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ANTIAMIBIANOS
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AMIBIASIS
Entamoeba histolytica.
Presente en el tracto GI del 10 al 20% de la población mundial.
90% asintomáticas.
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AMIBIASIS
Tratamiento
Luminales Tisulares
Amebicidas
Mixtos
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AMIBIASISAmebicidas Tisulares
Derivados de la Emetina
– Emetina (cardiotóxica)
– Dehidroemetina
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AMIBIASISAmebicidas Luminales
8 hidroxi quinolinas: Diyohidroxiquina (yodoquinol) Yodo cloro hidroxiquina (clioquinol)
Paramomicina
Furoato de diloxanida
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AMIBIASISAmebicidas Mixtos
Nitroimidazoles
– METRONIDAZOL (Flagyl MR)
– Tinidazol (Fasigyn MR)
– Ornidazol (Tiberal MR)
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METRONIDAZOLFlagyl MR
Amplio espectro.
Actividad antiprotozoica y antibacteriana.
Espectro
E. Histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis.
Bacterias: Anaerobias obligadas (Bacteroides, Clostridium
bifermentans y Helicobacter pilory)
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METRONIDAZOLMecanismo de acción
Actúa en el interior del parásito, formando un compuesto que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA.
N
N
CH2 CH2 OH
CH3O2N
C6H9N3O3 Metronidazol
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METRONIDAZOL
Absorción: Rápida y completa VO.
Vía IM y vía IV para casos graves.
Distribución: Todo el organismo.
T½ 8 horas. Se concentra en secreciones vaginales,
semen, saliva y leche materna.
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METRONIDAZOL
Metabolismo: hepático.
2 metabolitos activos contra T. vaginalis.
Eliminación: Se elimina por orina (pigmentación
pardo rojiza).
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METRONIDAZOL
Efectos colaterales
Sabor metálico
TGI: Naúseas, vómitos, diarrea y molestias
abdominales.
Cefalea, lengua saburral, glositis y estomatitis.
Neurotoxicidad: Mareos, vértigos, encefalopatía
incoordinación y ataxia.
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METRONIDAZOL
Interdependencias
Alcohol (efecto disulfiram)
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METRONIDAZOL
Dosis Amibiasis: Adulto 70 kg 750 mg 3 x 5 a 10 Niño 35 a 50 mg/kg 3 x 10
Giardiasis: 250mg 3 x 7 Tricomoniasis: 2 gr dosis única VO ó 250 mg 3 x 7
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METRONIDAZOL
Contraindicaciones
Embarazo*
Lactancia
Hepatopatía obstructiva grave
Cirrosis alcohólica
Insuficiencia renal
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METRONIDAZOLIndicaciones
Amibiasis
Giardiasis
Tricomoniasis
Colitis pseudomembranosa
Vaginitis inespecífica
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
Trichomona vaginalis
C. difficile
Gardenella vaginalis
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METRONIDAZOL
CARCINOGÉNICO TERATOGÉNICO
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EMETINA y DEHIDROEMETINA
Alcaloide derivado de la Ipecacuana.
Muy cardiotóxica.
Mecanismo de Acción
Amebicida sistémico de acción directa. Bloquea la
síntesis de proteínas en el ribosoma del protozoo.
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DEHIDROEMETINA Administración IM intrahospitalaria Se acumula en hígado
Dosis
1 mg por Kg día (no pasar de 60 mg)
Efectos Colaterales Arritmias y taquicardia Bloqueo neuromuscular Fatiga, debilidad e hipotensión.
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FUROATO DE DILOXANIDAFuramida MR
Actividad amebicida más potente que la emetina.
Mecanismo de acción
Desconocido
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FUROATO DE DILOXANIDA
Farmacocinética
Absorción: VO
Metabolismo: Intestinal (hidroxilación)
Furoato
Diloxanida 90% se absorbe
10% ejerce efecto antiambiano
Eliminación: Renal y heces.
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FUROATO DE DILOXANIDA
Efectos colaterales
Flatulencia y dolor abdominal leve.
Vómito y prurito ocasional.
Rash cutáneo.
Indicaciones
Eficaz en el tratamiento de la amibiasis asintomática (acción
antiquistica).
Ineficaz en el tratamiento de la amibiasis extraintestinal.
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FUROATO DE DILOXANIDA
Dosis
500 mg VO 3 x 10 Adultos
20 mg/kg día 3 x 10 Niños
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8 Hidroxiquinolinas Diyohidroxiquina (yodoquinol)Yodo cloro hidroxi quina (clioquinol)
• Amebicidas luminales para pacientes asintomáticos
(portadores).
• Ha sido empleado en forma indiscriminada para
diarreas.
• Han caido en desuso por producir atrofia del nervio
óptico y pérdida permanente de la visión y neuropatía
mieloóptica subaguda y pérdida de la visión.