ANTAGONISMO

Se puede definir el término Antagonista como el de una molécula que se une al receptor sin inducir en él la producción de la función a la que está destinado, por lo que su acción sería la de impedir la del agonista endógeno. En general, por el tipo de unión al receptor, existen dos tipos de antagonista: si se unen al sitio en que el agonista normalmente lo hace se trata de antagonistas competitivos; si lo hacen en otro sitio del receptor, se trata de antagonistas no competitivos.

Pueden ser tres tipos:

Antagonismo farmacológico.

Antagonismo fisiológico.

Antagonismo por neutralización

ANTAGONISMO FARMACOLOGICO

Antagonismo competitivo

Es el más frecuente, actúan en el mismo lugar, la curva dosis-efecto se desplaza a la derecha, sin cambio en la pendiente.

Antagonismo competitivo reversible

La unión del antagonista con el receptor resulta reversible y puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista.

Antagonismo competitivo irreversible

La unión del antagonista con el receptor resulta irrreversible y no puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista.

Antagonismo no competitivo

Actúan en diferente lugar, Disminuye la pendiente de la curva y por tanto, el efecto máximo. No revierte aumentando la dosis del agonista. El

antagonista no actúa en el receptor, sino en otro sitio diferente que forma parte del mecanismo de transducción de señales. Este fenómeno se produce cuando el efecto de una droga contrarresta el de la otra. Ejemplo: La combinación de un bactericida activo en la pared celular (penicilina) con un bacteriostático potente que inhiba la síntesis proteica (tetraciclina), porque para que los medicamentos tipo penicilinas ejerzan su efecto mortal, es necesario que las células estén en crecimiento.

Dualismo competitivo

(Antagonismo parcial): Ocurre al administrar dos fármacos agonistas, uno parcial y otro total, que poseen las siguientes características: - Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al mismo receptor). - Ambos tienen igual actividad intrínseca, pero ejercen efectos de distinta magnitud: el agonista total provoca el máximo efecto, en tanto que el parcial provoca un menor efecto

ANTAGONISMO FISIOLÓGICO

(No competitivo): Ocurre al administrar 2 fármacos no agonistas que se caracteriza por:

Poseer distinta estructura química. Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores) Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.

En este caso, uno de los fármacos se considera antagonista del otro. Por ejemplo, la adrenalina (que provoca vasoconstricción) es antagonista fisiológico de la histamina (que provoca vaso dilatación).

ANTAGONISMO POR NEUTRALIZACIÓN

(Antagonismo químico): Ocurre cuando dos fármacos se combinan entre sí para formar un compuesto inactivo que por lo general se excreta del organismo

Peso de la paloma: 0.25 kg

Cianuro: 0.8 ml

Antídoto: 0.7 ml

DATOS BASALES KCN NaNO2 Se aplica 1:30’

Capacidad de volar

Normal Ausente inmediatamente

Aún no parece poder volar

Capacidad de caminar

Normal Presente Se levanta: 8:20’Camina normalmente, reaccionando a estímulos 16:43’

Tipo de respiración

Normal sin dificultad

Dificultosa, comienza a abrir el pico 30’

Comienza a respirar normalmente 1:40’

Posición del cuello

Normal, erguido Normal Normal

Ataxia Ausente Presenta ataxia 1:19’

Ataxia leve: 8:20’Se pone de pie sin ataxia: 11:47’

Convulsiones Ausente Ausentes Ausentes

Conclusiones:

El cianuro actúa intracelularmente, se une al hierro (Fe+3) del citocromo oxidasa y otras enzimas con Fe+3 de la cadena respiratoria, por lo que bloquea esta vía, entonces se impide la producción de ATP.

Los efectos observados en la paloma al administra cianuro son la relajación muscular (por falta de ATP) y la depresión de la respiración, y si no se trata la muerte por falta de oxígeno.

El nitrito oxida la hemoglobina a metahemoglobina, y esta compite con la citocromo oxidasa por el ion cianuro para formar cianometahemoglobina, permitiendo así el flujo de electrones de la cadena respiratoria.

La administración de nitritos bloquea los efectos tóxicos del cianuro, por lo que se observa la recuperación de la paloma de una forma gradual.

Alumna: Mayra Massiel Torres Arias