cl s9 opio belladona coca parte 2

1DRA. CARLA DELPORTE VERGARAFARMACOGNOSIA - 2010

Continuacin: alcaloides de Papaver somniferun (opio)

Definicin:La droga vegetal consiste en el ltex desecado (producto deexcrecin), que se obtiene por incisin de las cpsulas (fruto)de Papaver somniferum L. Fam. Papaveraceae.

opioopio

accin farmacolgica de la morfina y su equivalente en opio

A dosis de:

10-20 mg

i.m.

Accin depresora S.N.C.Analgesia (sin prdida de laconciencia)Retardo del peristaltismo intestinal

A dosis

Repetidas

i.m.

DepresinSomnolenciaDepresin respiratoriaMenor motilidad intestinalInhibicin de las secrecionesSueo profundo

MENOS DE 10 MG i.m. EUFORIA Y BIENESTAR

DESARROLLO DE TOLERANCIA DE LA MORFINA

Adems del efecto adictivo produce tolerancia

SE DEBE AUMENTAR LA DOSIS PARA TENER IGUAL

EFECTO.

MECANISMO DE ACCIN DE LA

MORFINA Y OPIOIDES

2RECEPTORES DE OPIOIDES (SNC)

Receptores opiodes Subtipos

1, 2 k1, k3

1, 2

INTERACCIN CON LOS RECEPTORES

A dosis teraputica, la morfina y otrosagonistas de los opioides producenANALGESIA primordialmente porinteractuar con los receptores

2 (a nivel raqudeo) o

1 (a nivel suprarraqudeo)

Alteracin del sistema digestivo (estreimiento)

Alteracin del sistema respiratorio (dificultad para respirar)

somnolencia

Alteracin del sistema cardiovascular (bradicardia)

miosis

por interaccin con los receptores la morfina produce a altas dosis

Estado de coma Cianosis Respiracin muy deprimida Bradicardia Miosis (pupila puntiforme)

INTOXICACIN AGUDA CON MORFINA (OPIO)

INTOXICACIN AGUDA CON MORFINA (OPIO)

Despus de un periodo con vrtigo, vmitos ydesrdenes respiratorios,

sobreviene la muerte por asfixia.

A las dosis entre 0.1-0.15 g de morfinao su equivalente en opio

INTOXICACIN CRNICA CON MORFINA (OPIO)

Se produce:

Prdida de la voluntad Estado caquxico (debilitamiento, abatido) Gastroenteritis Constipacin

3HERONA

1

2

4

5

6

7

8

9

1011

12

1314

15 16

CH3CO.O

CH3CO.O

C

CC

CH

HH

H

3

33

3

N

NN

N

O

OO

O

El nombre herona viene de la palabra griega HEROS= hroe o luchador (medio Dios y medio hombre).

EFECTOS DE LA HERONA

Los que consumen herona sufren de delirios deherosmo.

Los adictos a la herona tienen 30 veces msprobabilidades de sufrir enfermedades y muerte.

5 % = termina SUICIDNDOSE15 % = muere por SOBREDOSIS

15 % = sufre otro tipo de ACCIDENTES30 % = se involucra en ASESINATOS

35 % = padece diferentes ENFERMEDADES

VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN DE LA HERONA

va subcutneava intramuscularva respiratoria

POR SER MAS LIPOSOLUBLE QUE LA MORFINA SE ABSORBE MUY BIEN POR LAS MUCOSAS (NASAL Y BUCAL).

ATRAVIESA CON GRAN FACILIDAD LA BARRERA HEMATOENCEFLICA, LLEGANDO RPIDAMENTE AL CEREBRO.

METABOLISMO DE LA HERONA

1

2

4

5

6

7

8

9

1011

12

1314

15 16

CH3CO.O

H

HH

HO

OO

O

C

CC

CH

HH

H

3

33

3

N

NN

N

O

OO

O

1

2

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1011

12

1314

15 16

CH3CO.O

CH3CO.O

C

CC

CH

HH

H

3

33

3

N

NN

N

O

OO

O

1

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15 16

HO

H

HH

HO

OO

O

C

CC

CH

HH

H

3

33

3

N

NN

N

O

OO

O

HERONA: 6-MONOACETILMORFINA + MORFINA

UN 90 % SE EXCRETA POR LA ORINA Y 10 % POR LAS HECES

DOSIFICACIN DE LA HERONAUso psicotxico

Dosis baja 5 mg Dosis media 15 mg Dosis alta 25 mg Dosis letal 250 mg (para sujetos sin tolerancia)

Una sola dosis puede transformar al sujeto en adicto..

ACCIN FARMACOLGICA DE LA HERONA

El efecto estimulante es ms potente y de mayor rapidez quela morfina

La accin depresora del SNC es ms potente que la morfina

El sndrome de abstinencia es ms marcado que en la morfina.

Para evitar la somnolencia se consume mezclada conestimulantes como: cocana o anfetaminas.

La tolerancia se desarrolla rpidamente

4EFECTO PSICOTXICO DE LA HERONA: Efecto rpido que provoca:

Euforia y placer, un calor suave que recorre todo el cuerpo. Este sesiente tibio y pesado.

Completa relajacin en la cual se suprime el dolor fsico y laconciencia.

Produce agradable semi sueo y total falta de motivacin, de alertay de cualquier urgencia.

Algunas personas primerizas suelen vomitar. Disminucin del ritmo respiratorio. Provoca estreimiento y obstruccin intestinal. Anula la capacidad sexual y provoca incoordinacin muscular. El uso en forma de inyectable hace que el heroinmano corra

mayor riesgo de sida, hepatitis e infecciones de cualquier tipo.

SNTOMAS DE ABSTINENCIA O DE PRIVACIN DE LA HERONA

Debilidad extrema. Los adictos declaran: se siente como si la energa vital hubiese

dejado de fluir y todas las clulas del cuerpo se ahogaran en unapila de huesos.

Ansiedad, temblores, insomnio, calambres, dolor agudo dehuesos y msculos.

La mayor parte sufre vmitos y diarreas Si la persona es asmtica, como la herona es un depresor

respiratorio, provoca sensacin de asfixia. Los espasmos bronquiales impiden respirar. Accesos violentos de estornudos, flujos de nariz y ojos.

SNTOMAS DE ABSTINENCIA O DE PRIVACIN DE LA HERONA

Los sntomas aparecen a las 8 horas despus dela ltima dosis y pueden durar 5 a 8 das.

12 horas se puede resistir. 24 horas es difcil. 5 a 8 das imposible.

Cuando la herona, se instala en los receptores opiceos, provocauna especie de engao cerebral. Por un lado se une a losreceptores opiodes y a la vez provoca la inhibicin de laproduccin de endorfinas endgenas.

Cuando se suspende la produccin de endorfinas y al mismo tiempose retira la herona, cuya vida media es de media hora, el sistemaenfrenta la carencia del neurotransmisor qumico

MECANISMO DE ACCIN DE LA DEPENDENCIA FSICA DE LA HERONA y MORFINA

Ya que los centros de produccin de endorfinas, no pueden activarse con la

rapidez suficiente para enfrentar la emergencia.

COMERCIALIZACIN DE LA HERONA

Se vende en dosis de 1,5 mg

Se consume cada 8 horas (3 dosis diarias)

Con la tolerancia que se desarrolla, despus de la segundaadministracin esta dosis puede subir a 5 o 10 mg.

FARMACOCINTICA DE LA MORFINA Y DERIVADOS

5ABSORCIN DE LOS OPIOIDES

va gatrointestinal

va mucosa rectal (supositorios morfina)

inyeccin subcutnea o i.m. (morfina y herona)

Opioides ms lipoflicos (herona)presentan mayor absorcin por las mucosa nasal y bucal

por lo tanto presentan mayor rapidez de accin que morfina

epidural o intrarraqudeaanalgesia profunda 12 a 24 h

DISTRIBUCIN de la MORFINA

33% se une a protenas

Morfina libre se acumula enrin, pulmn, hgado y bazo.

acumulacin en msculo esqueltico

METABOLISMO DE LA MORFINA Y DERIVADOS

El efecto de una dosis determinada, esmenor si se administra por va oral que porva parenteral debido al metabolismo deprimer paso que sufre en el hgado..

La biodisponibilidad de los preparadosorales de la morfina es de slo 25 %.

La morfina en el hgado se conjuga con elcido glucurnico, para producir diferentesmetabolitos tanto activos como inactivos.

El metabolito morfina-6-glucurnido tienecualitativamente los mismos efectos que lamorfina.

EXCRESIN DE LA MORFINA Y DERIVADOS

Se excreta por el rin

En insuficiencia renal

Se acumula

Normalmente la morfina no persiste en elorganismo: por ms de 24 horas despus de laltima dosis.

La vida media plasmtica de la morfina es de2.5-3 horas aprox. en jvenes; en ancianos esmayor.

METABOLISMO DE LA MORFINA Y DERIVADOS

Composicin:

Morfina Clorhidrato 10 mg y 20 mg inyectable Morfina en gotas orales 10 mg/mL Morfina sulfato pentahidratado cpsulas de 60

mg

Indicaciones: Dolores crnicos intensos y/orebeldes a otros analgsicos, particularmente,dolores de origen canceroso.

medicamentos que contienen opioides

6PAPAVERINA CLORHIDRATO

AMPOLLAS de 2 ml de solucin con papaverina clorhidrato80 mg.

COMPRIMIDOS atropina/papaverina clorhidrato (0,5/40 mg)

Accin Teraputica: Antiespasmdico. Relajante delmsculo liso.

Indicaciones: Clicos intestinales, renales o biliares,dismenorrea.

medicamentos que contienen opioidesNOSCAPINA CLORHIDRATO

JARABES

NOSCAPINa 0, 1 g /100mL y CIDO ASCRBICO (1 g/100 mL)

NOSCAPINA 1,1 MG/5 ML PARACETAMOL 100 MG/5 MLPSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 15 MG/5 ML ACIDOASCORBICO 25 MG/5 ML

CAPSULAS QUE CONTIENEN:

NOSCAPINA 9,189 MG PARACETAMOL 400 MGPSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 60 MG ACIDO ASCORBICO50 MG


CODENA FOSFATO JARABES:

CODEINA FOSFATO HEMIHIDRATO O CODEINA FOSFATO10 MG/5 ML PSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 30 MG/5 MLCLORFENAMINA MALEATO 2 MG/5 ML

CODEINA 2,5 MG/5 ML DIONINA (etilmorfina) 2,5 MG/5 MLHOMATROPINA METILBROMURO 0,25 MG/5 ML

COMPRIMIDOS CODEINA FOSFATO HEMIHIDRATO 15 MG PARACETAMOL

500 MG


CULTIVO DE LA AMAPOLA

OICS(Organismo Internacional de Control de

Estupefacientes)


Varios pases han sidoautorizados paracultivar la amapola, yobtener el opio paradestinarlo a finesmedicinales y cientficos.

Estos pases debenevaluar sus necesidadesy entregar los datosestadsticos a la OICS.


La OICS seala que los pases autorizados son:

Australia, Francia, Turqua, Espaa(Para la produccin de alcaloides)

La India (para la produccin de opio)

Pases de Europa del Este y de la ComunidadEuropea (para la produccin de semillas)

7CULTIVOS DE LA AMAPOLA EN FRANCIA

Para satisfacer la necesidad de morfina con finesfarmacuticos se cultiva Papaver somniferum var.nigrum.

Exporta concentrados de morfina.

PRODUCCIN ILCITA DE OPIO destinado a la produccin deherona

Pases:

Cuarto de Luna de Oro o Cuerno de Oro:Afganistn

PakistnIrn

LbanoTurqua

Pases:

Cuarto de Luna de Oro o Cuerno de Oro:Afganistn

PakistnIrn

LbanoTurqua

Principal productor partes produccin mundial (3600

ton)

PRODUCCIN ILCITA DE OPIO destinado a la produccin de herona

Principalmente en extremo Principalmente en extremo sursur--oriental de oriental de ColombiaColombia cercano al cercano al lmite lmite fronterizo con Ecuadorfronterizo con Ecuador

CULTIVO ILCITO DE AMAPOLA EN COLOMBIA

El cultivo ilcito semezcla concultivos lcitoscomo arvejas,haba y maz.

Amapola / arvejas Amapola /papas

BELLADONA

Atropa belladona n.v.: belladona

Solanaceae

BELLADONA

La droga vegetal est constituida por hojas secas y

raz de Atropa belladona

8RECOLECCIN DE LA BELLADONA

Las hojas se recolectan poco antes de la floracin y sesecan en estufas a 45 C.

Las races se recolectan en otoo cuando la parte area desaparece.

A. belladona

ATROPA BELLADONA,

hierba

FRUTOS DE BELLADONA

bayas

CORTE TRANSVERSAL DE LA HOJA DE BELLADONA

Las hojas poseen 0,30 a 0,60 % de alcaloides

COMPOSICIN QUMICA HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE

La raz 0,40 a 0,80 %

Alcaloides del tropano

ESTN PRESENTES EN ESPECIES DE SOLANACEAE COMO:

ATROPA BELLADONA L..; N.V. BELLADONA **

DATURA STRAMONIUM L.; N.V. ESTRAMONIO, CHAMICO **

HYOCYAMUS NIGER L.; N.V; BELEO *

DROGAS VEGETALES TXICASFARMACOPEA EUROPEA

* Contenido de alcaloides

9tropina,

belladonina

Nor-hiosciamina

apoatropina

hiosciamina

6-hyoscyamine

escopolamina

COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE

Alcaloides derivados del tropano:

O

NH2

NH2

l- ornitina

Alcaloides derivados de tropanol

ALCALOIDES NO VOLTILES DE LA HOJA DE COCA

belladonina


apoatropinahiosciamina

COMPOSICIN QUMICA

A) Esteres del tropanol

I-HIOSCIAMINA (90%) ATROPINA.


b) Esteres del escopanol: 2 % de los alcaloides totales.

Escopolamina = 1 a 1Atropina 18 20

c. trpicoc. trpico


I-hioscina escopolaminaHIOSCIAMINA (levgira))

ATROPINA (racmica)


En los procesos de extraccin se isomeriza debido al tratamiento con lcali, del extracto alcohlico del alcaloide,

produciendo la atropina.

10

El ster intacto de tropina y cido trpico es esencial para laactividad farmacolgica, ni el cido libre ni la base muestranactividad.

La presencia del OH libre en la porcin cida del ster tambines importante para la actividad.

COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE ACCIN FARMACOLGICA DE LA ATROPINA

Antagonista competitivo de la acetilcolinaa nivel de los receptores muscarnicos

La hiosciamina es ms activa que la atropina como simpaticomimtica

Lo que se usa es la atropina

ACCIN FARMACOLGICA DE LA ATROPINA

0,5 mgLeve disminucin de la frecuencia cardiacaLeve excitacin vagalAlgo de sequedad en la boca, inhibicin de lasudoracin

1 mgAceleracin cardiaca, aumenta la frecuenciaInhibicin de las secreciones: salival, bronquial, sudoralLigera dilatacin de la pupila

2 mgFrecuencia cardiaca rpida, palpitacionesEfectos vagales bloqueadosMarcada sequedad bucalPupilas dilatadas, visin cercana un poco borrosa


3 mgTodos los sntomas citados ms marcadosDepresin de ciertos mecanismos motores centrales quecontrolan el tono y movimiento muscular (provocandotemblores y ligidez del tipo parkinson)

5 mgTodos los sntomas citados, ms marcados1) Piel seca y caliente2) Perturbacin del habla, dificultad para deglutir3) Inhibicin del control parasimptico de la vejiga y eltracto gastro intestinal, causando: Inhibicin de la miccin Menor peristaltismo intestinal Inhibicin de la secrecin y motilidad gstrica Dolor de cabeza Inquietud y fatiga


10 mgTodos los sntomas citados, ms marcadosPulso rpido y dbilPiel con rubor, caliente, seca, escarlataIris prcticamente obliterado, visin muy borrosaAtaxiaInquietud, excitacin, alucinaciones, delirio y coma

Soluciones oftlmicas

Cada ml de solucin oftlmica estril contiene:

Atropina sulfato 10 mg (1%).

Atropina sulfato 5 mg (1/2%).

Posologa: Instilar 1 gota de solucin oftlmica 1 hora antes delexamen.

Indicaciones: Para producir midriasis y ciclopleja (parlisis delmsculo ciliar y consecutivamente de la acomodacin) y paraexamen de la retina y el disco ptico y medicin del ndice derefraccin.

Medicamentos con atropina

11

Accin Teraputica: Midritico. Ciclopljico.

Contraindicaciones:

En pacientes con antecedentes o sospecha de glaucoma de ngulocerrado. En pacientes con antecedentes a hipersensibilidad a laatropina

Soluciones oftlmicasMedicamentos con atropina

formas farmacuticas inyectables

Accin Teraputica: Antiespasmdicos. Anticolinrgicos

Composicin: Atropina Sulfato 1.0 mg/mLon anticolinestersicos. Indicaciones:

Espasmos gastrointestinales (diarreas, vmitos, clicos hepticosy nefrticos, colon irritable). Premedicacin anestsica. Antdotoen intoxicaciones por hongos o insecticidas organofosforados.


Posologa: Segn indicacin mdica va i.v., i.m y subcutnea.

Efectos Colaterales: En algunos pacientes se puede producirsequedad bucal, midriasis, taquicardia, visin borrosa,excitacin, retencin urinaria, fotofobia, constipacin, confusinmental.

Contraindicaciones: Hipertrofia prosttica. Glaucoma. Ileoparaltico. Estenosis pilrica. Colitis ulceras. Hipersensibilidad alprincipio activo.



Precauciones: cuidado en miastenia gravis, glaucoma de ngulo estrecho (estrechamiento del ngulo de la visin), en presencia de fiebre, especialmente en nios y adultos mayores de 40 aos.

Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas.Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada.



COCAErythroxylon coca Lamarck

COCA

Nombre vulgarCOCA

Nombre cientficoErythroxylon coca Lamarck

Erythroxylaceae

Se le considera como:

ESPECIE NICA POLIMORFICA

12

DROGA VEGETAL

Hojas desarrolladas y secasde Erythroxylon coca L.

Fam. Fam. ErythroxylaceaeErythroxylaceae

COCA USOS DE LA HOJA DE COCA

La medicina folclrica la usa en forma de infuso:

Para el dolor de estmago Como antibacteriana Frente a la osteoporosis Como depurativa

Por los alcaloides que contiene se emplea como estimulante(se mastica)

Produce sensacin de:

menor hambremenor fatiga

mayor bienestar

VARIEDADES COMERCIALES

1) E. coca Lam. var. coca = E. bolivianum Burck

2) E. novogranatense (Morris) Hieron var. truxillense(Rusby) Plowman

E. novogranatense (Morris) Hieron var. novogranatense


E. coca Lam. var. coca(=E. bolivianum Burck) Originaria de Bolivia y Per(coca de huanuco)

Hojas elpticas y anchas color verde oscuro

pice agudo u obtuso. Presentan estpulas.


E. novogranatense (Morris) Hieron var. truxillense (Rusby) Plowman

Originaria de Per (coca de Java y Trujillo)

Especie de hojas elpticas, muy angostas , color verde

plido, con estpulas


E. novogranatense (Morris) Hieron var. novogranatense

Originaria de Colombia y Venezuela

pice obtuso o emarginado

(hojas verde amarillentas, elpticas y

alargadas, sin estpulas.

13

DESCRIPCIN MACROSCPICA DE LA HOJA DE COCA

Hoja entera : 4 a 8 cm largo, 2 a 4 cm ancho

Cara superior verde oscura, cara inferior ms clara

Nervio medio saliente a ambos lados del limbo

Cara inferior: presentan una falsa nervadura que corresponde a dos rebordes muy delgados que se

presentan en forma paralela al nervio central .

Estos rebordes se forman por la forma en que est enrollado el primordio foliar en la yema

DESCRIPCIN MICROSCPICA DE LA HOJA DE COCA

Epidermis del haz

Hacecillos vasculares

Tejido en empalizada

Cristales

Epidermis del envs con un estoma

Parnquima esponjoso

HOJAS DE COCA DESPUS EL SECADO

Hojas tiles a los 3 aos de vida de la plantaProduccin mxima a los 5 aos de vida

Cantidad alcaloide aumenta hasta los 10 aos

Flor drupas

DESCRIPCIN DE E. COCA

Arbusto pequeo hasta 2 m

Originario de Sudamrica.

Se cultiva enPer, Bolivia, Colombia

DESCRIPCIN DE E. COCA CULTIVO DE LA E. COCA

En terrazas Altura: 500 - 2000 m Clima hmedo y caluroso T media anual 18 - 26 C

CULTIVOS ILCITOS DE COCA EN COLOMBIA

14

CULTIVO ILCITO DE COCA

PER BOLIVIA

PREPARANDO ESQUEJES DE COCA

COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE COCA

PRINCIPIOS ACTIVOS:alcaloides derivados del tropano

tropano

ncleo con 7 C

puente N unido a grupo metilo

COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS COCA

6 - 7 % H2O

8 - 10 % materias minerales (oxalato de Ca)

Taninos (cido clorognico y cido cocatnico)

Flavonoides (rutsido e isoquercitrsido)

0.5 - 2 % esencia (salicilato de metilo)

Pequea cantidad de vitamina B1, B2 y C.

COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE COCA

Principios activos

0,5 - 2 % de alcaloides

hoja de coca de buena calidad debecontener mnimo:

0,7% alcaloides totales

0,5% cocana

ALCALOIDES LQUIDOS VOLTILES DE LA HOJA DE COCA

1. Alcaloides lquidos voltilesDerivados de N-metilpirrolidina

a) Higrinas y Metil pirrolidincetona

b) Cuscohigrina

Alcaloides derivados de pseudotropanol


15


2. Alcaloides derivados de pseudotropanol:No voltiles

a) steres de ecgonina:

Cocana Metil benzoil ecgonina

Cinamilcocana Metil cinamil ecgonina

Truxilinas y Metil truxil ecgonina

b) Tropacocana (benzoil tropina)

No tiene accin midritica

C

CC

CO

OO

OO

OO

OH

HH

H

cido benzoico

cido benzoicocido benzoico

cido benzoico


ALCALOIDES NO VOLTILES DE LA HOJA DE COCA EXTRACCIN DE COCANA

hojas de coca molidashumedecidas con Ca(OH)2 (lechada de cal)

+lixiviacin con ter etlico

+cido sulfrico (1 %)

solucin acuosa sulfato de cocana impura

ALCALOIDE BASE EN TER

EXTRACCIN DE COCANA

solucin acuosa de sulfato de cocana impura+

Solucin de bicarbonato de sodio (10 %)

precipitado de mezcla de alcaloides

Se filtra el precipitado

cocana bruta

COCANA PURA A PARTIR DE COCANA BRUTA

mediante hemisntesis

hidrlisis cocana bruta

ecgonina+

alcohol metlico+

cidos correspondientes

16

SNTESIS de COCANA PURA a partir de ECGONINA

MEDIANTE ESTERIFICACIN de la funcin:

cida de la ecgonina con CH3OH

hidroxlica secundaria con cloruro benzoilo

C

CC

CO

OO

OC

CC

Cl

ll

l

ECGONINA COCANA

PRODUCCIN ILCITA ARTESANAL DE ALCALOIDES DE COCA

hojas de coca+

agua +

Acido sulfrico

CaO

EXTRACCIN CON QUEROSENO

pasta base de cocana (40 a 70% de cocana)

solucin acuosa de clorhidrato de cocana+

Solucin de bicarbonato de sodio (10 %) 98C

precipitado de mezcla de alcaloides

Se filtra el precipitado

CRACKCocana bsica no purificada

PRODUCCIN ILCITA ARTESANAL DE ALCALOIDES DE COCA PASTA BASE

Residuo de la extraccin ilcita de alcaloides de la hoja de coca

Contiene:restos celulsicos (hojas)cido sulfricoxido de calciorestos de solventes, bencina o querosene

PASTA BASE

SeSe seca y pulveriza

graves alteraciones a nivel del tracto respiratorio

al fumar por presencia de SO2, CO y restos de solventes

Rpida adiccineuforia

tendencia a la violencia

FORMAS de COMERCIO ILCITO

1. sal de cocana (cristalizada o polvo)

2. sal de alcaloides totales (cristalizada o polvo)

3. cocana base libre pura(cristalizada o polvo)

4. bases libres totales (cristalizada o polvo)

5. pasta base (producto triturado color blanco-verdoso o amarillento

6. cocana base libre no purificada (CRACK)

Los seis se fuman1 y 2 mezclados con CaO

3, 4, 5 y 6 solos

17

VAS DE ADMINISTRACIN DE LA COCAINA

Oral (masticada)

Intranasal

Respiratoria (fumada)

Intravenosa

ABSORCIN a travs de : mucosa nasal, bucal, pulmonar y tractogastrointestinal

VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN

VA ORAL (MASTICADA)

hojas de coca + CaO

favorece absorcin del alcaloide base atravs de la mucosa bucal, y pasodirecto a la sangre

No ocurre metabolismo heptico

Sustancia alcalina aumenta 10 veces concentracin plasmtica de cocana


VA INTRANASAL (RAP)

COCANAbase libre o salcristalizada o en polvo

se inhalan + 25 mg por corrida

se consume cada 30-40 min

Se detectan 150 a 200 ng/mL en plasma a los 60 min despus de aspirar 100 mg de cocana


VA RESPIRATORIA

PASTA BASE+ CaO y productos combustibles

Se consumen 250 mg de pasta base porcigarrillo

Se fuma CRACK (cocana base se volatilizaa 90 C)


VA INTRAVENOSA

Se inyecta directamente a la venaCOCANA TARTRATO O COCANA CLORHIDRATO

Alcanza altas concentracionesplasmticas

Se inyectan entre 16 a 48 mg

DISTRIBUCIN DE LA COCAINA

La velocidad de absorcin va a dependerde la va de administracin

Se alcanzan concentraciones altas encerebro

Cruza la placenta con gran facilidad

Cualquiera sea la va de administracin por su liposolubilidad:

Se distribuye en los tejidos adiposos, SNC y SNP

18

Variacin de la conc. plasmtica de COCANA segn vas de administracin

Vida media alrededor de

1 hora

2) Cocana Fumada

4) Cocana Oral

1) Cocana i.v

3) Cocana intranasal

DISTRIBUCIN EN EL ORGANISMO DE LACOCANA

Va intravenosa produce:

Gran cantidad de cocana al SNCrapidamente

Efectos estimulantes en 20 min

(similar a cuando se fuma)

ABSORCIN Y METABOLISMO DE LA COCANA

Administracin va oral

Absorcin a nivel intestinal

Rpida metabolizacin

hidrolizada por esterasas plasmticasenzimas hepticas

Biodisponibilidad oral: 30 a 40 %

COCANA

Metabolismo de la cocana: primera hidrlisis

Metabolito activo

benzoil ecgonina

metil ster de ecgonina

ecgonina

Metabolismo de la cocana: segunda hidrlisis EXCRECIN DE COCANA Y SUS METABOLITOS

Excrecin por la orina:

1-5 % como cocana

75-90% de los 2 metabolitos inactivos

Detectables 1-2 das despus del consumo(anticuerpos antibenzoilecgonina)

Se excreta fcilmente a leche materna

19

DETECCIN EN MUESTRAS BIOLGICAS

Deteccin de cocana en pelo

alcaloide se concentra en el pelo evala consumo de cada mes por separado deteccin por HPLC unido a detector de masa

Tcnicas cromatogrficas

Detectan cocana en orina 4-6 horas despus de su administracin y

los metabolitos 3-4 das dependiendo de la dosis

MECANISMO DE ACCIN DE LA COCANA

inhibe la recaptacin de catecolaminas (SNC Y SNP)

adrenalina

noradrenalina

dopamina

ACCIN DE LA COCAINA SOBRE SNC

Estimulacin del SNC::

Euforia y bienestar

Excitacin

Inquietud

Locuacidad

Agitacin nerviosa

Delirio

estimulo por dopamina en lquido extracelular

provoca sensacin de placeral igual que anfetaminas y nicotina

Acumulacin de adrenalina:

midriasis

vasoconstriccin perifrica

MECANISMO DE ACCIN COCAINAAccin sobre SNP Simptico:

Constriccin de arterias y venas de la piel, mucosas, vsceras abdominales, glndulas salivales y renales

Por acumulacin de adrenalina

Efecto sobre el corazn:potente estimulador cardaco:

receptores 1 del miocardio

MECANISMO DE ACCIN DE LA COCAINA

Accin sobre SNP Simptico:

Frecuencia cardacaSstole ms poderosa

Trabajo del corazn y consumo O2 Eficiencia cardaca

MECANISMO DE ACCIN DE LA COCANAAccin sobre SNP Simptico:

Presin sistlica y diastlica

Resistencia vascular perifrica

Marcada vasoconstriccin ( presin)

Circulacin en rin, hgado y msculo esqueltico

Acumulacin de noradrenalina

Efecto sobre S. Cardiovascular:

Daa el sistema nervioso central y perifrico

20

COCANA Y EMBARAZO

Incidencia abortos espontneos en el primer

trimestre

Iniciacin espontnea de contracciones uterinas y

taquicardia fetal

Ruptura de placenta

Muerte fetal en periodos avanzados del embarazo

Hemorragias maternas y parto prematuro

EFECTO DE LA COCANA EN EL LACTANTE

Efectos adversos en lactante:

Cianosis

Extremidades temblorosas

Convulsiones y llanto en tono alto

Vmito Diarrea Irritabilidad Midriasis Taquicardia Taquiapnea

La cocana se excreta

fcilmente a travs de la leche

materna

EFECTO DE LA COCANA EN EL LACTANTE

Cocana y benzoilecgonina hasta 36horas despus del consumo en lechematerna

En orina del infante el txico se ha detectado hasta 60 horas despus

del consumo por la madre

cl s9 opio belladona coca parte 2

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