DESCRIPCIÓN: Algitex® es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroides (AINE). Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica. INDICACIONES:Algitex® Gel: Antiinflamatorio y analgésico tópico para el tratamiento local de: Inflamación traumática de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones a causa de esguinces, luxaciones y contusiones, afecciones reumáticas localizadas. Algitex® suspensión oral y tabletas recubiertas: está indicado en el tratamiento a corto plazo de las siguientes afecciones agudas: dolor, inflamación y edema postraumático y posoperatorio, por ejemplo, tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. Como tratamiento complementario en infecciones inflamatorias dolorosas graves de oído, nariz o garganta (por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis). De acuerdo con los principios terapéuticos generales, la enfermedad subyacente se tratará con tratamiento básico, como resulte apropiado. La fiebre aislada no constituye una indicación.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:Farmacocinética:Absorción: la cantidad de diclofenac absorbida por la piel es proporcional al tiempo de contacto y el área de aplicación depende de la dosis total y la hidratación de la piel. La absorción se eleva alrededor del 6% de la dosis de diclofenac tras la aplicación tópica de 2.5 g de diclofenac gel por 500 cm² de piel. Dicha absorción se determina por referencia a la eliminación renal total en comparación con las dosis de presentaciones orales de diclofenac. El vendaje oclusivo durante un periodo de 10 horas triplica la cantidad de diclofenac absorbido.Distribución: tras la administración tópica de diclofenac gel en las articulaciones de las manos y las rodillas se puede medir el diclofenac en el plasma tejido sinovial y líquido sinovial. Las concentraciones plasmáticas máximas de diclofenac tras la administración tópica de diclofenac gel son unas 100 veces menores que después de la administración dosis orales de diclofenac. El 99.7% del diclofenac se incorpora a las proteínas séricas principalmente albúmina (99.4%).Biotransformación: la biotransformación del diclofenac implica en parte la glucuronidación de la molécula intacta pero principalmente hidroxilación única y múltiple que da por resultado varios metabolitos fenólicos la mayoría de los cuales son convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos pero en mucho menor grado que el diclofenac.Eliminación: el aclaramiento sistémico total de diclofenac del plasma es de 263 ± 56 mL/min. (valor medio ± DT). La vida media terminal en el plasma es de 1-2 horas. Cuatro de los metabolitos inclusive los dos activos tienen también vidas medias breves en el plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito el 3´-hidroxi-4´-metoxi-diclofenac tiene una vida plasmática mucho más prolongada, sin embargo este metabolito es virtualmente inactivo. El diclofenac y sus metabolitos se excretan principalmente con la orina.Características en los pacientes: no es de esperarse una acumulación del diclofenac y sus metabolitos en pacientes que padecen insuficiencia renal. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada la cinética y el metabolismo del diclofenac son los mismos que en los pacientes sanos.Farmacodinamia:Mecanismo de acción: la inhibición de la biosíntesis de prostaglandina por el diclofenac ha sido demostrada experimentalmente y está considerada como un componente importante de su mecanismo de acción.Efectos farmacodinámicos: en la inflamación de origen traumático o reumático el diclofenac gel ha demostrado que alivia el dolor reduce el edema y abrevia el tiempo necesario para recuperar la función normal.Absorción: el diclofenac ácido libre se absorbe completamente. La absorción se instaura inmediatamente después de la administración. Tras la administración de una cantidad equivalente a 50 mg de diclofenac ácido libre se obtiene un pico de las concentraciones en plasma de unos 0.9 mg/mL (2.75 mmol/L) en un intervalo de una hora.La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenac ácido libre se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de "primer paso") el área por debajo de la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento farmacocinético no varía tras la administración repetida.No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis.Distribución: el diclofenac ácido libre se fija en 99.7% a las proteínas séricas sobre todo a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 L/kg. El diclofenac libre pasa al líquido sinovial donde las concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de haber alcanzado el pico de los valores en plasma.La vida media aparente de eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el pico de los niveles en plasma las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.Biotransformación: la biotransformación del diclofenac ácido libre se efectúa en parte por glucuronidación de la molécula intacta pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3’ -hidroxi- 4’-hidroxi- 5-hidroxi- 4’ 5-dihidroxi- y 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenac ácido libre) la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos aunque en mucho menor grado que el diclofenac ácido libre.Eliminación: el aclaramiento sistémico total del diclofenac ácido libre en plasma es de 263 ± 56 mL/min. (Valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos inclusive los dos activos tienen también vidas medias cortas en plasma de 1 a 3 horas. Un metabolito el 3’ hidroxi 4’ metoxi diclofenac ácido libre tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo este metabolito es virtualmente inactivo. Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos. Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis y en las heces.Características de los pacientes: no se han registrado diferencias relevantes en la absorción el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de la dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina menor a 10 mL/min. los niveles en plasma de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. No obstante los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenac ácido libre en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en los pacientes con hígado sano.Mecanismo de acción: El diclofenac ácido libre es una sustancia no esteroide con acusadas propiedades analgésicas antiinflamatorias. Se considera importante para su mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempeñan un papel primordial en la aparición de la inflamación el dolor y la fiebre. In vitro el diclofenac ácido libre no suprime la biosíntesis de proteoglucanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos.

REACCIONES ADVERSAS:Reacciones locales: ocasionales: dermatitis de contacto alérgicas o no alérgicas (con síntomas como escozor enrojecimiento edema pápulas vesículas ampollas o descamación de la piel).Reacciones sistémicas: en casos aislados: exantema generalizado; reacciones de hipersensibilidad (como ataque de asma angioedema); reacciones de fotosensibilidad.Tracto gastrointestinal: ocasionales: dolor epigástrico y otros trastornos gastrointestinales como náusea vómito diarrea calambres abdominales dispepsia flatulencia anorexia. Raros: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta) úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. Sistema nervioso central: ocasionales: cefaleas, mareos y vértigo. Raros: somnolencia. Piel: ocasionales: exantemas o erupciones cutáneas. Raros: urticaria. Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, síndrome de Lyell, (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad, púrpura inclusive púrpura alérgica.Riñones: raros: edema. Casos aislados: insuficiencia renal aguda alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria nefritis intersticial síndrome nefrótico necrosis papilar.

Tabletas, Gel,Suspensión Oral

Diclofenac Sódico y Potásico

COMPOSICIÓN:

Diclofenac sódico

Diclofenac dietilamonio(equivalente a 10 mg deDiclofenac sódico)Diclofenac potásico(equivalente a 9 mgde diclofenac)

Excipientes, c.s.p.

Algitex® TabletasRecubiertas

50 mg

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1 Tableta

Algitex® Gel

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11.6 mg

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1.0 g

Algitex®Suspensión Oral

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10.0 mg

5.0 mL

Hígado: ocasionales: incremento de los valores de las aminotransferasas en suero. Raros: hepatitis con o sin ictericia. Hipersensibilidad: raros: reacciones de hipersensibilidad como asma reacciones sistémicas anafilácticas/anafilac-toides inclusive hipotensión.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:Algitex® Gel: debe aplicarse en superficies cutáneas sanas e intactas (ausencia de heridas o lesiones abiertas).No se debe permitir que tenga contacto con los ojos ni con las mucosas. No debe tomarse por vía oral.Son escasas las probabilidades de que se produzcan efectos secundarios sistémicos durante el tratamiento tópico con diclofenac. Sin embargo no se puede excluir la posibilidad de efectos secundarios sistémicos cuando Algitex® Gel se aplica en zonas relativamente extensas de la piel y durante un periodo prolongado.

Algitex® suspensión oral y tabletas recubiertas: Advertencias: en cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Generalmente las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada. El tratamiento se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gastrointestinal o úlcera. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos el diclofenac puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.Precauciones: es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn así como en pacientes con disminución de la función hepática.Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como medida preventiva se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado. No obstante habrá de tenerse en cuenta que sólo se recomienda el tratamiento breve con diclofenac.Si las pruebas de la función hepática siguen mostrando resultados anormales o empeoran si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo eosinofilia, exantema, etc.) se interrumpirá el tratamiento.La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar diclofenac en pacientes con porfiria hepática ya que puede precipitar un ataque.Dada la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal se tendrá especial cuidado en los pacientes con menoscabo de la función renal o cardiaca las personas de edad avanzada los pacientes tratados con diuréticos y aquellos con una depleción sustancial del volumen extracelular por alguna causa por ejemplo antes o después de una intervención quirúrgica mayor.A título preventivo se recomienda el control de la función renal durante la administración de diclofenac en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.La duración del tratamiento con diclofenac de las indicaciones mencionadas anteriormente suele ser tan sólo de varios días. No obstante al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos en los casos que sea necesario administrar diclofenac durante un tiempo mayor al recomendado es decir si se administra durante un periodo más prolongado se recomienda la realización de hemogramas. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos el diclofenac puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente. Por razones médicas de índole básica se recomienda especial precaución en los pacientes de edad avanzada. En particular se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.No use Algitex® si es alérgico (hipersensible) al diclofenac, si ha sufrido reacciones alérgicas (rinitis, dificultad para respirar o asma, urticaria, prurito u otras) causadas por ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos o si se encuentra en los últimos 3 meses de embarazo.

CONTRAINDICACIONES:Úlcera gástrica o intestinal. Hipersensibilidad al diclofenac al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina sintetasa. INTERACCIONES: Algitex® Gel: Ninguna conocida.

Algitex® suspensión oral y tabletas recubiertas: Litio digoxina: puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina.Diuréticos: como otros antiinflamatorios no esteroideos el diclofenac puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero haciendo necesario su control periódico.AINE: la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios.Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que diclofenac no influye sobre la acción de los anticoagulantes existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenac y anticoagulantes. Por lo tanto se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que diclofenac puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico.No obstante existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenac que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante.Metotrexato: se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINES sobre las prostaglandinas renales.Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

SOBREDOSIFICACIÓN: Algitex® Gel: la escasa absorción sistémica del diclofenac tópico hace poco probable una sobredosificación.Algitex® suspensión oral y tabletas recubiertas: el tratamiento de la intoxicación aguda por antiinflamatorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas.No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobredosificación con diclofenac ácido libre.Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosificación son las siguientes: prescripción de un tratamiento de apoyo y sintomático contra complicaciones como hipotensión insuficiencia renal convulsiones irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para acelerar la eliminación de los antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

DOSIFICACIÓN Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: Algitex® Gel: vía de administración tópica.Aplicar localmente sobre la piel 3 ó 4 veces al día friccionando suavemente, la cantidad necesaria depende de la extensión de la zona dolorosa. Algitex® Suspensión oral: vía de administración oral.Niños: a partir de un año la dosis es de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal al día según la gravedad que revista la afección. La dosis diaria se administrará en 2 ó 3 tomas separadas.Algitex® Tabletas recubiertas: vía de administración oral.Adultos: en casos leves, así como en tratamientos prolongados se recomienda administrar 75 mg-100 mg al día. La dosis máxima diaria inicial en el tratamiento con diclofenac es de 100-150 mg. Resulta adecuada la administración en 2-3 tomas diarias En la dismenorrea primaria, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50-200 mg.

PRESENTACIONES:Algitex® Gel:Caja conteniendo 1 tubo con 20 g de gel.Algitex® Suspensión oral:Caja conteniendo 1 frasco con 60 mL de suspensión oral.Algitex® Tabletas recubiertas:Caja conteniendo 10 blísteres con 10 tabletas recubiertas cada uno.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:Venta bajo prescripción médica.Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.Consérvese en un lugar fresco y seco entre 25 - 30°C.

Fabricante y Titular:LABORATORIOS LAPROFAR, S.R.L.C/2da. Av. Los Restauradores No.1,Sabana Perdida, Santo Domingo Norte.