clase apto digestivo
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Farmacología delAparato Digestivo
Universidad Central de VenezuelaFacultad de Ciencias Veterinarias
Cátedra de Farmacología y Toxicología.
Profa. Gema Maniglia.
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Sistema Digestivo:Es un tubo de diferentes grosores que va desde la
boca hasta el ano
Funciones:Descomponer grasas, cho·S , y prot. En sustanciasque puedan ser utilizadas.
Absorber agua, minerales, vit. hacia la sangre.
Excretar productos de desecho.
Permitir la vida de cierto microrg. que habitan enel y ayudan en la digestión.
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Inervación:
SNA: (SNS Y SNP)SNS la motilidad en el sist. digestivo secierran los esfínteres y la secreción.
SNP la motilidad en el sist. digestivo serelajan los esfínteres y la secreción.Plexus nervioso mientérico (plexus deAuerbach)
Plexus submucoso (plexus de Meissner)
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Fármacos que actúan sobre el sistemadigestivo:
Antiácidos.Antiulcerosos.Eméticos y antieméticos.
Antidiarreicos.Anticimoticos.Digestivos.Procinéticos.
LaxantesTónicos amargos y Carminativos.Contra el timpanismo del rumen.
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Antiácidos.
Sistémicos: Bicarbonato de sodio. IV y VO.No sistémicos: Sales de aluminio, magnesioy calcio. VOMecanismo de acción:Neutralizan la acidez del estómago dandolugar a agua y sales neutras phAmortiguan el ácido ya preformado.Absorben iones de hidrogeno e inactivaciónde pepsina
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Antiácidos.
Reacciones Adversas:Sales de Al+: Estreñimiento.Sales de Mg+: Laxantes.Administración debe ser frecuente paraevitar el efecto rebote de lib. de gastrina.Alcalosis.Usos: Hiperácidez gástrica, úlceras, reflujoesofágico, acidosis ruminal.Interacciones: Tetraciclinas, ranitidinacorticosteroides, ketoconazol.
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Antiulcerosos:
Las ulceras pueden deberse a:
Estrés.
Dieta.
Enf. Metabólicas.
Hiperacidez gástrica.
Terapia con fármacos.
Helicobacter pilori.Perdida del equilibrio entre Hcl ymucosa.
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Antiulcerosos:
Los objetivos de los antiulcerosos son:
Aliviar el dolor.
Acelerar la curación
la concentración de H+.
Reforzar los mecanismos protectoresde la mucosa
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Antiulcerosos:
Antagonistas de receptores H2.
Inhibidores de la bomba H+, K+ ATP asa.
Análogos de prostaglandinas.
Citoprotectores.
Antagonistas de receptores muscarínicos.
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Mecanismo de acción:
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Antagonistas de receptores H2.
Cimetidina.Famotidina. Cant. de ácido que se
Ranitidina. Que se produce en la
Nizatidina. noche.
Usos: Hiperácidez gástrica, úlceras, reflujoesofágico.
Interacciones: Inhibidores de enzimasmicrosomales
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Inhibidores de la bomba H+,K +ATPasa.
Lansoprazol.
Omeprazol.
Usos: Ulceras gastroduodenales (AINES),gastritis, lansoprazol más eficaz.
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Inhibidores de la bomba H+,K +ATPasa.
Efectos adversos: Náuseas, vómito y cólico.Hipergastrinemia hiperplasia de cel. Muc.
Carcinogenesis No trat. Prolong.
Interacciones: Inhibidores de enzimasmicrosomales, por lo que interfieren con elmetabolismo de otros fármacos.
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Análogos de prostaglandinas:
Misosprostol: Análogo sintético de laPGE1.Actúa en los recep. de la cel. parietal y en la célulaepitelial superficial
Tienen más estabilidad que PG naturales.
Inhibe secreción de ácido basal, nocturna y por
alimentos.
Producción de moco, HCO3+, epiteliz. de lamucos., y flujo sanguíneo.
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Análogos de prostaglandinas:
Usos: Hemorragias duodenales y ulc. porAINES.
Efectos adversos: Diarreas y abortos.
Interacciones: Con antiácidos que tengan
Mg+ se empeora la diarrea.
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Citoprotectores:Sucralfato y comp. de bismuto
Sucralfato.
Se unen a la mucosa formando una barreraprotectora evitando su erosión.
Inactiva la pepsina.
Adsorbe el ácido biliar.
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Citoprotectores:Sucralfato
Uso: Ulcera gastroduodenal.
Efectos adversos: Estreñimiento porAl+. No usar en enf. renal.
Interacciones: Pueden evitar la
absorción de un gran nº de fármacosen especial a la cimetidina
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Citoprotectores:
Compuestos de Bismuto:
Forma quelatos con las proteínas en la
base de la ulcera formando una barrera
protectora.
Régimen triple clásico: 2 sem.
Metronidazol, bismuto y tetraciclina o
amoxicilina 4 v/d.Promueve cicatrización de la ulcera.
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Citoprotectores:
Uso: Ulcera gastroduodenal.
Efectos adversos: No usar en enf. Renal poracumulación.
Interacciones: Pueden evitar la absorción
de un gran nº de fármacos en especial a lacimetidina
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Antagonista de recept. muscarínicos:
Pirenzepina y Telenzepinas
Actúan en recep M1, que hay en sist. Nerv.
Ent. y en menor medida en los M3 de la cel.Parietal.
Inhiben secreción de ácido y pepsina.
No se emplean en la práctica.
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Emético y antieméticos
El vómito es un acto reflejo que seproduce en algunas especies animales y
en el hombre por alguna patología
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Mecanismo de acción:
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Eméticos de acción periférica
Soluciones salinas: Cloruro de sodio.
Jarabe de ipecacuana.
Drogas utilizadas para el cáncer.
Alteraciones en el oído interno.
Estimulación sensorial.
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Eméticos de acción central
Apomorfina.
Alcaloides de cornezuelo de centeno.
Agonista 2.
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Antieméticos
De acción central:Antagonistas D2:Benzamidas, fenotiazinas, butirofenonas yderivados del bezimidazol.
Antagonitas 5HT3.Ondansetron.
Antihistamínicos.
Difenhidramina, dimenhidrato y prometacina.Antimuscarincos.
Atropina, escopolamina, isopropamida.
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Antieméticos: De acción central:
Antagonistas D2: ZQDV1.-Benzamidas:
Metroclopramida y trimetobenzamida.
Usos: Vómito, reflujo gastroesofágico,gastritis por reflujo, vaciamientogástrico.
Efectos adversos: Nerviosismo, temblores,dolor abdominal, no utilizar en
perforación.
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2.-Fenotiazinas:
Clorpromazina y acepromacina.
Usos: Potentes se deben usar en dosis bajas,en casos de vómitos por radiaciones yquimioterapia.
Efectos adversos: Hipotensión, sedación ytranstornos de los mov. extrapiramidales
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3.-Butirofenonas:
Droperidol y haloperidol.
Usos: Son moderadamente antiémeticos, se
usan para los vómitos causados porquimioterapia.
Efectos adversos: No son muy usados en
M.V. Por ser parecidos a las fenotiazinas
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4.-Derivados del benzimidazol:
Domperidona.
Usos: Se utiliza como antiemético yprocinético.
Efectos adversos: Elevación de laprolactina sérica.
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Antagonistas de 5H3:
Ondansetron.Usos: Emesis inducida por fármacos.
Antagonistas H1:
Difehidramina y Dimenhidrato.Usos: Bloq H1 del apto. Vestibular, producesedación.
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Antagonistas M1: de acción central.
Atropina, escopolamina, isopropamida
Antagonistas M1: de acción periférica.
Glucopirrolato y propantelina.
No atraviesan la barrera hematoencefálica.Bloquean los impulsos vágales aferentes.
Reducen los espasmos del musc. Liso GI.Inhiben las secreciones GI.
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Antidiarreicos:
La diarrea se caracteriza por un aumento enla frecuencia, volumen y la fluidez de laevacuaciones intestinales.
Tipos de antidiarreicos:
1.-Opioides.
2.- Adsorbentes y protectores.
3.- Sales de Bismuto.
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Causas de las diarreas.
Bacterias.
Virus.
Parásitos.Intoxicaciones.
CUIDADO AL MANDAR ANTIDIARREICO, SE EVITA LA
ELIMINACIÓN DE ELLOS.
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1.-OPIOIDES:
Difenoxilato (µ) y Loperamida()+pot que morfina no tienen efecto central
Mecanismo de acción:
Son agonistas de receptores µ y
Disminuyen las contracciones, secrecionesy la motilidad.
Heces duran más tiempo en el colón.
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2.-Adsorbentes y protectores:
Caolin, pectina, carbón activado,colestiramina.
Mecanismo de acción:
No se absorben recubre la sup. Y adsorbenlos comp. tóxicos para luego expulsarlos
por la heces.
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3.- Sales de Bismuto.
Subsalicilato de bismuto.
Subnitrato de bismuto.
Subcarbonato de bismuto.
Mecanismo de acción:
Adsorben las tox. Bact., tienen efectosantibacterianos.
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Digestivos:
Ácidos biliares
Enzimas pancreáticas.
Ayudan a la digestión.
Imitan las funciones de las sales
biliares y de las enzimas.
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Anticimóticos.
Creolina.
Etanol.
Simeticona.
Disminuyen la fermentación
bacteriana.Evitan la formación de gases yespuma (tensoactivos).
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Procinéticos.
Metroclopramida D2.Domperidona D2Cisaprida 5HT3.
Aumentan la motilidad del esófago yel estomago.
Aumentan el vaciamiento GI.Evitan el reflujo gastrointestinal.
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Tónicos amargos y carminativos:
Tónicos amargos: son fármacos sialogogos, loscuales dan resultado en rumiantes paraestimular el apetito
Nuez vómica o la genciana.
Carminativos: Ayudan a la expulsión degases que se producen en el estómago.
Alcanfor, menta, canela, anís, aceite detrementina, eucalipto y simeticona.
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Contra el timpanismo del rumen.
Timpanismo: Formación de espuma queatrapa el gas y este no puede ser eructado.
Antiespumantes: Aumentan la tensiónsuperficial y desestabilizan la espuma,permitiendo la liberación de gas.
Poloxaleno, siliconas, aceites vegetales,aceite de trementina.
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Laxantes.
Purgantes y laxantes
Son sustancias que aceleran el transito de losalimentos por el TGI , disminuyendo suconsistencia y aumentando su frecuencia.
Purgantes: Heces líquidas.
Laxante: Heces blandas
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Laxantes.
Usos:
Tratamiento de intoxicaciones
farmacológicas o alimentarías.
Estreñimiento crónico.
Preparación para el examen DX decolon.
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Laxantes.
Clasificación:Formadores de masa fecal.
Ablandadores de masa fecal.
Laxantes osmóticos.
Laxantes irritantes o estimulantes.
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Formadores de masa fecal.
Sust. que aumentan el vol. de los residuossólidos no absorbibles.
Metilcelulosa.
Carboximetilcelulosa.
Agar.
Salvado de trigo.
Ciruela.
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Formadores de masa fecal.
No se absorben.
Tienen propiedades hidrófilas.
Producen distensión del intestino,contracciones reflejas y activa el
peristaltismo.
Heces blandas e hidratadas.
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Formadores de masa fecal.
Tardan en hacer efecto.
No presentan efectos secundariosimportantes, solo meteorismo y hecesblandas.
Son de elección para el tratamiento deestreñimiento crónico.
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Ablandadores de masa fecal.
Sustancias que modifican laconsistencia de las heces.
Vaselina.
Dioctilsulfosuccinato sódico
Docusato de sódio o de calcio.
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Ablandadores de masa fecal.
También llamados laxantes lubricantes.
No se absorben y lubrican la masa fecal, loque facilita su expulsión.
Efectos secundarios: Uso prolongado.Interferencia en la absorción de vit.
Liposolubles.Filtración de aceite por el esfínter anal.Se recomienda en equino y bovinos, no enmascota por perdida del control
defecatorio
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Laxantes Osmóticos.
Sustancias que aumentan el nivel deagua en el intestino
Laxantes osmóticos salinos.
Laxantes osmóticos azucares.
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Laxantes Osmóticos.
Son de escasa o nula absorción.
Aumentan la osmolaridad de las heces.
Producen retención de agua, causando
distensión (efecto purgante).
No administrar en animales deshidratados.
Administrar agua libremente.
Normalmente se emplean sales de Mg+,Na+ y K+.
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Laxantes osmóticos salinos.
MgSo4 (sal de epson).
Mg(oH)2 (Leche magnesia).
Citrato de magnesio.
(Na)2So4 (sal de glauber)
Tartrato de Na+ y K+.
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Laxantes osmóticos salinos.
Efectos secundarios: altas dosis.
Diarrea.
Deshidratación.
Desequilibrio electrolítico.La absorción de Mg+ puede generardepresión de los tejidos excitables delorganismo
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Laxantes osmóticos azucares.
Manitol.Sorbitol.
Lactulosa.
Retienen agua y ablandan la masafecal.
el Ph del contenido del colón.
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Laxantes osmóticos azucares.
Efectos secundarios:Meteorismo.
Dolor cólico.
Diarrea.
Desequilibrio electrolítico
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Irritantes o estimulantes.
Estímulos irritantes locales
Respuesta refleja
Plexus intramurales
Musculatura lisa del intest.
del peristaltismo
Acumulo de liquido yTransito intestinal de las heces.
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Irritantes o estimulantes.
Aceite de ricino y aceites vegetales.
Derivados del difenilmetano:
FenoftaleínaBisacodiloPicosulfato de Na+.
Derivados de la antraquinona:Cascara sagrada.
Sen
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Aceite de ricino y aceites vegetales.
El ácido graso es liberado por la hidrólisis de lalipasa pancreática.
El ácido graso liberado forma en el intestinos jabones de Na+ y K+ que son irritantes.
Aceite de ricino Ácido rinoleico Muyirritante evacuación total y rápida del intest.
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Derivados del difenilmetano:
FenoftaleínaBisacodilo
Picosulfato de Na+.
Interfieren en la absorción de Na+ yglucosa en el intestino delgado.
Aumentan la motilidad intestinal.
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Derivados de la antraquinona:
Cascara sagrada.Sen.
Contienen emodinas que son liberadas enel colon por hidrólisis bacteriana.
Las emodinas tiene efecto irritante directosobre los plexus mientericos activando lamucosa intestinal y provocando defecación
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Efectos adversos generales de los laxantes:
Deshidratación.
Malestar estomacal.
Cólicos.
Laxante excesivo.
Inflamación del colon.
Atonia del colon.Incapacidad de mov. Intest. espontaneos