Mecanismo de accin de los anestsicos locales

Mecanismo de accin de los anestsicos localesVelasco. Farmacologa Fundamental. McGraw Hill interamericana, 2003.

Mecanismo de accin de los ALAlteran de forma reversible la permeabilidad y excitabilidad de la membrana y la despolarizacin elctrica del potencial de accin.

Valdivia, C. Actualizacin sobre Frmacos Anestsicos Locales. Butelli dinformacio teraputica [en lnea]. 2010.Vol. 22, nm. 5. URL disponible en: http://www.gencat.cat/salut/depsalut/html/ca/dir2250/spbit.htmSegn Velasco6(p236), los anestsicos locales, estabilizan la membrana celular, impidiendo la despolarizacin al disminuir la permeabilidad al sodio. Los efectos electrofisiolgicos son similares a los provocados por la disminucin de sodio en el espacio extracelular, con aumento del umbral de excitacin, disminucin de la respuesta local y reduccin del potencial de accin y de su velocidad de crecimiento con prolongacin de su duracin. La excitabilidad disminuye en todas las clulas y fibras nerviosas, aunque las fibras nerviosas ms finas son ms sensibles. Las sensaciones desaparecen en un orden inverso al dimetro de la fibra y as son abolidas sucesivamente las sensaciones de dolor, frio, presin, calor y tacto. Las fibras motoras son las ultimas en afectarse. A partir de experimentos realizados con axn gigante de calamar, se ha demostrado que el anestsico local atraviesa la vaina mielina en forma no ionizada. Sin embargo, para ejercer su efecto anestsico local tiene que estar en forma ionizada, ya que se ha demostrado que la forma cationica se fija sobre receptores situados en la cara interna de la membrana axonica. La actividad de los anestsicos locales es mayor cuando el nervio est sometido a estmulos repetidos, es decir, cuanto mayor son las probabilidades de apertura del canal, ms rpidamente el anestsico local alcanza el lugar de accin cuando los canales estn abiertos. Los anestsicos locales tienen la propiedad de bloquear, de forma dependiente de uso, los canales de sodio.

Segn Juan J, Eche et al4 (p12), La mayora de lo anestsicos locales se presenta en soluciones ligeramente cidas y en dos formas, catinicas y no ionizadas; por esta razn, la forma ms habitual del preparado es la del clorhidrato, que le confiere mayor estabilidad, en la prctica clnica estas variaciones de pH no tiene significado, ya que se equilibran con el pH de los tejidos por los sistemas de tampn extracelulares y se libera la forma base del anestsico local. La forma no ionizada difunde ms fcilmente a travs de la membrana del nervio, mientras que la forma catinica, menos difusible, se unira al receptor de membrana situado en la parte interna axoplsmica. Esta interaccin anestesia-recetor origina el bloqueo de los canales de sodio y la inhibicin de la despolarizacin de la membrana que produce el bloqueo de la trasmisin del impulso nervioso a travs del nervio. Cuando el pH aumenta, la cantidad de forma catinica disminuye y la proporcin de forma no ionizada aumenta, y lo contrario ocurre cuando disminuye.Los anestsicos locales en forma catinica producen mayor bloqueo nervioso que los anestsicos locales en forma no disociada, los anestsicos locales compiten con el ca2+ para fijarse en los lugares estratgicos de la membrana, donde el ca2+ controla la permeabilidad al Na+. Se ha sugerido una interaccin de los anestsicos locales con el ca2+ el aumento del calcio intracelular, a la luz de la ley de accin de las masas, desplazara al anestsico local facilitando el transporte de sodio y antagonizando el bloqueo. Por todo ello, la accin fundamental de los anestsicos locales es, efectivamente, una disminucin de la permeabilidad de la membrana a los iones de Na+, que provoca un bloqueo de la conduccin nerviosa

2Interacciones Farmacolgicas de los ALVC de tipo CatecolaminaAct. Cardiaca con frmacos que interfieren en su lugar de accinAntidepresivos tricclicos, IMAO, de los bloqueantes de los receptores beta-adrenrgicosPara evitar reacciones indeseables y posibles interacciones farmacolgicas, realizar una correcta historia clnica.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

Se deben a la inyeccin intravascular accidentalSincope HiperventilacinNauseas Vomito Alteraciones en la frecuencia cardiaca o presin sangunea.

Reacciones adversas del ALToxicidad del Anestsico LocalPara evitarla se debe calcular la dosis mxima segura recomendada del anestsico local para cada nio