benzodiazepinas: midazolam, diazepam, lorazepam y clonacepam
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BENZODIAZEPINASMIDAZOLAM | DIAZEPAM | LORAZEPAM | CLONACEPAM
Presentaciones
MIDAZOLAM
• PremedicaciónVO. Adultos: 0.25-1 mg/kg. Niños: 0,25-0,5 mg/kg, máx. 20 mgIM: 0,05-0,2 mg/kgIntranasal: 0,2-0,3 mg/kgRectal: 0,3-0,35 mg/kg• Sedación conscienteIV: 0,025-0,1 mg/kg
Benzodiazepina: Depresor del SNC / Inductor del sueño
• Sedación profundaIV: infusión continua a 40-300 µg/kg/h• Inducción anestésicaIV: 50-350 µg/kg• AnticonvulsivanteIV: bolo 0,025-0,15 mg/kg, infusión continua a 1-15 µg/kg/minIM: 0,2 mg/kg• Insomnio: VO: 7,5 mg
• Comprimidos de 7.5 mg• Ampollas 5 mg / 5ml
• Ampollas 15 mg / 3ml• Ampollas 25 mg / 5ml• Ampollas de 50 mg/10 ml
Dosis
Farmacocinética
Efectos Adversos
MIDAZOLAM
Cardiovascular. Hipotensión, vasodilatación, taquicardia sinusal, bradicardia sinusal.Pulmonar. Hipoventilación, apnea, broncospasmo, laringospasmo, disnea.
Inicio Acción Efecto máximo Duración Met. Elim.
IV 30-60 seg 3-5 min 15-80 min
Hepático Renal
IM 15 min 15-30 min 15-80 min
Oral < 10 min 30 min 2-6 horas
Rectal <10 min 20-30 min 2-6 horas
Intranasal <5min 10 min ----------
SNC. Amnesia anterógrada, discinesia, debilidad muscular, euforia, agitación, movimientos tónico-clónicos, delirio, despertar prolongado.Gastrointestinal. Náuseas, sialorreaPiel. Rash, prurito, urticaria.
Interacciones
MIDAZOLAM
• Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.
• La concentración plasmática aumenta con: eritromicina, ranitidina, verapamil, fluconazol, itraconazol, saquinavir, etc. Y disminuye con: rifampicina, carbamacepina y fenobarbital
• Su efecto lo aumenta el omeprazol, lo disminuye la fenitoína.
• Antagoniza el efecto de la levodopa.
• Riesgo de arritmias potencialmente letales con efavirenz.
Embarazo y Lactancia
• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre del embarazo.
Presentaciones
DIAZEPAM
• SedaciónIV lenta, IM, VO, rectal: 0,05-0,2 mg/kg• Inducción anestésicaIV: 0,2-0,5 mg/kg• ConvulsionesIV: 0,2-0,5 mg/kg cada 10-15 min. Dosis máxima: 30 mg, que puede repetirse cada 2-4 horasVO/rectal: 2-10 mg, 2-4 veces al día.
Benzodiazepina de acción prolongada: Tranquilizante / Ansiolítico
• Comprimidos de 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg y 25 mg
• Ampollas 10 mg / 2ml• Solución oral 2 mg/ml• Supositorios de 5 mg y 10 mg• Microenema de 5 mg y 10 mg
Dosis
Farmacocinética
Efectos Adversos
DIAZEPAM
Cardiovasculares. Taquicardia e hipertensión. (TA↓ y FC↓ IV rápida)
Respiratorios. Depresión respiratoria, hipersecreción bronquialGI. Náuseas, hipo, estreñimiento, anorexia, ↑AST, ALT, LDH y FOHGU. Incontinencia, ↑ Testosterona
Inicio Acción Efecto máximo Duración Met. Elim.
IV < 2min 3-4 min 15-60 min
Hepático HepáticoOral 16-60 min 60 min 2-6 horas
Rectal <10 min ---------- ----------
Neurológicos Somnolencia, vértigo, ataxia, ↓ conciencia, coordinación y atención, confusión, cefalea, diplopia, disartria, amnesia.Psiquiátricos Alteraciones del comportamiento, depresión, ansiedad, psicosis, desinhibición.Piel. Rash, prurito, urticaria.Síndrome de abstinencia
Interacciones
DIAZEPAM
• Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.
• La concentración plasmática aumenta con: cimetidina. Y disminuye con: rifampicina.
• Su efecto lo aumenta el omeprazol y los betabloqueantes, lo disminuye la fenitoína.
• Antagoniza el efecto de la levodopa.
Embarazo y Lactancia
• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógeno durante el primer trimestre del embarazo.
Presentaciones
LORAZEPAM
• AnsiolíticoVO: 2-6 mg/día, repartidos en 2-3 tomas• AntieméticoVO: 1-2 mg, 2-3 veces al díaIV: 0.01-0.02 mg/kg
Benzodiazepina de acción corta: Ansiolítico.
• Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg• Grageas de 1 mg y 5 mg• Ampollas 4 mg / 1ml
Dosis• InsomnioVO: 1-2 mg antes de acostarse• Premedicación anestésicaVO: 0.5-3 mg/día. Repetir la mitad de la dosis 1-2 horas antes de la intervenciónIV-IM: 0,02-0,08 mg/kg
Farmacocinética
Efectos Adversos
LORAZEPAM
Respiratorios. Depresión respiratoria ligeraNeurológicos. Ataxia, confusión, fatiga, debilidad muscular, cefalea, diplopia, amnesia.Psiquiátricos Depresión, psicosis, reacciones paradójicas con aumento de ansiedad. Rápido desarrollo de tolerancia. Síndrome de abstinencia.Genitourinarios. Alteraciones de la libidoOtros. Flebitis en el punto de inyección. Rash cutáneo. Hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria neonatal.
Inicio Acción Efecto máximo Duración Met. Elim.
IV 1-5 min 15-20 min
6-14 horas Hepático UrinariaIM 15-30 min ---------
Oral 20-40 min 2-3 horas
Interacciones
LORAZEPAM
• Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol, butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, barbitúricos, opiáceos, anestésicos inhalatorios.
• Puede aumentar valores de glucosa en orina
Embarazo y Lactancia
• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente teratógenos.
Presentaciones
CLONAZEPAM
• Epilepsia
Adultos: La dosis inicial no debería exceder 0,5 mg vía oral 3 veces al día; incrementos de 0,5-1 mg/día cada 3 días hasta la dosis eficaz. dosis máxima de 20 mg/día. La dosis usual de mantenimiento es 4-8 mg/día.
Niños: Hasta 10 años o 30 Kg: Dosis Inicial 0,01-0,03 mg/Kg/día en 2-3 dosis. incrementos de 0,25-0,5 mg/día cada 3 días hasta dosis eficaz y como máximo hasta 0,2 mg/Kg/día en 3 dosis divididas.
• Pánico
VO: 1-3 mg/día en 2 dosis.
Benzodiazepina: Antiepiléptico / Antipánico
• Tabletas 0,5 y 2 mg• Solución oral 2.5 mg/ml
Dosis
Farmacocinética
Efectos Adversos
CLONAZEPAM
Sedación, alteraciones cognitivas, somnolencia, ataxia, alteraciones de personalidad y comportamiento, hiperactividad, inquietud, agresividad, reacciones psicóticas, sialorrea, leucocitopenia, y síntomas de abstinencia.
Inicio Acción Efecto máximo Duración Metabolismo Eliminación
20-60 min 1-4 horas 6-8 horas Hepático Renal
Interacciones• Sus títulos descienden cuando se asocia a carbamazepina,
fenobarbital y, presumiblemente, a otros inductores enzimáticos.
Embarazo y Lactancia• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia.
GRACIAS