autacoides

AUTACOIDES AUTACOIDES

ALERGIAALERGIA

Conjunto de alteraciones de carácter respiratorio, nervioso o eruptivo que se producen en el sistema inmunológico por una extremada sensibilidad del organismo a ciertas sustancias a las que ha sido expuesto, y que en condiciones normales no causan esas alteraciones: algunos medicamentos pueden producir alergia.

La sucesiva exposición al mismo alergeno producirá la liberación de mediadores químicos, en particular la histamina, que producirán los síntomas típicos de la reacción alérgica.

SHOCK ANAFILACTICOSHOCK ANAFILACTICO

Se produce como consecuencia de una reacción alérgica exagerada ante un antígeno. En esta reacción se produce una interacción antígeno- anticuerpo de hipersensibilidad alérgica adquirida, donde se liberan mediadores químicos.

AUTACOIDESAUTACOIDES

Viene del griego (autos -> propio y akos -> Alivio) y está definido como una sustancia formada metabólicamente por un grupo de células que altera la función de otras células a nivel local (efectos análogos a los que determinan los medicamentos).

Los autacoides mas conocidos son: Histamina Serotonina Bradiquininas Prostaglandinas * Leucotrienos *

* Estos dos últimos son conocidos como Eicosanoides

HISTAMINAHISTAMINA

Es una amina biógena derivada de la histidina.

La histamina se produce principalmente en los mastocitos (derivados de los basófilos circulantes).

Estos mastocitos, que contienen histamina, se encuentran en grandes cantidades en la piel, en las mucosas del tracto GI, y en las vías aéreas: pulmón y árbol bronquial.

Receptores de HistaminaReceptores de HistaminaReceptor/ Característica

H1 H2 H3 H4

Ubicación

Vasos Sanguíneos, vías aéreas y GI, corazón, SNC

Mucosa gástrica, útero, corazón, SNC

Neuronas en SNC, vías aéreas y en GI

Pulmon, Higado, Bazo,

2do Mensajero

Ca++ AMPc ? ?

Efecto de la Estimulación

Prurito, dolor, Disminuye resistencia vascular Periferica , hipotensión, enrojecimiento, broncoconstricción, Secreción Nasal y bronquial

Secreción ácida péptica, inotropismo y cronotropismo cardiaco

Aumenta la síntesis y liberación de Histamina; es modulador de otros

Se presume que interviene en procesos inflamatorios, alergia y asma

Triple Respuesta de LewisTriple Respuesta de Lewis

Al aplicar localmente histamina (en la piel) podemos observar una triple respuesta caracterizada por los siguientes fenómenos consecutivos:

Vasodilatacion Reaccion en llama o llamarada Extravasacion de liquido

HISTAMINA ...

USOS CLINICOS

Poco frecuentes , limitados a:

1. Evaluar la capacidad secretoria del HCl gástrico

2. Probar la integridad de nervios sensoriales

3. Diagnóstico de feocromocitoma

ANTIHISTAMINICOSANTIHISTAMINICOS

Receptor H1: Antialergicos

Receptor H2: Antiacidos

ANTIHISTAMINICOS H1ANTIHISTAMINICOS H1

Las características estructurales de los antagonistas de receptores H1 se han empleado históricamente para clasificarlos en seis grupos químicos:

etilendiaminas etanolaminas alquilaminas fenotiazinas piperazinas piperidinas


Primera Generacion: Ciclizina Ciproheptadina Clemastine Clorfeniramina Difenhidramina Dimenhidrinato Doxilamina Hidroxizina Meclizina Pirilamina Prometazina

Segunda Generacion: Acrivastatina Astemizol Cetirizina: de Hidroxi Desloratadina (3era?) Fexofenadina (3era?) Ketotifeno Loratadina Terfenadina: Fexo

ANTIHISTAMINICOS :FarmaANTIHISTAMINICOS :Farmacocinéticacocinética

Absorción oral : buena [Máx] 1 a 2 horas

Biodisponibilidad :oral alta , rectal variable

Eliminación renal : metabolitos

Distribución :

a) Primera generación : en todos los tejidos atraviesan la BHE

b) Atraviesan dificilmente la BHE

T1/2 plasmática : 4-6 horas ( 1era generac.)

24 horas ( 2da generación)

ANTIHISTAMINICOS : ANTIHISTAMINICOS : FarmacodinamiaFarmacodinamia

Bloqueadores competitivos de los receptores para histamina con acción in vivo e in vitro

Protegen contra todos los efectos de la histamina inyectada , menor efecto contra la histamina liberada

Tiene eficacia limitada en reacciones alérgicas graves o anafilácticas

En el SNC : los de 1era generación causan frecuentemente depresión , sedación , hipnosis, ocasionalmente agitación

Otros efectos:

Antitusigeno : difenhidramina

Anestesica local , Antimuscarinico

Reacciones adversas:

Sedación , mareos, tinnitus, laxitud, visión borrosa,falta de coordinación, sequedad de boca , temblores

Depresión cardiaca ( anestesica local)

Potencian efectos de depresores centrales

Toxicidad aguda

Frecuente en niños , predomina la pupila dilatada fija, cara enrojecida , convulsiones difíciles de controlar , Colapso circulatorio

Tratamiento : sintomático y de soporte

Interacciones de Interacciones de AntihistaminicosAntihistaminicos

1. el efecto de los depresores centrales ( alcohol)

2. Astemizol, terfenadina , no se administrará:metronidazol , antifúngicos sistémicos ( ketoconazol) ,antibióticos macrólidos (eritromicina)

Usos TerapeuticosUsos Terapeuticos

1. Supresión de fenómenos alérgicos

Fiebre del heno , reacciones cutáneas agudas ( urticaria,exantemas medicamentosas)

Reacciones alérgicas sistémicas ( enfermedad del suero, ,reacciones de transfusión ) NO son efectivos en asma o alergias crónicas .

2. Cinetosis Previenen nausea y vómitos de origen quimiorreceptora y vestibular ( dimenhidrinato)

ClorfeniraminaClorfeniramina

Presentacion: tabletas 8 y 12mg, jarabe 0.5mg en 1ml, sol. Iny. 10mg en 1 ml

Indicaciones: alergia, rinitis

Administracion: IV, IM, SC

Dosis: 10 a 20mg, dosis maxima 40mg en 24hrs

DifenhidraminaDifenhidramina

Presentacion: tab. 50mg Jarabe 250mg en 100ml, Sol. Iny 100mg en 10ml

Indicacion: alergia, insomnio

Administracion: IM o IV

Dosis: Mayores de 12 años 10 a 50mg c/8hrs, dosis maxima 400mg x dia. Niños de 3 a 12años 5mg/kg/dia dosis maxima 300mg x dia

DimenhidrinatoDimenhidrinato

Presentacion: tab. 50mg, sol. Iny. 50mg

Indicaciones: antiemetico y anticinetosico

Dosis: 50 a 100mg c/8hrs IV, IM, VO

HidroxizinaHidroxizina

Presentacion: tab. 10 y 25mg

Indicaciones: Ansiedad, nerviosismo intranquilidad, antipruritico, transtornos gastricos de origen emotivo

Dosis: Mayores de 12años 50mg/dia

AstemizolAstemizol

Presentacion: tab. 10mg

Indicaciones: alergias cutaneas y respiratorias

Dosis: mayores de 12 años 10mg/dia, 6 a 12 años 5mg/dia

LoratadinaLoratadina

Presentacion: tab 10mg, sol. Oral 1mg x ml

Indicaciones: rinitis alergica, urticaria

Dosis: mayores 12 años 10mg/dia, niños 0.2mg/kg/dia

DesloratadinaDesloratadina

Presentacion: tab 5mg, sol. Oral 50mg en 100ml

Indicaciones: rinitis, urticaria

Dosis: mayores 12 años 5mg/dia, niños 1 a 2.5mg/dia

FexofenadinaFexofenadina

Presentacion: comp. 30, 120 y 180mg Indicaciones: rinitis alergica, urticaria

Dosis: 6 a 11 años 30mg c/12hrs, mayores de 12 años 120 o 180 mg/dia

Ketotifeno Ketotifeno

Presentacion: tab. 1mg, jarabe 20mg en 100ml,

Indicaciones: preventivo oral asma y alergias, conjuntivitis alergica

Dosis: mayores 3 años 1mg c/12hrs, dosis maxima 4mg/dia


CimetidinaRanitidinaFamotidinaNizatidina

Cimetidina Cimetidina

Presentacion: tab. 200, 300 y 400mg, sol. Iny 300mg

Indicaciones: antiulceroso, sindrome de zollinger ellison

Dosis: Via oral 300 a 600mg c/6hrs a 12hrsniños: 20 a 40mg/kg/dia

parenteral: 300mg IV, IM , niños: 5 a 10mg/kg/6 a 8hrs IM

RanitidinaRanitidina

Presentacion: sol. Iny. 50mg en 2 y 5 ml, comp. 150 y 300mg, jarabe 1.5mg en 100ml

Indicaciones: Enf. Acido peptica, antiulceroso, ERGE, Sx Zollinger ellison

Dosis: IV o IM 50mg c/6 a 8hrs (IV diluida en 20ml en 5min), niños 6 a 8mg/kg/dia. Via oral 150mg c/12hrs

ANTISEROTONINICOSANTISEROTONINICOS

SEROTONINASEROTONINA

Es un vasoconstrictor liberado por las plaquetas que inhibe la secreción gástrica y estimula el músculo liso.

La serotonina es inhibida por la MAO (MonoAmino Oxidasa). Por esta razón se ha visto que los inhibidores de la MAO pueden utilizarse como antidepresivos.

A nivel del hipotálamo la Serotonina tiene la capacidad de inhibir la inhibición de liberación de hormonas hipofisiarias que ejerce este sobre la hipófisis.

Localización y síntesisLocalización y síntesis

Células enterocromafines:- Tracto gastrointestinal

Neuronas serotonérgicas del SNCPlaquetasGlándula pineal (precursor de la melatonina)

OndansetrónOndansetrón (Zofran)(Zofran)

Mecanismo: Antagoniza los efectos eméticos de la serotonina tanto periférico (terminales del nervio vago) como central (quimiorreceptores de la zona de la emesis en el área postrema).

No antagoniza los receptores D, no tiene efectos adversos extrapiramidales de la metoclopramida.

Uso terapéutico: prevención y Tx

de náusea y vómito por quimioterapia y

postoperatorio.

Efectos Colaterales: hipotensión bradicardia angor pectoris Broncoespasmo insuficiencia

respiratoria leve Convulsiones Constipación disfunción hepática visión borrosa hipokalemia

A- IV

D- VMP 3-4 hrs cruza la barrera placentaria. Efectos-30 min; efecto máximo: variable de 12-24 hrs.

M- Hepático

E-Leche materna, orina

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