”
PRINCIPIOS TERAPEUTICOS: LA DOSIS ADECUADA DEBE INDIVIDUALIZARSE.
REEVALUARLA AL CAMBIAR LA ETAPA Y LA ACTIVIDAD DE LA ENFERMEDAD.
UNA SOLA DOSIS NO TIENE EFECTOS NOCIVOS.
LOS EFECTOS INVALIDANTES Y POTENCIALMENTE LETALES AUMENTAN CUANDO SE PROLONGA EL TRATAMIENTO.
EXCEPTO EN LA INSUFICIENCIA SUPRARRENAL. LOS CORTICOESTEROIDES CONSTITUYEN UN TRATAMIENTO PALIATIVO.
EL TRATAMIENTO PROLONGADO NO DEBE SUSPENDERSE ABRUPTAMENTE
USOS TERAPEUTICOS DE LOS GLUCOCORTICOIDES
TRATAMIENTO DE SUSTITUCION:
Insuficiencia suprarrenal aguda. Insuficiencia suprarrenal
crónica. Hiperplasia suprarrenal
congénita.
TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NO
ENDOCRINAS: Artritis reumatoide. Lupus eritematoso sistémico. Vasculitis. Osteoartritis, tendinitis, bursitis. Síndrome nefrótico. Enfermedades alérgicas. Asma bronquial y otros
trastornos pulmonares. Algunas enfermedades
infecciosas.
USOS TERAPEUTICOS DE LOS GLUCOCORTICOIDES
Enfermedades oftalmológicas inflamatorias. Dermatitis inflamatoria.Enteropatías inflamatorias.Hepatitis autoinmunitaria.Leucemia linfocitica aguda y linfomas.Edema cerebral de origen parasitario o tumoral.Trombocitopenia.Anemia hemolítica autoinmune.Trasplante de órganos.Lesión de medula espinal.Prematuros
APLICACIONES DIAGNOSTICAS:Prueba diagnostica en el hipercortisolismo.
INHIBIDORES DE LA ESTEROIDOGENESIS Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE
GLUCOCORTICOIDE
Usos terapéuticos: Hipercortisolismo Como tto. Complementario o en casos
inoperables Causas: Adenoma corticotrópo, tumor
corticosuprarrenal, hiperplasia de ambas suprarrenales, Carcinomas corticosuprarrenales o tumores ectópicos productores de ACTH o CRH
INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS Y ACCION DE LOS ESTEROIDES CORTICOSUPRARRENALES
INHIBIDORES DE LA ESTEROIDOGENESIS: KETOCONAZOL MITOTANO METIRAPONA ETOMIDATO AMINIOGLUTETIMIDA. TRILOSTANO
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDE:
MIFEPRISTONA
INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS Y ACCION DE LOS ESTEROIDES CORTICOSUPRARRENALES
KETOCONAZOL
SUPRIME LA ACTIVIDAD DE LA CYP17,
CYP11A1
EFECTOS ADVERSOS: ALTERACION DE LA
FUNCION HEPATICA, MOLESTIAS
GASTROINTESTINALES, GINECOMASTIA,
IMPOTENCIA, EDEMA.
MITOTANO
CAUSA DESTRUCCION DE LAS CELULAS
CORTICOSUPRARRENALES (ACCION CITOLITICA)
USO TERAPEUTICO: CARCINOMA
ADRENOCORTICAL INOPERABLE
EFECTOS ADVERSOS: GASTROINTESTINALES,
EXANTEMA, ELEVACION DE ENZIMAS
HEPATICAS, HIPOALDOSTERONISMO
METIRAPONA
INHIBE LA 11B-HIDROXILASA
USO TERAPEUTICO Y
DIAGNOSTICO: HIPERCORTISOLISMO
DE NEOPLASIAS SUPRARRENALES,
SINDROME DE CUSHING POR
ACTIVIDAD HIPOFISARIA, PRUEBA
DIAGNOSTICA DE LA FUNCION
HIPOFISARIA
MIFEPRISTONA
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA
SE UTILIZA COMO ANTIPROGESTAGENO A DOSIS ALTA TAMBIEN INHIBE AL GR
USO TERAPEUTICO: USO DE ORDEN EXPERIMENTAL EN CASOS INOPERABLES DE HIPERCORTISOLISMO QUE NO HA RESPONDIDO A OTRA TERAPEUTICA