ANESTESICOS

GENERALIDADES

Se van a clasificar de acuerdo a su uso en :

Inhalados

Intravenosos

Locales

ANESTESICOS LOCALES

DEFINICIÓN Los anestésicos locales (AL) son fármacos

que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOSANESTÉSICOS LOCALES

Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción. los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la misma.

Mecanismo de acción de los anestésicos locales.B= Base (fracción no ionizada, liposoluble); BH= Catión (fracción ionizada, hidrosoluble).

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ESTRCTURA QUÍMICA

Tipo éster Tipo amida

- cocaína - lidocaína

benzocaína - mepivacaína

- procaína - prilocaína

- tetracaína bupivacaína

2-cloroprocaína Etidocaína y ropivacaína

CARACTERÍSTICAS DE LOSANESTÉSICOS LOCALES

Potencia anestésica: Determinada principalmente por la lipofilia

de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos

Un factor que incide en la potencia anestésica es el poder vasodilatador y de redistribución hacia los tejidos, propiedad intrínseca de cada anestésico local (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína y la etidocaína más liposoluble y captada por la grasa que la bupivacaína).

DURACIÓN DE ACCIÓN

Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local.

FARMACOCINÉTICA DE LOSANESTÉSICOS LOCALES

La absorción depende de: Lugar de administración Del grado de vascularización de la zona y de

la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse. Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural >braquial > subcutánea > subaracnoidea.

METABOLISMO

Es muy diferente según el tipo de familia de anestésico local que se trate.

Anestésicos locales tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas, que producen hidrólisis del enlace éster,dando lugar a metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía renal. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico(PABA), potente alergizante, responsable de reacciones anafilácticas.

Anestésicos locales tipo amida: poseen cinética bicompartimental o tricompartimental y su metabolismo es a nivel microsomal hepático, con diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos potencialmente tóxicos como la ortotoluidina de la prilocaína, capaz de producir metahemoglobinemia.

EXCRECIÓN

Se produce por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada. El aclaramiento renal depende de la capacidad del anestésico local de unirse a proteína y del pH urinario.

DOSIS

Lidocaína................................................................ 500 mg y 1 g

Lidocaína como anestésico local: En este caso, la dosis es variable y dependerá del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados.

PEDIATRIA

Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.

Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de LIDOCAÍNA en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas, y la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.

Clorhidrato de lidocaína.................................................... 20 mg

Epinefrina 1 x 200,000................................................. 0.005 mg

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA es

variable y va a depender del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos y del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados. Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.

La dosis inicial de clorhidrato de LIDOCAÍNA en un adulto no deberá exceder de 6 mg por kg de peso corporal. Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de clorhidrato de LIDOCAÍNA en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas; la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.

La solución de LIDOCAÍNA CON EPINEFRINA únicamente se indica para anestesia local o regional y nunca deberá emplearse como antiarrítmico; es decir, se evitará su uso por vía intravenosa.

BLOQUEOS ÚTILES EN URGENCIAS

Bloqueo de los nervios radial, cubital y mediano.

Bloqueos interdigitales. Bloqueo femoral – bloqueo 3 en 1. Bloqueo tibial Bloqueo peroneo Bloqueo distal del pie.

ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Estado transitorio, reversible, de depresión del sistema nervioso central (SNC) inducido por drogas específicas y caracterizado por pérdida de la conciencia, de la sensibilidad, de la motilidad y de los reflejos. En este estado existe analgesia, amnesia, inhibición de los reflejos sensoriales y autónomos, relajación del musculo estriado y pérdida de la conciencia.

PRINCIPALES AGENTES

AGENTES INHALANTES Líquidos Volátiles Halotano Enfluorano Isofluorano Metoxifluorano

Gases Anestésicos Oxido Nitroso

AGENTES INTRAVENOSOS

Barbitúricos Tiopental

Benzodiacepinas

Diazepan Midaz olan Flunitrazepan Lorazepan

Opioides

Morfina Fentanilo Meperidina Nalbufina Alfentanil

Neurolépticos

Droperidol

Otros

Ketamina Propofol Etomidato

CLASIFICACIÓN

Las drogas anestésicas generales pueden clasificarse según cuál sea su vía de administración. Con este criterio las drogas se dividen en: agentes inhalantes y agentes intravenosos.

ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL

I Etapa de inducción o analgesia Esta etapa comienza con la administración

del anestésico general, termina cuando el paciente pierde la conciencia. En esta etapa existe analgesia y amnesia.

II Etapa de excitación o delirio

Comienza con la pérdida de la conciencia y termina cuando comienza la respiración regular. En esta etapa hay pérdida de la conciencia y amnesia pero el paciente puede presentar excitación, delirios, forcejeos, la actividad refleja esta amplificada, la respiración es irregular y pueden presentarse nauseas y vómitos. La descarga simpática aumentada puede provocar arritmias cardíacas.

III Etapa de anestesia quirúrgica Comienza con la regularización de la

respiración y termina con parálisis bulbar. En esta etapa se han descrito 4 planos diferentes para caracterizar mejor el nivel de profundidad de depresión del SNC. En esta etapa se realizan la mayoría de las intervenciones quirúrgicas.

IV Etapa de paralisis bulbar La intensa depresión del centro respiratorio y

vasomotor del bulbo ocasionan el cese completo de la respiración espontanea y colapso cardiovascular. Sino se toman medidas para disminuir drásticamente la dosis anestésica la muerte sobreviene rápidamente.

ANESTESICOS INHALADOS

Acciones farmacológicas Sistema nervioso central La depresión creciente del SNC con

producción del estado de anestesia general es la propiedad fundamental de los anestésicos.

Esta depresión creciente se debe a una sensibilidad diferencial de las distintas estructuras del encéfalo frente a los anestésicos.

La analgesia que caracteriza la etapa I se debe a la marcada sensibilidad que las células del asta dorsal de la médula presentan a concentraciones bajas del anestésico; la disminución de la actividad de estas células interrumpe la trasmisión sensitiva en el haz espinotalámico. La depresión del sistema de activación reticular ascendente caracteriza la etapa III. Los centros respiratorio y vasomotor del bulbo sólo son afectados cuando se alcanzan concentraciones elevadas del anestésico en el SNC.

MECANISMO DE ACCIÓN Los anestésicos disminuyen el nivel de

actividad de las células neuronales interfiriendo con la entrada de sodio, necesario para la generación del potencial de acción. Esta disminución de la conductancia al sodio se debería a interacciones moleculares de los anestésicos con la matriz lipídica de la membrana que modificarían las características fisicoquímicas de la misma. Estos cambios podrían alterar la función de proteínas canales reduciendo la conductancia al sodio.

APARATO RESPIRATORIO.

Los anestésicos inhalantes son depresores de la respiración que se manifiesta por disminución del volumen corriente y de la ventilación por minuto. Por este motivo durante la anestesia quirúrgica la respiración debe ser mantenida mediante un respirador mecánico.

La actividad mucociliar en las vías

respiratorias también puede se deprimida. El óxido nitroso es el menos depresor de la actividad respiratoria.

RIÑÓN. HÍGADO. MÚSCULO UTERINO.

El aumento de la resistencia vascular y la disminución del flujo sanguíneo renal son efectos habituales de estos anestésicos. El flujo sanguíneo hepático también disminuye durante la anestesia con agentes inhalantes. Los líquidos volátiles (halotano, enfluorano,isofluorano) son potentes relajantes del músculo liso uterino.

FARMACOCINÉTICA

La concentración del anestésico en el aire inspirado, el volumen de la ventilación pulmonar, la solubilidad del agente en la sangre, el volumen de la circulación pulmonar y el gradiente de concentración entre la sangre arterial y la sangre venosa, son algunos de los determinantes más importantes que rigen la magnitud y velocidad con que el anestésico alcanza concentraciones terapéuticas en el SNC.

EFECTOS ADVERSOS

El halotano a sido involucrado en la producción de necrosis hepática postoperatoria, que afortunadamente se presenta excepcionalmente. Un metabolito del metoxifluorano puede producir insuficiencia renal. En las mujeres embarazadas que trabajan en salas de cirugía se observa una frecuencia mayor de abortos. Los anestésicos inhalantes han sido señalados como responsables de esta anomalía.

ANESTESICOS INTRAVENOSOS

BARBITURICOS El tiopental es el prototipo de los barbitúricos de

acción ultracorta que se utilizan como inductores de la anestesia general. Dosis adecuadas de este agente por vía endovenosa producen pérdida de la conciencia en 15 a 30 segundos.

PROPOFOL

Utilizado como inductor de la anestesia general. Con características similares al tiopental, produce pérdida de la conciencia con la misma velocidad que el tiopental. La recuperación también es rápida siendo mínimo el estado de sedación posterior. La rápida inducción y recuperación anestésica que se obtiene con el propofol lo convierten en un agente útil para pacientes ambulatorios que son sometidos a intervenciones quirúrgicas de corta duración.

EFECTOS ADVERSOS

Efectos adversos observados(convulsiones, movimientos involuntarios, nauseas, vómitos ) y por la reciente y escasa experiencia que se tiene con su uso, el propofol no ha sustituido al tiopental como inductor de la anestesia general.

BENZODIACEPINAS

El diacepan, loracepan y midazolan se utilizan, por via intravenosa, en combinación con otras drogas en la anestesia general equilibrada.

El midazolan produce hipnosis aunque de comienzo mas lento que los barbitúricos. En general las benz odiacepinas se utilizan para producir sueño y amnesia.

ANESTESIA DISOCIATIVA. Ketamina Se denomina anestesia disociativa a un

estado caracterizado por analgesia, amnesia y catatonía. La sensación de disociación del medio ambiente que experimentan los pacientes antes de perder la conciencia motiva la denominación de esta modalidad de anestesia general.

Este tipo de anestesia es producido por la administración de ketamina, un agente que alcanza rápidamente concentraciones anestésicas en el SNC, de corta duración de acción por redistribución a otros tejidos.

Ansiolíticos. El diazepam en dosis de 5 a 10 mg por vía endovenosa se usa habitualmente como medicación pre anestésica. Produce sedación, somnolencia y amnesia. El midazolam tiene la ventaja de su inicio de acción más rápido y una menor duración de los efectos. También puede utilizarse el lorazepam.

Opiáceos. Con actividad fundamentalmente analgésica estas drogas son de uso rutinario en la premedicación anestésica. Disminuyen los requerimientos de drogas anestésicas y pueden prolongar sus efectos analgésicos en el postoperatorio. El fentanilo, la nalbufina, la meperidina y la morfina son alguno de los agentes utilizados.