CocaínaAnfetaminas

Prof. José Rafael Luna

Facultad de Farmacia y BioanálisisEscuela de Bioanálisis

Drogas SimpaticomiméticasAdrenergicas

Según su mecanismo de acciónSegún su mecanismo de acción

• Aminas de acción directa:

– Actúan directamente sobre los receptores adrenergicos:

• Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina

• No catecolaminas: fenilefrina

• Aminas de acción indirecta:

– Actúan incrementando la liberación del neurotransmisor fisiológico (tiramina)

– Actúan bloqueando la recaptación del neurotransmisor fisiológico (cocaína)

• Aminas de acción mixta:

– Actúan a nivel de los receptores y sobre las terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando noradrenalina endógena (efedrina, anfetamina)

Psicoestimulantes

• Sustancias capaces de reducir los umbrales de alerta o de vigilia, de modo que el individuo responde con más facilidad o prontitud a los estímulos exógenos o endógenos.

Clasificación de los psicoestimulantes

• Acaloides naturales– Cocaína– Tropacocaína– Nicotina

• Anfetaminas y analogos– Dextroanfetamina– Metanfetamina (MDA)– Metilenedioximetanfetamina (MDMA)– Fenmetracina– Fendimetracina– Metilfenidato– Fentermina– pemolina

• Metilxantinas– Teobromina– Teofilina– Cafeína– teína

Descripción

• Obtención: se obtiene a partir de la hoja de coca (Erythroxylon coca lam y Erythroxylon novogranatense) que es originaria de Perú y Bolivia.

• El principio activo (metilester de benzoilecgonina) fue aislado por primera vez por el químico alemán Niemann.

Benzoil metil ecgonina

Ecgonina

Ácido benzoico

Anfetamina

1. Anillo fenilo no substituido

2. Grupo alfa metilo

3. Grupo amino primario.

MDMA

• Fue consumida vía intravenosa durante 12 años por Sigmund Freud (1856-1939).

• Fue suministrada como medicamento para la tuberculosis a Robert Louis Stevenson (1850-1894). – La isla del tesoro (1883)– El extraño caso del doctor Jeckyll y mister

Hyde (1886)

Usos de la cocaína

• Como anestésico local

• Como droga de abuso

En la actualidad es una droga clasificada bajo la Lista II en Estados Unidos

MDMA: Los efectos de MDMA, resultan algo distintos a los de las anfetaminas en general, ya que además de ser psicoestimulante produce una sensación de acercamiento a los demás, un mayor deseo de contacto con los otros, mayor facilidad de intimación, una mayor empatia (Efectos entactógenos).

Usos de la anfetamina

Obtención

Consumo

• Hoja de Coca: masticación, acullico.

• Pasta de Coca, pasta base, sulfato de cocaína

• Clorhidrato de cocaína

• Cocaína Free-Base

• Crack

  SinónimosContenido de

cocaínaForma de

consumoCombinaciones

frecuentes

Hojas de Coca

Coca 0,5-1,5 %Masticación Infusión

hojas de coca mezcladas con harina

de caliza  

Pasta de coca

Pasta Basuco40-90 % Sulfato de

cocaínaFumada

TabacoMarihuana

CocaínaCocaNieve

12-75 % Clorhidrato de cocaína

Inhalación Endovenosa

Heroína(speed-ball)

Cocaína base

Freebase Crack

10-80 % Alcaloide de cocaína

Inhalación Fumada

 

http://es.wikipedia.org/wiki/Imagen:Cocaine3.jpg

1903: Un litro de Coca Cola contenía 250 mg de cocaína

Una botella de 235 mL contiene 23 mg de cafeína, mientras que 235 mL de café común, no descafeinado, contienen entre 61 y 164 mg de cafeína.

Absorción

1.Mucosas

2.Mucosa del TGI

Distribución

• Hígado

• Riñón

• Corazón

• Pulmones

• placenta

Biotransformación• Vida media: 1 hora• Se metaboliza en plasma y también en el hígado

Cocaína Metabolitos• Ecgonina

• Ester metilo

de la ecgonina

• Benzoil ecgonina

• norcocaína

Excreción

• Inalterada en pequeñas cantidades

• Metabolitos

Efectos farmacológicos

• Acción anestésica local:

– Actúa por bloqueo de la conducción del impulso nervioso debido a la disminución de la entrada de sodio a la célula.

• Efectos:

– Estabiliza la membrana de la fibra nerviosa– No hay despolarización ni conducción del

impulso nervioso

• Acción sobre el sistema nervioso Central:

– Cocaína: actúa por bloqueo de la recaptación de la dopamina.

– Incrementa la concentración sináptica de dopamina y norepinefrina, actúa como falso neurotransmisor.

• Las sustancias adictivas se comportan de manera similar a las recompensas naturales. Sin embargo inducen sensibilización dopaminérgica sobre todo cuando se consumen en forma repetida e intermitente.

• Inducen un proceso de condicionamiento pavloviano.

• Efectos: origina una acción simpático mimética:

– Midriasis– Aumento de la presión sanguínea y frecuencia

cardiaca.– Aumento de la respiración– Aumento de la temperatura corporal

Intoxicación aguda

Los efectos de la cocaína intranasal se empiezan a percibir al cabo de 3-5 min y alcanzan su máximo a los 10-20 min.

Fumada o vía intravenosa se producen a los 8-10 seg y desaparecen en pocos minutos.

• Los efectos euforizantes de las anfetaminas aparecen a los 30-60 min y duran de 8 a 24 horas.

• Se hidroliza y desmetila en el hígado.

• Tiene una vida media de 10 horas

• Estimulación psíquica

(acción sobre la corteza cerebral)

– Ansiedad– Inquietud– Excitación– Locuacidad

Sistema Cardiovascular

•Taquicardia o bradicardia •Hipertensión •Arritmias •Vasoconstricción periférica •Paro cardíaco

• Metabolismo

• Hipertermia

• Acidosis láctica

Ojos

•Midriasis (Dilatación de la pupila) •Vasoconstricción •Nistagmus vertical

Aparato respiratorio

•Respiración irregular •Aumento de la frecuencia respiratoria •Parada respiratoria

• Aparato gastrointestinal

• Anorexia

• Nauseas

• Vómitos

• Diarreas

Sistema Nerviosa Central

• Ansiedad • Confusión • Excitabilidad • Euforia • Alucinaciones: halo alrededor de los objetos • Alteraciones de las sensaciones táctiles • Convulsiones tónico-clónicas

Intoxicación Crónica

• Euforia:

– Excitación placentera– Labilidad afectiva– Anorexia– Insomnio– Hipersexualidad

• Disforia:

– Angustia, tristeza, melancolía.– Anorexia– Insomnio– Apatía– Agresividad– Indiferencia sexual

• Alucinosis:

– Alucinaciones visuales y táctiles– Excitación psicomotriz– Agresividad– Indiferencia sexual (disminución del libido)

• Psicosis:

– Paranoias– Alucinaciones– Insomnio– Agresividad– Delirio persecutorio

• Dependencia psiquica:

ABSTINENCIA DE COCAINA("Crash and blues post coca")

• Estado de ánimo disfóricos (depresión, irritabilidad, ansiedad) • Apatía • Astenia • Insomnio o Hipersomnia • Alteración de la concentración • Alteración de la memoria • Ansiedad / Agitación