beta lactámicos

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beta lactamicos

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Beta-lactmicos

Beta-lactmicoscefalosporinasCEFALOSPORINASQUE SON? Son un grupo de antibiticos del grupo betalactamicos similares a las penicilina en cuanto a su estructura qumica . presenta un anillo betalactamico unido a un anillo dihidrotiacinico de seis componentes mas dos cadenas laterales con una diversidad de sustituyentes lo que da la configuracion a cada cefalosporina y de alli las diferencias antibacterianas y propiedades farmacocineticas entre unas y otras. constituye al acido 7 cefalosporanico.CEFALOSPORINAS Haciendo un poco de historia: posterior al descubrimiento de la penicilina por alexander fleming, un sr. Llamado Brotzu, en Cagliari (Italia) aisl de otro hongo: Cephalosporium Acremoniun que dio origen a las cefalosporinas.Estructura bsica:

A: anillo tiazolidnicoB: anillo betalactmico Grupo amino y cadena lateral R

ACIDO 6 AMINOPENICILNICO.ABPENICILINAS

C E F A L O S P O R I N ACEFALOSPORINASCLASIFICACION:DE PRIMERA GENERACION:cefalotina: Tienen actividad frente a bacterias gram + con excepcin de enterococos, staphyloccus aureus resistente a meticilina y s. epidermidis.CEFAZOLINA: Con escasa actividad frente a microorganismos gram-

CEFALOSPORINASCEFALEXINA: presentan actividad ante Moraxella Catarrhalis, Klebsiella Pneumonia y Proteus Mirabilis. Tambin son sensibles la mayora de anaerobios de la boca con excepcin de bacteroides fragilis.CEFAPIRINACEFADROXILOCEFRADINACEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION:CEFOXITINA: tienen mayor actividad ante microorganismos Gram y contra bacteroides fragilis.CEFUROXIMACEFACLOR CEFONIDCEFPROXILO CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION:CEFMINOX: tienen menor actividad frente a cocos gram + que las de primera generacion y mayor actividad ante enterobac teriaceae que las de primera generacion; incluso ante colonias productoras de b-lactamasas.CEFOTAXIMA: Es activa frente a Pseudomona Aeruginosa. presenta menor actividad que otras cefalosporinas de tercera generacion ante cocos gram+.CEFALOSPORINASDE TERCERA GENERACION: CEFDITORENOCEFTRIAXONACEFIXIMACEFPODOXINACEFTACIDIMACEFTIBUTENOCEFOPERAZONA/SULBACTANCEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACION: CEFEPIMA: tiene un espectro superior a las de tercera generacin. son resistentes a la hidrlisis por las B-Lactamasas.CEFALOSPORINAS Cmo actan? mecanismo de accion: todos los antibioticos b-lactamicos inhiben la terminacin del enlace cruzado de la pentaglicina. en otras palabras inhiben a las transpeptidasas y a las carboxipeptidasas.inhiben al peptidoglicano. la inhibicion de las transpetidasas conduce a la lisis de la bacteria. donde ocurre todo este proceso? en la pared de la bacteria, es decir tambin intervienen enzimas autoliticas localizadas en la pared celular bacteriana que se denominan autolisinas. las cefalos porinas por corresponder a este grupo tienen el mismo mecanismo de accion.CEFALOSPRINAS RESISTENCIA BACTERIANA: Hay tres mecanismos de resistencia bacteriana a lo b-lactamicos:1.- Incapacidad para penetrar en el lugar de accion.2.- Modificacin de la estructura de las protenas fijadoras de penicilinas (pbps)3.- Produccin de enzimas inactivadoras que son las b-lactamasas ( mecanismo mas importante) de resistencia frente a los b-lactamicos.

CEFALOSPORINAS FARMACINETICA:Cuando se administran por va oral (v.o) algunas cefalosporinas tienen una absorcin adecuada. entre las de 1era. g. cefalexina, cefadroxilo y cefradina. entre las de 2. g. axetil-cefuroxima, cefaclor y cefproxilo.entre las denominadas de amplio espectro: cefixima, proxetil-cefpodoxima, cefditoreno y ceftibuceno.CEFOLOSPORINAS Absorcin: cefuroxima, , cefpodoxina y cefditorno es favorecida por su formulacin en forma de esteres , que sufren hidrlisis por esterasas inespecficas en el tubo digestivo. se pueden ingerir con los alimentos incrementndose su bio-disponibilidad, que disminuye cuando se administran con anticidos .CEFALOSPORINAS Distribucin:Alcanzan concentraciones adecuadas en los diferentes tejidos y fluidos del organismo.ceftriaxona alcanza concentraciones elevadas en bilis.cefotaxima, ceftriaxona, ceftacidima y cefepima en LCR, sobre todo si hay inflamacin menngea.CEFALOSPORINAS ELIMINACION:Fundamentalmente renal sin sufrir metabolismo.La excepcin es la ceftriaxona que se elimina en gran proporcin por la bilis.17CEFALOSPORINAS REACCIONES ADVERSAS:Reacciones de hipersensibilidad (mas frecuente)Alteraciones G.I. (2-5%), cuando hay disbacteriosis (enterobacterias resistentes, crecimiento de clostridium dificcile, candidiasis)Toxicidad hematolgica (alteraciones de la coagulacin)

18CEFALOSPORINAS CUANDO LAS VAMOS A UTILIZAR?DE 1ERA. G: En infecciones causadas por gram+ y enterobacteriasmas sensibles. en infecciones urinarias, faringoamigdalitis, infecciones de piel y tej. blandos.DE 2DA. G: Son una alternativa en cuadros infecciosos de o.r.l, reagudizaciones en pacientes con epoc, bronquitis, infecciones urinarias y gonococicas.CEFALOSPORINASDE 3RA.G: Teraputica hospitalaria: infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones urinarias complicadas e infecciones en inmunodeprimidos. de eleccin en meningitis. recomendables en gonococcia, chancro blandoOTROS BETALACTAMICOS Presentan en su estructura el anillo b-lactamico .1.-Carbapenemes: su anillo b-lactamico se encuentra unido a un anillo de 5 componentes, que es insaturado y que contiene un tomo de carbono en sustitucin del tomo de azufre tpico de las penicilinas.2.- Monobactamicos: aztreonan, presentan como nica estructura el anillo b-lactamico.CARBAPENEMSTienen un espectro de accin muy amplio: bacterias gram + y gram -, aerobias y anaerobias. carecen de actividad ante s. aureus resistente a meticilina, enterococcus faecium, corinebacterium jeikeium y stenotrophomonas maltophilia.CARBAPENEMS Clasificacin:1.- Imipenen: mas activo ante microorganismos gram +2.- Meropenem: mas activo ante gram ().3.- Ertapenem: escasa actividad frente a p. aeruginosa, acinetobacter spp y otros bacilos gram no fermentadores.CARBAPENEMS Distribucin: tienen un volumen de distribucin elevado y escasa eliminacin biliar.en ausencia de inflamacin menngea su penetracin en LCR es escasa.CARBAPENEMSELIMINACION:Imipenem: Es eliminado de la circulacin por filtracin glomerular y secrecin tubular. En este proceso es hidrolizado la hidropeptidasa 1, localizada en las clulas del tbulo proximal renalCARBAPENEMS Indicaciones teraputicas:Deben emplearse en infecciones graves producidas por bacterias multi-resistentes. Se indican en bacteriemias, septicemias, infeccin intraabdominal, neumona nosocomial, meningitis y abscesos cerebrales, infecciones de la piel y tej. blandos, infecciones graves y complicadas de vias urinarias producidas por bacilos Gram- resistentes y en infecciones por acinetobacter spp.MONOBACTAMICOSAztreonam:Su espectro incluye:bacterias gram-: enterobacteraceae, p. aeruginosa, neisseria gorrhoeae, neisseria meningitidis y haemophilus influenza.Eliminacin: se elimina por filtracin glomerular y secrecin tubular sin metabolizarse.MONOBACTAMICOSREACCIONES ADVERSAS:El aztreonan puede administrarse con seguridad a los pacientes alrgicos a las penicilinas ya que no se conjuga con anticuerpos antipeniciloicos.MONOBACTAMICOSAZTREONAN: Eficaz en el tratamiento de infecciones hospitalarias causadas por bacterias aerobias gram-. Tambin en infecciones graves extra-hospitalarias: respiratorias, abdominales, genitourinarias, cutneas y musculoesqueleticas.IM :El medicamento ser inyectado en un msculo grande (glteo)

IV : diluida, pasar en 30 a 60 minutos, cada 6 u 8 horasINHIBIDORES DE B-LACTAMASASCLASIFICACION:1.- ACIDO CLAVULANICO: El anillo tiazolidinico ha sido sustituido por un anillo oxazolidinico2.- SULBACTAN

3.- TAZOBACTANAmbas son sulfonas del acido penicilanico.INHIBIDORES DE B-LACTAMASASMECANISMO DE ACCIONSe unen a la beta lactamasas y las inactivan, evitando que se fijen a los antibioticos b-lactamicos y los destruyan. No tienen actividad antimicrobiana. Su nica utilidad: es aumentar el espectro de los b-lactamicos que son inactivados por b-lactamasas.UTILIDAD CLINICAEl acido clavulanico se asocia con amoxicilina y ticarcilina.El sulbactan con ampicilina.El talzobactan con piperacilina.INHIBIDORES DE B-LACTAMASASUTILIDAD CLINICA:ENTRE LAS BACTERIAS SENSIBLES A ESTAS ASOCIACIONES ENCONTRAMOS: S. AUREUS SENSIBLE A METICILINA, N. GONORRHOEAE, H. INFLUENZAE, E. COLI, P. MIRABILIS, K. PNEUMONIAE Y B. FRAGILIS.INHIBIDORES DE B-LACTAMASASABSORCION:Ac Clavulanico y sulbactan se absorben de forma adecuada desde el apto. G.I, en tanto que los carbapenems y monobactamicos no se absorben.INHIBIDORES DE B-LACTAMASASExcrecin:Predominantemente renal.Reacciones adversas:Acido clavulanico: incrementa la motilidad del intestino delgado.ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOSPor ser un grupo de antibiticos con un amplio espectro, con pocos efectos adversos, muy bien tolerados y debido a su escasa toxicidad, en general no estn contraindicados durante la gestacin, a pesar de que todos atraviesan la Barrera Placentaria