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7/24/2019 carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02

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UNIVERSIDAD MARIA AXUILIADORA

CARRERA ENFERMERIA

FARMACOLOGIA

DOCENTE:LC CARLOS GAMARRA

ALUMNA:ALEIDA VALLEJOS CULQUI

CICLO. VIII

AO 2015

FRMACOLOGIA

FRMACOS O DROGAS ANTIINFLAMATORIAS


2/23

UMA

(AINES AIES)

ANTIINFLAMTORIOS NO ESTEROIDEOS

Los AINES bloquean el sitio de unin del acido araquidnico lo que evita su conversion en

prostaglandinas.

En 1829 Leroux aislo un glucosido aargo denoinado salicina del que se producen

alco!ol salicilico " acido salicilico# el acido salicilico $ue utili%ado coo antis&ptico pues

se sab'a que liberaba $enol en el icroorganiso " reduc'a la $iebre( no a$ectaba a la

in$eccin que la causaba( )elix *o$$ann( un qu'ico de la copa+'a ,a"er preparo una

$ora odi$icada denoinada acido acetilsalicilico que deostr ser e$ica% contra la $iebre

" el dolor en artritis " ten'a pocos e$ectos secundarios " e-or sabor. La aspirina proviene

de la $uente natural Spiracea( sauces/.

EICOSANOIDES

Los ediadores biolgicos derivados de los $os$olipidos de la ebrana son los

Eicosanoides " el $actor activador de las plaquetas 0A).

Los Eicosanoides se $oran $undaentalente a partir del acido araquidnico por tres v'as

en%iticas

a La v'a de las 345

b La v'a de las lipooxigenasasas L45/

c La v'a del citocroo 067

,I4SIN:ESIS ;


3/23

UMA

Ciclooxigenasas

Se !an clonado tres iso$oras 34561( 34562 " 3456>. Las di$erencias entre ellas son

que las 34561 es constitutiva( de anera que los prostanoides sinteti%ados por su accin

intervienen en procesos $isiolgicos coo la citoproteccion gastrica " la regulacion del tono

vascular( el tono bronquial( la contraccion uterina( la $uncion renal( la agregacin

plaquetaria.

0or el contrario 3452 no se encuentra noralente en los te-idos( sino que es producto de

una respuesta rpida de expresin genica que ocurre en c&lulas del sistea

inunolgico de los procesos in$laatorios.

Los AINE coo la aspirina( indoetacina( naproxeno( diclo$enaco( ibupro$eno( in!iben de

$ora no selectiva a 3451 ; la 3452 denoindaos coxibs

LipooxigenasasLas Lipooxigenasas L45/ son en%ias citosolicas que incorporan el acido araquidnico

una ol&cula de oxigeno

Citoco!o "#$% !onooxigenasa

El sistea 3itocroo 067 etaboli%a el acido araquidnico( $orando los EE: oepxidos " los *E:E acidos !idroxieicosatrienoicos/.

F'NCIONES FISIO"ATOLOGICAS E INDICACIONES TERA"E'TICASLos Eicosanoides in$lu"en en la a"or'a de las $unciones del organiso( coo la presin

arterial( el equilibrio electrol'tico( la liberacin de la renina( la agregacin plaquetaria " el

traba-o del parto( asi coo en procesos coo en la $iebre( el dolor( la in$laacin( el

cncer( la aterosclerosis( el asa " otras en$eredades.

SISTEMA CARDIOASC'LAR:ras la adinistracin exgena de 0? se !an observado los siguientes e$ectos biolgicos1.6 La in$usin de 0?E2 e-erce un e$ecto vasodilatador en la a"or'a de los lec!os

sangu'neos( disinu"endo la presin arterial.

2.6 La 0?@2puede tener un e$ecto vasodilatador o vasoconstrictor>.6 La respuesta a la 0?) 2a( en general es vasoconstrictora.

7.6 La adinistracin I de 0?I2produce !ipotensin " taquicardia re$le-a

.6 La adinistracin de :5A produce una potente vasoconstriccin

ENFERMERIA VIII


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UMA

Los leucotrieno L:37 " L:@7/ son potentes vasoconstrictores " disinu"en el $lu-o

sangu'neo en la a"or'a de los lec!os.

SANGRE

Las 0? son consideradas in!ibidoras de la agregacin plaquetaria. El epoprostenol 0?I2/

se puede utili%ar para in!ibir la agregacin plaquetaria en !eodilisis cuando est

contraindicada la !eparina.

SISTEMA RE"ROD'CTOREn el traba-o de parto( las 0? antienen el tono( la $recuencia " el rito de las

contracciones uterinas( iniciadas por la oxitocina. La dinoprostona 0?E/ adinistrada por

v'a oral o intravenosa se utili%a para inducir el parto en caso de uerte $etal( aunque su uso

s $recuente es para $acilitar el traba-o de parto induciendo la aduracin " dilatacin del

c&rvix # en estos casos se adinistra por v'a vaginal en $ora de supositorios o gel.

Estudios cl'nicos deostraron que tanto la adinistracin sist&ica coo la intravaginal de

isoprostol 0?E/ en cobinacin con i$epristona es u" e$ectiva " segura coo

abortivo

A"ARATO GASTROINTESTINALEl isoprostol se usa para prevenir la ulcera gastroduodenal en pacientes que deben toar

altas dosis de AINE.

A"ARATO RES"IRATORIOLas 0? son potenters broncoconstrictores

ANTIINFLAMTORIOS NO ESTEROIDEOSLos principales $racos antiin$laatorios son los glucocorticoides " los AINE

Mecanis!o e acci*n + clasi,icaci*nLos AINE bloquean el sitio de unin del acido araquidnico en las iso$oras de la 345(

evitando su conversion en 0?. :odos estos $racos bloquean la s'ntesis de 0? al in!ibir(

con a"or o enor potencia " especi$idad( las iso$oras de la 345.

Existen > odos de unin a la 3451

a/ Bnin rpida " reversible ibupro$eno/b/ Bnin rpida de ba-a a$inidad( reversible ( seguida de unin as lenta( dependiente

del tiepo( de gran a$inidad " lentaente reversible

c/ Bnin rpida( reversible( seguida de una odi$icacin irreversible( covalente

aspirina/

ENFERMERIA VIII


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UMA

Sobre la 3452 los agentes espec'$icos producen una in!ibicin reversible dependiente del

tiepo. La en%ia tiene los siguientes 2 sitios activos ciclooxigenasa " peroxidasa.

Fa!acolog-a e los in.i/ioes no selecti0os e la ciclooxigenasa

Dei0aos el acio salicilicoLa aspirina acido acetilsalicilico/ " los salicilatos son los $racos as recetados " sirven

de re$erencia para los restantes AINE. Aunque la aspirina puede ser causa de e$ectos

adversos e intoxicaciones graves.

FarmacocinticaA/soci*n1#los salicilatos se absorben con a"or rapide% en la %ona alta del intestino

delgado.

El acido salicilico se absorbe de anera rpida en la piel intactas se aplica a anera de

poada o liniento.Disti/2ci*n1#los salicilatos se distribu"en por los te-idos por di$usin pasiva.Meta/olis!o + Exceci*n1# los salicilatos se etaboli%an en uc!os te-idos aunque el

ret'culo endosplasico " las itocondrias !epticas son los lugares s iportantes.

Acciones farmacolgicas

Acci*n antipi3tica1# disinu"en de anera rpida la $iebre.Acci*n analg3sica1# son e$icaces para el alivio de dolores oderados( coo ce$alalgias(

ialgias( odontalgias( artralgias " disenorreas.

Acci*n antiin,la!toia1#para el trataiento de en$eredades reuticas

Acci*n espiatoia + so/e el e42ili/io acio /ase1#en concentraciones elevadas lossalicilatos producen acidosis etablica " respiratoria( que es un cuadro de urgencia

edica.Acci*n 2inaia1#3ausan retencin de sodio " agua " tabi&n disinucin aguda de la

$uncion renal en pacientes con insu$iciencia cardiaca congestiva( en$eredad renal( o

!ipovoleia.Acci*n sang2-nea1# la aspirina e-erce una accin antiagregante plaquetaria en dosis

in$eriores a las analg&sicas.Otas acciones1#el acido salicilico produce un e$ecto local irritante en la piel " ucosas.

Este e$ecto queratolitico del acido se usa en el trataiento local de verrugas( callosidades(

in$ecciones icoticas " algunos tipos de deratitis.Indicaciones teraputicas

Fie/e1#la dosis antipir&tica( generalente por v'a oral( son de >2 C Dg cada D !oras

en adultos

ENFERMERIA VIII


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UMA

Dolo1# Los salicilatos son tiles en el trataiento de dolores coo neuralgias( ce$aleas(

dolores radiculares( odontalgias( ialgias( disenorrea.:abi&n resultan e$ica% para el trataiento de las igra+as -unto a los ergoticos " los

triptanes " de los dolores de posparto " postoperatorios de intensidad oderada o ligera.

Sino!es atic2laes1#la aspirina se !a considerado el AINE de re$encia en la artritisreuatoide( pero actualente se pre$ieren otros $racos con enos e$ectos adversos.

Antiagegante pla42etaio1# la aspirina es til en la pro$ilaxis de los cuadros que se

acopa+an de !iperagregabilidad plaquetaria( coo las arteriopatias coronaria " cerebrales.

En,e!ea in,la!atoia intestinal1 Los salicilatos " en especial( la sul$asala%ina "

derivados se eplean en el trataiento de base de La colitis ulcerosa

Reacciones a0esas

E,ectos a0esos gastointestinales1Son los e$ectos s $recuentes. Son xios con

aspirina " disinu"en con el resto de salicilatos.

5ipesensi/ilia. La aspirina puede producir cuadros de asa( alergias " plipos nasales

" provocar broncoespasos( angioedea " urticaria. Las erupciones d&ricas con diversas

ani$estaciones eriteas( ecceas( descaaciones( etc./ son counes.

Otas eacciones a0esas. 0ueden provocar el cierre preaturo del conducto arterioso Si

Se suinistran durante el tercer triestre del ebara%o. En ni+os " adolescentes puede

aparecer el s'ndroe de Fe"e tras el consuo de aspirina en procesos $ebriles v'ricos.

o Dei0aos el paaa!ino,enol

El paaceta!ol

Es un $raco u" e$ica% coo analg&sico " antipir&tico( pero no posee accin

antiin$laatoria.

Fa!acocin3tica

El paracetaol se absorbe rpidaente por el intestino delgado " Ia velocidad de absorcin

depende del vaciado gstrico. @i$unde bien por los te-idos " atraviesa las barreras. Es

etaboli%ado principalente en el !'gado. er tabla 2D62/

ENFERMERIA VIII


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UMA

Acciones ,a!acol*gicas e inicaciones teap32ticas

EI paracetaol posee e$ectos analg&sicos " antipir&ticos siilares a los de Ia aspirina( pero

no produce e$ectos antiin$laatorios( "a que e-erce slo una ligera actividad sobre la 3456

1 " Ia 34562. Es el trataiento de eleccin( cuando la aspirina est contraindicada. Lasdosis en adultos var'an entre >2 " 1. g g cada 76D !oras/( sin sobrepasar los 7

g diarios. Las dosis peditricas son de 1 gGHg de peso repartidas entre 76 toas.

Reacciones a0esas

En dosis terap&uticas( el paracetaol es u" bien tolerado "( qui%( sea el AINE s

seguro de todos. A veces pueden aparecer alergias en $ora de erupciones eriteatosas "

urticarias. La reaccin adversa s iportante es la intoxicacin aguda con necrosis

!eptica grave. Si el paciente llega pronto a urgencias( se puede prevenir la lesin !eptica

adinistrando sustancias que auenten la $oracin de glutatin en el !'gado( coo la

acetilcisteina por v'a intravenosa.

4 Dei0aos e Ias pia6olonas

Este grupo coprende $racos coo el etai%ol( Ia propi$ena%ona " la $enilbuta%ona.

Fa!acocin3tica

Se absorben bien por v'a oral " el etai%ol produce etabolitos activos. ver tabla 2D62/

Acciones ,a!acol*gicas e inicaciones teap32ticas1

EI etai%ol " Ia propi$ena%ona se usan coo antit&ricos " analg&sicos. La analgesia que

produce el etai%ol es siilar a la de la aspirina# en dosis elevadas su e$icacia analg&sica

podr'a asee-arse a Ia de dosis ba-as de opiceos.

Ades( el etai%ol posee un e$ecto rela-ante de la $ibra uscular lisa que resulta til en

dolores de tipo clico. Las dosis utili%adas var'an entre " 1.1 g cada D68 !oras por

v'a oral( o adinistrarse por v'a intrauscular o intravenosa en dosis de 2 g cada 8612

!oras.

Reacciones a0esas

ENFERMERIA VIII


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UMA

El etai%ol puede producir agranulositosis " aneia aplsica.

o Dei0aos el 7cio popi*nico

Los derivados del cido propinico son un grupo nueroso( con acciones $aracolgicas "

e$ectos adversos u" parecidos " que slo di$ieren en sus caracter'sticas $aracocin&ticas.

A este grupo pertenecen el i/2po,eno8 el napoxeno9 el ,enopo,eno8 :etopo,eno8

,l2/ipo,eno + oxaposin. 0oseen actividad antiin$laatoria( analg&sica( antit&rica

antiagregante plaquetaria siilar a Ia aspirina dosis edias 26> gGd'a/.

Farmacocintica

Las propiedades $aracocin&ticas de los derivados del cido propinico En general( se

absorben bien por v'a oral( pero los alientos retrasan su absorcin. er tabla 2D62/

Acciones ,a!acol*gicas e inicaciones teap32ticas

El naproxeno es s potente que Ia aspirina corno in!ibidor de Ia 34561( ientras que el

ibupro$eno " el $enopro$eno son siilares a Ia aspirina. :odos son antiagregantes. Se

utili%an coo analg&sicos en el trataiento de bursitis( tendinitis " disenorreas " coo

antit&ricos " antiin$laatorios en artritis reuatoide( artrosis( espondilitis anquilosante "

artritis gotosa aguda.

Reacciones a0esas

Son siilares a las de los des AINE( pero son enos gastrolesivos que los salicilatos "

Ia indoetacina.

o Dei0aos el 7cio ac3tico

Ios derivados del cido ac&tico son Ia indoetacina( el Jetorolaco( el sulindaco " el

@iclo$enaco.

Fa!acocin3tica

Las caracter'sticas $aracocin&ticas estn en la tabla 2D6>./

ENFERMERIA VIII


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UMA

Acciones farmacolgicas e indicaciones teraputicas

La ino!etacina tiene acciones antiin$laatorias( antit&ricas( analg&sicas "

antiagregantes. Es un potente in!ibidor de Ia 345( con e$ectos parecidos a los salicilatos.

Se usa $undaentalente coo antiin$laatorio " no coo analg&sico o antipir&tico( conexcepcin de $iebres rebeldes p.e-.( en la en$eredad de *odgHin/.

Los e$ectos adversos s $recuentes son los e$ectos neurolgicos en $ora de ce$alea

$rontal( areos( v&rtigo o con$usin. :abi&n pueden aparecer e$ectos gastrointestinales(

!eorragias( reacciones de !ipersensibilidad " reacciones !eatopo"&ticas. 3ontraindicado

en u-eres ebara%adas por cierre preaturo del conducto arterioso.

El ;etoolaco destaca por su potente accin analg&sica. 0uede adinistrarse por v'a

parenteral( Bna dosis intrauscular de >g es siilar a 1 g de or$ina( pero no

produce adiccin " su e$ecto no depende de Ia dosis. Se utili%a en dolores postoperatorios(

en lugar de los opiceos( " se adinistra por v'a intravenosa 16> g/( intrauscular >6

D g/ " oral .> g/ coo dosis iniciales( seguidas de dosis enores. 0uede presentar

coplicaciones graves de lcera p&ptica !eorragia digestiva alta/.

El Diclo,enacoposee una potencia siilar a la de los derivados de cidos propinico.

Ades es uricosrico e inter$iere en enor grado que los des AINE en Ia agregacin

plaquetaria. Se utili%a coo antiin$laatorio en el trataiento de artritis " artrosis en dosis

de 162 gGd'a en 267 toas orales.

:abi&n se eplea coo analg&sico g cada 8 !oras/ en procesos postoperatorios(

tendinitis( bursitis( disenorreas " cDlicos renales en este caso( por v'a intrauscular(

g/.

o Dei0aos el 7cio en*lico (oxica!s)

0oseen actividad antiin$laatoria( analg&sica( antit&rica antiagregante plaquetaria. er

tabla 2D6>/

Fa!acolog-a e los in.i/ioes selecti0os e la ciclooxigenasa Tol!etina;etoolaco 861 M99 76D .2 Escaso .S2linaco 9 97 68 2 6 1.

Fenilacetico 7 M99 162 .2 7K 7.2Diclo,enacoNa,tilaceticos 1 99 2> .8 elevado .7Na/2!etonaDei0aos

Del cio

En*lico"ioxica! 1 99 >6D .1 6 .7Tenoxica! 1 99 D6 .1 6 .2In.i/ioes

Selecti0os DeLa Cox# 99 D .7 6 .8Meloxica! 89 M99 2 6 11K .11Ni!es2lina 9 99 1.6 .> escaso 1

ENFERMERIA VIII


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UMA

E,ectos ,a!acol*gicos e los AINE.

:odos los AINE son antipir&ticos( analg&sicos " antiin$laatorios con excepcin deO

paracetaol( que no es antiin$laatorio/.

E,ecto antipi3tico. Los AINE disinu"en la teperatura corporal en estados $ebriles(

pero no en individuos sanos.

E,ecto analg3sico1 A los AINE tabi&n se los denoina analg&sicos enores en

contraposicin a los opiceos/ son e$icaces por lo general en dolores de intensidad leve a

oderada dental( enstrual( dolor asociado a in$laacin( etc./. Algunos AINE son

especialente tiles en la disenorrea( debido a que el endoetrio libera prostaglandinas

durante la enstruacin que causan contracciones dolorosas.

E,ecto antiin,la!atoio1Es especialente bene$icioso en el trataiento de en$eredades

usculo esquel&ticas coo artritis reuatoide( espondilitis ; artrosis.

E,ecto pla42etaio1La alteracin de la $uncin plaquetaria es tabi&n un rasgo con de

los AINE( al evitar Ia $oracin del agregante troboxano A2 P:5A2/ en Ias plaquetas.

0or esta ra%n prolonga el tiepo de !eorragia. Este e$ecto en especial de Ia aspirina( se

!a utili%ado en el trataiento pro$ilctico de diversas situaciones de riesgo

troboeblico.

Inicaciones teap32ticas e los AINE

0or lo general( Ia eleccin de uno de estos $racos depende de Ia tolerabilidad a Ias

posibles reacciones adversas " de la experiencia del &dico que lo prescribe( "a que su

per$il de accin " sus indicaciones son siilares.

'TILI@ACIN CLBNICA DE LA AINES

Estaos ,e/iles @isinucin de la teperaturaEstaos con olo En situaciones dolorosas coo

Artralgias( ialgias( neuralgias( ce$aleas( dolores

radiculares( otitis.

'so co!o antiin,la!atoios 3oo artritis reuatoide( artrosis( espondilitis( artritis

gotosa

"o,ilaxis to!/oe!/*lica La aspirina se utili%a en las pro$ilaxisEn,e!ea in,la!atoia intestinal Algunos salicilatos coo sul$asala%ina se usan en la colitis"ocesos e!atol*gicos Las preparaciones tpicas de salicilatos se eplean para el

ENFERMERIA VIII


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UMA

trat. @e verrugas.

E,ectos a0esos e los AINE

En general( los e$ectos adversos de los AINE son los siguientes

1. Riesgo gastointestinal Ia reaccin adversa s !abitual de los AINE con excepcin

de los 34562 selectivos/ es Io que se !a denoinado.

?astropat'a por AINE. Esta reaccin adversa se produce debido a Ia in!ibicin de Ias

prostaglandinas gastroprotectoras.


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UMA

La a"or'a de os AINE se unen en gran proporcin a prote'nas plasticas( por lo que

pueden despla%ar de su unin a otros $racos. :abi&n son u" $recuentes las

interacciones de tipo $aracodinico.

INTERACCIONES DE LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINE)F7!aco Co!p2esto Inteacci*n O/se0aci*n

Alco.ol

Auenta el riesgo de !eorragia

gstrica

Evitar la ingestin de

grandes cantidades de

alco!ol

Analg3sicos AINE

0uede auentar la incidencia de

e$ectos ?I.

Auenta el riesgo de !eorragias

en otros lugares $uera de ?I Evitar asociacin

Anticoag2lantes Oales

Auenta el riesgo de !eorragia

?I.

Salicilato( indoetacina/.

3ontrolar :0 "

!eorragias.

igilar pruebas de

coagulacin "

a-ustar la dosis del

anticoagulante.

lo42eantes

#Aen3gicos

@isinu"e el e$ecto con

indoetacina o piroxica

@udoso con naproxeno.

Bsar sulindaco.

Antagonistas De Calcio

@isinu"e el e$ecto del

verapailo con @iclo$enaco

No se produce con

naproxeno. precaucin en

el uso

Colestia!ina 0osible disinucin de e$ecto del

naproxeno

Adinistrar con intervalo

de 1 !

Coticosteoies8

Gl2cocoticoies

Auenta riesgo de ulceraciones "

!eorragias ?I( en en$.

Feuticas los AINE periten

disinuir la dosis de

glucocorticoides

vigilar

Dipiia!ol Fetencin !'drica con

indoetacina

igilar edeas

Di23ticos @isinucin de e$ecto !ipotensor

" diur&tico

3ontrol de :.A " la

diuresis

Ce,a!anol8 Ce,apea6ona8 Auenta riesgo de !eorragia vigilar

ENFERMERIA VIII


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UMA

Lata!oxe,8 "lica!icinaFeno/a/ital @isinu"e seivida de

eliinacin de AINE

Evitar siepre que sea

posible

5alopeiol Sonolencia con indoetacina Evitar asociacin5ipogl2ce!iantes Oales O

Ins2lina

Auento del e$ecto !ipogluc&ico A-ustar la dosi$icacin del

!ipogluceiante

Dipiia!ol8 A6locilina8

Ca/enicilina8 Dextano8

Me6locilina8 "ipeacilina8

S2l,inpia6ona8

Ticacilina80alpoato

Auenta riesgo de !eorragias vigilar

IECA @isinu"e los e$ecto !ipotensor "

diur&ticos

Evitar si es posible

Bsar dosis ba-as de

aspirina1gGd'a/

Litio Auento de la toxicidad 3ontrol de la liteia. no

sucede con sulindaco

Metotexato @isinucin de la excrecin "

auento de su

concentracin en plastica !asta

niveles txicos piroxica/

Suspender trat. 3on AINE

durante 12627 !( !asta 1

d'as antes " al enos 12 !

despu&s de la

adinistracinpaaceta!ol Auenta riesgo de e$ectos renales

adversos

vigilar

penicila!ina

0osible toxicidad de penicilaina

con indoetacina

3ontrol de concentracin

de penicilaina.

potasio *iperpotaseia con indoetacina 3ontrolar la potaseiapa6osina @isinuir el e$ecto !ipotensor con

indoetacina

Si es necesario auentar

dosis de pra%osina

po/eneci 0uede disinuir la excrecin "

auentar la concentracin s&rica

de los AINE

igilar reacciones adversas

"o2ctos e .e/olaios Aspirinas con !ierbas con

actividad anti plaquetaria o con las

que contienen cuarinas o

taarindo auentan el riego de

sangrado

vigilar

ENFERMERIA VIII


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UMA

42inolonas Auenta el riesgo de convulsiones Evitar el uso siultaneo6io02ina Auenta el riesgo de !eorragia

en !eo$'licos

3ontrol de estado cl'nico

DROGAS ANTIINFLAMATORIAS ESTEROIDALES#

CORTICOSTEROIDES#GL'COCORTICOIDES

Los corticoesteroides se utili%an en el trataiento de las en$eredades de la corte%a

suprarrenal( asi coo en nuerosos procesos patolgicos no endocrinos( debido a que los

glucocorticoides actan en casi todos los rganos sisteas. Son $racos u" e$icaces(

pero que presentan nuerosas reacciones adversas que aconse-an un cuidadoso estudio del

balance bene$icioGriesgo para su utili%acin.

CORTICOIDES ENDGENOS

ios-ntesis

Las glndulas suprarrenales secretan dos tipos de !oronas

Los corticoesteroides con 21 toos de carbono/

Los andrgenos con 19 toos de carbono/

Entre los corticoesteroides se di$erencian dos clases( segn sus acciones

Minealcoticoies1#Felacionados con el control del agua " los electrolitos. Su

principal !orona es la aldosterona.

Gl2cocoticoies1# relacionados con el control del etaboliso " de la

in$laacin. Su principal representante en el ser !uano es el cortisol.

:odas estas !oronas tienen en con el anillo bsico de ciclopentanoper!idro$enantreno.

Los corticoesteroides se sinteti%an a partir del colesterol( ediante la accin de en%ias de

la $ailia del citocroo 067.

Mecanis!o e acci*n

Los esteroides suprarrenales actan uni&ndose a receptores intracelulares( que son $actores

de transcripcin( pertenecientes a la $ailia de receptores de las !oronas esteroideas(

ENFERMERIA VIII


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UMA

tiroideas " la vitaina @. a trav&s de estos receptores( los esteroides odi$ican la

transcripcin g&nica "( por lo tanto( alteran la s'ntesis de prote'nas de una anera lenta pero

de larga duracin. Existen dos tipos de receptores

0ara los glucocorticoides el ?F/. 0ara los ineralcorticoides el


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UMA

Los corticosteroides pueden adinistrarse por distintas v'as oral( intrauscular(

intravenosa o tpica. La absorcin por v'a oral de los corticosteroides naturales es buena( "

la de los sint&ticos depende de su estructura( aunque la a"or'a se absorbe bien( dada su

naturale%a lipidica. 3uando se adinistran localente espacio sinovial( v'as respiratorias(

etc/ tabi&n di$unden bien a la circulacin sist&ica( de odo que si la adinistracin es

crnica( puede dar lugar a e$ectos sist&icos " supriir el e-e !ipotlao6

!ipo$isosuprarrenal. Este puede ser el caso de los corticoides adinistrado por v'a tpica(

"a que( su absorcin es peque+a( existe cierto grado de absorcin.

En condiciones norales( el 9K del cortisol plastico esta unido a prote'nas( " el 1K

que circula libre es el que puede abandonar el copartiiento plastico( entrar en las

c&lulas " por lo tanto( activar al receptor. La principal prote'na transportadora es la

trascortina o globulina transportadora de corticoides 3,?/( por los que tiene gran a$inidad(

seguida de la albuina.

0or lo general( los corticoides sint&ticos tienen enor a$inidad que el cortisol por la

transcortina( " algunos de ellos carecen por copleto de a$inidad. La eliinacin de las

!oronas esteroideas se lleva a cabo por inactivaciones en%iticas a nivel !eptico que

$acilitan su excrecin a trav&s de la orina " el resto por el aparato gastrointestinal.

Acciones ,isiol*gicas + ,a!acol*gicas e los coticosteoies)isiolgicaente( los corticosteroides producen pro$undos e$ectos sobre el etaboliso de

los !idratos de carbono( los l'pidos " las prote'nas. Actan( de una $ora u otra( en

prcticaente todos los te-idos( con acciones sobre los sisteas renal( cardiovascular(

usculoesqueletico " nervioso central " odulacin de la respuesta in$laatoria. A trav&s

de sus acciones etabolicas( los corticosteroides antienen los ecanisos que periten

al organiso la resistencia $rente a situaciones de estr&s.

Las acciones etabolicas de los glucocorticoides son las siguientes

1. Accin !ipergluceiante auento de la s'ntesis !eptica de glucosa " glucogeno/.

2. @isinucin de la captacin de glucosa por los te-idos.

>. Accin lipolitica.

7. Fedistribucin de la gasa corporal.. Auento del cataboliso proteico.

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D. @isinucin de la s'ntesis de prote'nas.

Las principales acciones antiin$laatorias de los glucocorticoides son las siguientes

1. In!ibicin de las ani$estaciones inediatas de la in$laacin vasodilatacin

capilar( edea( igracin de leucocitos( $oracin " depsito de $ibrina en la

%ona/.

2. In!ibicin de la s'ntesis de prostaglandinas a trav&s de la in!ibicin de la

ciclooxigenasa de tipo 2 34562/ inducible " la $os$olipasa A2.

>. In!ibicin de la generacin de oxido n'trico a trav&s de la in!ibicin de la oxido

n'trico6sintasa inducible iN4S/.7. In!ibicin de la liberacin de !istaina por baso$ilos " c&lulas cebadas.

. Inter$erencia en la $uncin de los $ibroblastos " de las c&lulas endoteliales in!iben

o suprien la liberacin de $actores coo el $actor de necrosis tuoral :N)/( el

$actor de activacin de plaquetas 0A)/( el $actor in!ibidor de la igracin de

acr$agos


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Las reacciones adversas son $recuentes durante el trataiento con corticosteroides( estando

relacionadas $undaentalente con la duracin del trataiento. 0or este otivo( el

trataiento con corticosteroides debe reali%arse( en la edida de lo s posible( durante

cortos periodos de tiepo. Ades del tiepo de adinistracin( estas reacciones pueden

ser dependientes de las dosis utili%adas.

En general( se considera que los e$ectos secundarios coien%an a aparecer con dosis M (6

1 gGdia de 0rednisona o equivalente durante s de una seana. Sin ebargo( el

trataiento puede antenerse !asta > seanas( incluso utili%ando dosis altas( sin que

apare%can e$ectos secundarios iportantes( " es posteriorente cuando coien%an a

aparecer las reacciones adversas t'picas. Estos e$ectos tabi&n pueden aparecer tras una

supresin brusca despu&s de una terapia prolongada. Los e$ectos secundarios pueden

prevenirse o controlarse( adinistrando una dosis ( gGdia de 0rednisona o equivalente

" liitando el tiepo de trataiento a lo estrictaente indispensable. 4tra posibilidad( si la

cl'nica lo perite( es utili%ar el trataiento en d'as alternos.

Las principales reacciones adversas de los corticoides son

1. Fedistribucin de la grasa corporal en %onas coo la cara( el cuello " el abdoen

s'ndroe de 3us!ing/.2. *ipergluceia( que puede evolucionar a @iabetes si el auento de la insulina no

copensa la accin !ipergluceiante.

>. Auento de la presin arterial por retencin de agua " sodio.7. Auento del riesgo de in$ecciones por su e$ecto inunosupresor.

. Auento del riesgo cardiovascular por el increento del colesterol " los

triglic&ridos.D. 4steoporosis por desinerali%acin sea " diinucin de la atri% orgnica.

. @isinucin del creciiento en ni+os.

8. Blcera gastroduodenal por auento de la secrecin gstrica " disinucin de la

barrera ucosa con riesgo de !eorragia digestiva alta.

9. Fiesgo de cataratas " glaucoa por auento de la presin intraocular.1. Insu$iciencia suprarrenal en caso de retirada brusca del trataiento.

Inicaciones teap32ticas

La a"or parte del uso en cl'nica de los glucocorticoides est deterinado por sus potentes

e$ectos antiin$laatorios e inunosupresores. Son $racos u" e$icaces( pero al usarlos

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debe tenerse en cuenta la posible aparicin de e$ectos adversos( por lo que es u"

iportante sopesar cuidadosaente la relacion bene$icio6riesgo para obtener el a"or

bene$icio terap&utico. A continuacin se describen las principales indicaciones terap&uticas(

dosis " v'as de adinistracin de los corticoides.

Inicaci*n F7!aco

Reco!enao

Dosis -a De

A!inistaci*n

Co!entaio

Tata!iento e

s2stit2ci*n en

en,e!eaes

s2paenales

Insu$iciencia renal

crnica

Insu$iciencia suprarrenalaguda

*iperplasia suprarrenal

cong&nita

*idrocortisona =

ineralcorticoide

*idrocortisona

*idrocortisona C

0rednisona =ineralocorticoide

26 >gGdia v'a oral/

,olo intravenoso de

1g( seguido de un

goteo de 1gG! !asta

e-or'a26 > gGdia v'a oral/

@os tercios de la dosis

por la a+ana

Al lograr la e-or'a( la

dosis se reduce

paulatinaente !asta ladosis de anteniiento

por v'a oral

En,e!eaes

e2!7ticas

:rataiento crnico

3orticoides de accin

interedia prednisona(

0rednisolona(


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piel potencia " la capacidad

de absorcin sist&ica

En,e!eaes

gastointestinales

(colitis 2lceosa +

en,e!ea e Co.n)

0rednisona (61gGHgGdia v'a

oral/

:abi&n puede

eplearse la v'a tpica

Tasplante e *ganos 0rednisona @osis altas antes del

trasplante " dosis ba-as

despu&s de este.

Se utili%an des otros

inunosupresores coo

3iclosporina

Al instaurar un trataiento con corticoide( !a" que tener en cuenta > paretros

0otencia

@uracin de la accin

Accin ineral corticoide

FRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS CORTICOIDES

In.i/ioes e la /ios-ntesis

Se utili%an para el trataiento de las en$eredades de las glndulas suprarrenales

La etirapona.6 in!ibe la s'ntesis tanto de cortisol coo de la aldosterona. Al disinuir la

secrecin del cortisol( se reduce el $reno de la secrecin !ipo$isaria de A3:*( por lo que

auenta uc!o la AA3:* plastica. :abi&n auenta la produccin de los esteroides

precursores del cortisol. Aunque a veces se utili%a la etirapona en el trataiento del

s'ndroe de 3us!ing( su principal aplicacin es coo !erraienta para estudiar la $uncin

!ipo$isaria. 4tros $racos pueden ser el itotano( la ainoglutetiida( el Hetocona%ol " el

trilostano.

In.i/ioes e los coticosteoies

3oo antagonista de los ineralcorticoides se dispone de la espironolactona " la

esplerenona que pertenecen al grupo de diur&ticos a!orradores de potasio. La

espirnolactona se utili%a en el !iperaldosteroniso( tanto priario coo secundario.

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Ades estudios recientes !an deostrado que estos $racos !an disinuido la

ortalidad en pacientes con insu$iciencia cardiaca.

El principal antagonista de los receptores de glucocorticoides es la i$epristona que se une

a los recetores de glucocorticoides " antagoni%a la accin del cortisol.

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carpetadefarmacologiaainesyaies2-131114102305-phpapp02

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