clase externos l16 cv

PROGRAMA DE FARMACOLOGA, FARMACIA Y TERAPUTICA

SECCIN IX.- QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA. (Dr. De Lucas 16, 19, 23, 26 enero y 20, 23, 24 y 27 febrero)

35. CONTROL Y TERAPCONTROL Y TERAPUTICA ECTOPASITARIA.UTICA ECTOPASITARIA.Ectocidas Neurotxicos: Compuestos que afectan a los canales de sodio dependientes de voltaje

(piretrinas y piretroides), Compuestos que afectan los canales de cloro (fenilpirazoles y organoclorados). Agonistas de receptores nicotnicos (imidacloprid). Anticolinesterasicos. Agonistas octopaminrgicos (formamidinas). Ectocidas moduladores del crecimiento: ectocidasque afectan sntesis y depsito de quitina (lufenuron) y anlogos de la ecdisona (metopreno).

36. ANTIHELMANTIHELMNTICOS I.NTICOS I.Criterios generales en el tratamiento antihelmntico. Frmacos nematocidas: clasificacin, mecanismo

de accin, propiedades farmacolgicas, toxicidad, resistencias y aplicaciones teraputicas.

37. ANTIHELMANTIHELMNTICOS II.NTICOS II.Frmacos cestocidas y trematocidas. Clasificacin, mecanismo de accin, propiedades

farmacolgicas, toxicidad, resistencias y aplicaciones teraputicas. Tratamiento de Helmintiasis.

38. ANTIPROTOZOARIOS.ANTIPROTOZOARIOS.Caractersticas generales. Criterio en la profilaxis y tratamiento de las infestaciones por protozoos.

Frmacos coccidiostticos: clasificacin, mecanismo de accin. Teraputica especfica contra babesiosis, tricomoniasis, histomoniasis y leishmaniosis.

Por favor, no olvides trabajar este apartado, a modo de gua de Autoevaluacin Ectoparasitarios 1.- Recuerda el mecanismo de accin de cada uno de los grupos farmacolgicos presentados. 2.- Selecciona un frmaco de cada grupo farmacolgico, recuerda su espectro de actuacin y su forma de administracin. 3.- Observa las diferencias entre el comportamiento cintico de los fenilpirazoles y los organoclorados. 4.- Fjate en las diferencias que hay entre el comportamiento farmacocintico de los ectocidas moduladores del crecimiento y los neurotxicos. 5.- Recuerda un representante de cada uno de los dos grupos de agentes piretroides sintticos y resalta dos similitudes y dos diferencias entre ellos. 6.- Destaca las limitaciones de uso del amitraz: efectos adversos, contraindicaciones, interacciones medicamentosas. 7.- Revisa qu agentes ectocidas sufren biomagnificacin o bioactivacin. Endectocidas 1.- Recuerda el mecanismo de accin de cada uno de los grupos farmacolgicos presentados. 2.- En la teraputica con avermectinas y milbemicinas, teniendo en cuenta su mecanismo de accin cul es la causa de las reacciones adversas?. 3.- Qu factores pueden modificar el comportamiento cintico de las ivermectinas? 4.- En el control de pulgas de un perro por qu asociaras Lufenuron con Selamectina. 5.- Repasa qu agente emplearas como endectocida agrcola, su espectro de actuacin y bioseguridad. 6.- Recuerda el comportmiento cintico y el mecanismo de accin de los organofosoforados y carbamatos. Piensa en por qu la teraputica de la intoxicacin con diclorvs requiere la administracin de pralidoxima y la intoxicacin por carbarilo no. 7.- Revisa los diferentes factores implicados en la aparicin de resistencias antiparasitarias. Si quieres puedes consultarme tus dudas por e-mail: [email protected]

CLASE INSECTA pulgas; piojos; moscas

CLASE ARACNIDA caro; garrapatas

Ectocidas o ectoparasiticidas. Plaguicidas. Insecticidas: Pulgicidas.Pediculicidas. Mosquicidas. Acaricidas: Sarnicidas. Ixodicidas.

REPERCUSIONES 1.- En el animal parasitado: prdida de peso y anemia dao fsico e irritacin de la piel y mucosas reacciones alrgicas al veneno y las toxinas disminucin de la resistencia a otras enfermedades disminucin de la produccin y eficacia prod. < ganancia de peso y peor ndice conversin 2.- Transmisin de Enfermedades a los animales o vectores antropozoonosis.

CICLO BIOLGICO

1.- Permite diferenciar dos tipos de parasitosis: Permanentes sobre hospedador: fcil de controlar y erradicar. La reinfeccin solo es posible si contacta con otro animal enfermo No permanentes: solo una pequea porcin de la poblacin parsita puede ser tratada cada vez y mientras esta podra haber pasado ya a otro hospedador.

2.- La variacin estacional permite predecir la fase y realizar Tto preventivo: En clima templado Moscas: fin primavera y ppio de otooGarrapatas: primavera y otoo. Pulgas: verano. Piojos/caros: otoo e invierno

Tema 35 CONTROL Y TERAPUTICA ECTOPARASITARIA

Antiparasitarios Externos

FORMA DE ACTUAR DEL FARMACO: Sistmica: el parsito asimila el compuesto desde los tejidos del hospedador. Tpica: contacto directo con el parsito tras su aplicacin externa. Produce un efecto directo sobre el parsito diana en la superficie de la piel.

Nuevos Mecanismos de Accin: reguladores del crecimiento

Nuevos y mejorados Mtodos de Aplicacin: + Fcil uso, + Eficaz, + Seguro, + Rpido.

NEUROTNEUROTXICOSXICOS

MODULADORES DEL CRECIMIENTOMODULADORES DEL CRECIMIENTO

6.- Afectan a sntesis y depsito de Quitina7.- Anlogos de la Hormona Juvenil

1.- Canales de Na+ voltaje dependientes

2.- Canales de cloro

3.- Agonista Receptores nicotnicos

4.- Anticolinestersicos

5.- Agonistas octopaminrgicos

CONTROL Y TERAPUTICA ECTOPARASITARIA* Mecanismos de accin

- Canales de Na+ voltaje dependientes: Piretrinas y Piretroides

- Canales de cloro: Fenilpirazoles ; Organoclorados y Lactonas Macrocclicas*

- Agonista Receptores nicotnicos: Cloronicotnicos

-Anticolinestersicos: Organofosforados* y Carbamatos*

-Agonistas octopaminrgicos: Formamidinas

- Afectan a sntesis y depsito de quitina: Benzoilfenilureas- Anlogos de la Ecdisona (H. Juvenil): Metopreno

San Andrs, MI & Boggio, JC. Antiparasitarios y Antimicrobianos en Medicina Veterinaria. Ed. Intermdica, 2007

ECTOCIDAS NEUROTECTOCIDAS NEUROTXICOSXICOS


Neurotxicos: modifican la funcionalidad del SNC

Moduladores del crecimiento: Alteran Tegumento o Stma endocrino

Organofosforados, Carbamatos y Lactonas Macrocclicas: ENDECTOCIDAS (artrpodos y nematodos )

Las piretrinas naturales: alcaloides obtenidos del crisantemo. Se descomponen fcilmente en medio ambiente por stmas enzimticos, la luz uv y el oxgeno, son insolubles en agua. Piretroides sintticos son + estables, de mayor potencia y poder residual. Todos tienen una toxicidad muy baja. Hay dos grupos de piretroides sintticos: Tipo I y Tipo II (+ grupo ciano) Tipo I: accin + rpida y + corta. Tipo II: mayor espectro y estabilidad. Elevada liposolubilidad: rpido paso a cutcula y muerte del parsito.

FARMACOCINTICA (en el paciente)No atraviesa la piel intacta. Absorcin cutnea poco importanteMetabolismo heptico rpido y complejo (hidrolasas, estearasas y oxidasas) Pocos residuos tisulares y muy baja persistencia = Toxicidad muy baja

MECANISMO DE ACCIN A nivel de canales de Na+ voltaje dependientes del parsito: aumenta entrada Na+, retardo en la despolarizacin, bloqueo de la conduccin nerviosa y parlisis.* Tipo I: hiperexcitabilidad y convulsiones; Tipo II: ataxia e incoordinacin En los insectos, los efectos de los piretroides se pueden desarrollar en 1-2 min:volteo (prdida de la postura normal) y parlisis.

PERMETRINA (I) CIPERMETRINA (II)

PIRETRINAS Y PIRETROIDES

PIRETRINAS NATURALES

ECTOCIDAS NEUROTXICOS

PIRETRINAS Y PIRETROIDES

ESPECTRO DE ACTUACIN Pulgas, piojos, moscas, caros y garrapatas.En parsitos no permanentes: tratamientos preventivos en periodos de mayor exposicinFormas de presentacin: + comp. sinrgicos (butxido de piperonilo) y/o repelentes para mayor actividad y efecto Piretrinas naturales: aerosoles ambientales y tpicos, solucin y pomada tpica Permetrina: aerosol y solucin ambiental, pulverizadores para instalaciones, solucin y aerosol tpico, collar y champ. Cipermetrina:sol. tpica, pour-on, crotal, sol. emulsionable y pulverizadores ambientales

SEGURIDAD Son los ms seguros. Intoxicacin relacionada con alteraciones a nivel nervioso y muscular. Gatos: sensibles a la permetrina por dficit en la glucuronoconjugacin. Perros: hipersalivacin, vmito, diarrea, temblores suaves, hiperexcitabilidad o depresin. Intoxicacin grave: hiper o hipotermia, desorientacin y convulsiones. Ovejas: mayor toxicidad cuando la temperatura ambiente baja de 4C. Abejas y Peces: muchos son txicos. Humanos: Tipo I originan temblores y Tipo II salivacin.

Exposicin drmica: ardor piel y parestesias (ms frecuente tipo II) .

PERMETRINA (I) CIPERMETRINA (II)PIRETRINAS NATURALES


* FARMACOCINTICA (en el paciente) No atraviesa la piel intacta. Escasa Absorcin percutnea. No se detecta en capas hipodrmicas ni en tejido Adiposo. Muy liposoluble Se distribuye por la epidermis y se deposita en las glndulas Sebceas. La liberacin gradual por secrecin Glandular lo deposita en pelo y piel. Efecto prolongado

MECANISMO DE ACCIN Acta a nivel SNC parsito de forma selectiva. Inhibidor no selectivo del GABA (neurotrans inhibitorio): Hiperexcitacin y muerte Se une a los Canales de Cl, inhibiendo el flujo de iones Cl-.Parsito ingiere o contacta con Frmaco: Elevada liposolubilidad: Rpido paso a travs cutcula y muerte, muy rpido.

ESPECTRO DE ACTUACIN En salud animal y como pesticida para desinfeccin. Acaricida e insecticida Perros y gatos: Tto y control de pulgas y garrapatas. Efecto desde 12 hs -1 mes. Sol. tpica spot-on o spray aerosol. Muy til en dermatitis alrgica a pulgas. Bovinos (NO en Espaa): garrapatas, pulgas y mosquicida. No en productores de leche, en carne. Periodo de retirada: 110 das.

FENILPIRAZOLES

FIPRONILO


FENILPIRAZOLES

SEGURIDAD

NO en conejo, se han descrito muertes con el spray. NO usar en muy jvenes (perros mayores 4 semanas y gatos mayores 3 meses) Cuidado en gerontes, debilitados, gestantes o en lactacin. Toxicidad Moderada para pequeos mamferos por ingestin. Evitar el contacto en la administracin. Toxicidad en mamferos por un metabolito originado en los procesos de fotodegradacin medioambiental por reduccin del grupo sulfxido. Txico variable en aves. Muy txico para peces e invertebrados acuticos, pero su tendencia a unirse al sedimento y su baja solubilidad en agua reducen el peligro para la fauna acutica. No es txico en lombrices, microorganismos del suelo y para plantas acuticas. Muy txico para las abejas. Tener cuidado con su aplicacin sobre la vegetacin en las pocas de recoger el polen.

FIPRONILO


ORGANOCLORADOSFARMACOCINTICAAbsorcin parsito a travs de cutcula. En mamfero Abs. Percutnea depende del compuestoAbsorcin oral favorecida por dieta rica en grasas.Se distribuye x organismo y se acumula en tej. graso, SNC y glands adrenalesExcrecin lenta en orina (en menor % por bilis y leche)Biomagnificacin: Permanencia. Acumulo cadenas trficas: efecto adverso especie superior

MECANISMO DE ACCIN: Convulsivante inhibe efecto GABA* Se une a Canales de Cloro y bloquea la activacin por GABA, Originan hiper-excitabilidad y convulsiones. El Lindano se une al receptor GABA en el sitio de fijacin de la picrotoxina. Altera la conductancia al Sodio, retrasa la repolarizacin y bloquea la transmisin: en parsitos Hiperexcitabilidad y en mamferos parlisis. Efecto / dosis y tiempo de exposicin. Interferencia de las corrientes de Calcio.

ESPECTRO FARMACOLGICO: Prohibidos en animales de abasto Lindano: control de sarna, garrapatas, pulgas, mosquitos y miasis (larvas de mosca).

Formas presentacin: solucin tpica y tica, aerosoles tpicos, polvos tpicos y ticos Metoxiclor: pulgas y garrapatas en caninos; piojos y moscas en equinos.

SEGURIDAD DDT,fueron muy usados para agricultura, ganadera y control paludismo y fiebre amarilla. Muy txicos y extraordinaria permanencia en medio ambiente. Se acumulan en grasa = Tratamiento intoxicacin prolongado. Sintomas: hiperreactividad, vmitos, contraccin msculos de cara/cabeza, tremor y fasciculaciones, convulsiones.

LINDANO METOXICLOR


Es un derivado de la nicotina del tabaco, menos txico. Antes Insecticida en cultivos y hoy medicina veterinaria. Acta x contacto, atraviesa fcilmente el tegumento parsito.

FARMACOCINTICA Admon spot-on. Distribucin superficie corporal y No existe absorcin sistmica. Permanece mucho tiempo en piel (similar al finoprilo fenilpirazoles-).

MECANISMO DE ACCINImita Acetilcolina, unin especfica Recp. Nicotnico del insecto y activa apertura canal Na+. No sufre la accin de la acetilcolinesterasa: persistente, parlisis NM.

ESPECTRO DE ACTUACIN Control de pulgas (adultas y larvas) 12h-1 mes NO eficaz para caros e ixodes. Admon spot-on en perros y gatos (zona de nuca), previene la infestacin durante 4-5 sem. Contraindicado en cachorros y gatos < 2 meses.

SEGURIDAD Ingestin origina salivacin. No contactar con ojos. Evitar la exposicin en humanos (piel o ingestin). Mamferos 5 veces la dosis no manifiesta reacciones adversas. No teratgeno.

CLORONICOTINICOS

IMIDACLOPRIDA


FARMACOCINTICA Metabolismo rpido: hidrlisis y oxidacin. Eliminacin menos 24hs. En el parsito: metabolitos muy txicos de eliminacin lenta: Bioactivacin

MECANISMO DE ACCIN Agonista receptor Octopamina de artrpodos: a nivel pre y post-sinptico, SNC/perifrico. Neurotransmisor que regula la vigilia. Eleva AMPc y aumenta la excitabilidad neuronal. Amitraz produce sobrestimulacin xq la fijacin al receptor es persistente: incoordinacin, parlisis y muerte. + Efecto subletal: hiperexcitacin con desprendimiento; anorexia; alts comportamiento sexual, menor oviposicin y alteraciones en eclosin con muerte de las larvas.

ESPECTRO DE ACTUACIN Eficaz en caros de la sarna, garrapatas y piojos de rumiantes y perros. Control de cepas Resistentes a organofosforados o piretroidesTiras para abejas (tt varroasis); emulsin tpica (animales de abasto y perros); sol pour-on (cerdos); collar acaricida (perros).

FORMAMIDINAS


AMITRAZ

SEGURIDAD

Su toxicidad aguda en mamferos es Moderada. Txico por lamido. En perros x sobrexposicin al lquido de bao o por ingestin del collar Razas Muy sensibles: Collies y razas enanas En terneros tras la inmersin en los baos. En Humana: depresin SNC, sedacin, coma. Bradicardia, Hipotensin, Hipotermia.hiperglucemia, vmitos, convulsiones y glucosuria. Resolucin 8-18hs max 48h Efectos debidos reduccin de los niveles de Noradrenalina presinptica por agonismo alfa2 No hay Tratamiento especfico: uso de antagonistas alfa2: Yohimbina o Atipamezol

+ Tto sintomtico NO usar atropina: Agrava atona digestiva y NO revierte efectos cardacos.

Contraindicaciones: Equidos: No usar xq puede disminuir los movimientos intestinales: aparicin de clico. Gatos y conejos; Perras gestantes o lactantes; Ans debilitados, Gerontes o Diabticos

Interacciones - SINERGISMO con la permetrina, debido a que interfiere su metabolismo oxidativo e

hidroltico, tanto en larvas como en artrpodos adultos.- NO administrar conjuntamente con otros antiparasitarios, - NO usar simultneamente con agonistas alfa2.- ANTAGONISMO con sales de cobre y con butoxido de piperonilo (agonista de piretroides)

FORMAMIDINAS

AMITRAZ


NO producen un efecto adulticida, solo estadios preadultos: control tras varias semanas. NO matan al parsito, actan sobre fases inmaduras: control de poblaciones establecidas Si existe Patrn estacional: Mtodo preventivo. Informar cmo, dnde y cundo dosificar.

FARMACOCINTICAAdmon con Alimento, Buena absorcin, acumula en grasa y libera niveles eficaces/1mes. Eliminacin en Heces y

FARMACOCINTICALa fraccin absorbida tras admn. Oral se Metaboliza a acetatos simples que se incorporan al colesterol y acs. Grasos. Excrecin en Heces y muy bajo % orina.

MECANISMO DE ACCIN:Hormona juvenil de insectos regula el proceso de desarrollo o Metamorfosis. Niveles altos en hemolinfa mantienen el estado larval. En estado inicial de pupa los niveles son muy bajos. Momento clave de Tto: los Anlogos de la Hormona se unen a su receptor pero no son metabolizados x esterasas endgenas: No hay metamorfosis, se bloquea el desarrollo, hay morfologa mixta (larva+pupa o larva+adulto) y RIP.Tb alteran el proceso reproductivo: No hay adultos: control de la natalidad.

ESPECTRO DE ACTUACIN1.- Se utiliza de forma de polvo para el control de pulgas. Uso en interiores efecto residual de meses. Exterior es Fotosensible. Tambin collares, spot-on y champes.2.- Admn. en alimento para para Control de plagas de moscas que depositan huevos en heces.

SEGURIDADToxicidad bajsima para mamferos. No se acumula en plantas ni animales de consumo

ANALOGOS DE LA HORMONA JUVENIL

METOPRENO

ECTOCIDAS MODULADORES DEL CRECIMIENTO

CONTROL Y TERAPUTICA ECTOPARASITARIAMecanismos de accin

- Canales de Na+ voltaje dependientes: Piretrinas y Piretroides

- Canales de cloro: Fenilpirazoles ; Organoclorados y Lactonas Lactonas MacrocMacrocclicasclicas**

- Agonista Receptores nicotnicos: Cloronicotnicos

-Anticolinestersicos: Organofosforados* y Carbamatos*Organofosforados* y Carbamatos*

-Agonistas octopaminrgicos: Formamidinas

- Afectan a sntesis y depsito de quitina: Benzoilfenilureas- Anlogos de la Ecdisona (H. Juvenil): Metopreno

San Andrs, MI & Boggio, JC. Antiparasitarios y Antimicrobianos en Medicina Veterinaria. Ed. Intermdica, 2007

ENDECTOCIDASENDECTOCIDAS NEUROTNEUROTXICOS*XICOS*


Neurotxicos: modifican la funcionalidad del SNC

Moduladores del crecimiento: Alteran Tegumento o Stma endocrino

* * Organofosforados, Carbamatos y Lactonas Macrocclicas: ENDECTOCIDAS (artrpodos y nematodos)

ECTOCIDAS

ENDOCIDAS

ANTIHELMNTICOS ANTIPROTOZOARIOSENDECTOCIDAS

ECTOPARASITOS NEMATODOS TREMATODOS CESTODOSLACTONAS MACROCCLICAS: AvermectinasCanales de Cl-Glutamato Milbemicinas

((CoumafosCoumafos)) ((DiazinonDiazinon) ) ORGANOFOSFORADOS Acetilcolinesterasa ((DDiclorvosiclorvos)) ((TTriclorfonriclorfon))

CARBAMATOS Acetilcolinesterasa ((CarbCarbariloarilo))

IMIDAZOTIAZOLESTETRAHIDROPIRIDINAS

Receptores Nicotnicos

SULFONAMIDAS (Clorsulon)

Metabolismo Glucosa

PIPERACINAReceptores GABA

DIAMFENETIDASMetabolismo Malato

DIETIL CARBAMACINAMetabolismo ARA

Inmunidad Hospedador

ARSENICALESInactivacion Enzimtica

ISOQUINOLINAS(Prazicuantel)

Permeabilidad al Calcio

BENZIMIDAZOLES Y PROBENZIMIDAZOLES- Tubulinas

SALICILANILIDAS Y FENOLICOS(Closantel) Fosforilizacin Oxidativa

PIRETROIDESCanales de SodioFORMAMIDINAS (amitraz)OctopaminaFENILPIRAZOLES(Fipronilo)ORGANOCLORADOS(GABA)CLORONICOTNICOS(imodacloprida)Receptores NicotnicosBENZOILFENIL UREASFormacin de QuitinaDERIVADOS DE LAS TRIAZINASDepsito de QuitinaANALOGOS ECDISONA(metopreno)Hormona Juvenil

Mecanismos de accin y dianas farmacolgicas

PROGRAMA DE FARMACOLOGA, FARMACIA Y TERAPUTICA

clase externos l16 cv

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