ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS (AINE)

INFLAMACIÓN

RESPUESTA FUNCIONAL DEL ORGANISMO LOCALIZADA, DINÁMICA Y PROTECTORA DE LOS TEJIDOS VASCULARIZADOS FRENTE A UN DAÑO (TRAUMA, INFECCIONES, ETC.) -

Defensa frente a la agresión exógena o endógena

- Reacción inflamatoria y reparación pueden ser perjudiciales, causando lesión tisular

- Participan integradamente los sistemas:

* Nervioso – neurotransmisores

* Inmune – citoquinas

* Endocrino - hormonas

CAUSAS MÁS COMUNES DE INFLAMACIÓN

TRAUMA TISULAR LEVE (TORCEDURA, CONTUSIONES)

FRACTURA

CUERPO EXTRAÑO (SUTURA)

ENFERMEDAD AUTOINMUNE (ARTRITIS REUMATOIDEA)

AGENTES MICROBIANOS (BACTERIAS)

AGENTES QUÍMICOS (ÁCIDOS)

AGENTES TÉRMICOS (QUEMADURAS CON FUEGO O HIELO)

IRRADIACIÓN (UV O RADIACIÓN)

FASES FUNCIONALES

1ª.- INMEDIATA O PRECOZ – PREDOMINAN FUNCIONES NERVIOSAS:

* SENSITIVAS.- DOLOR, ANALGESIA

* MOTORAS.- CONTRACCIÓN, RELAJACIÓN

2ª.- INTERMEDIA.- PREDOMINAN FUNCIONES INMUNES:

* INFILTRACIÓN TISULAR - MOLECULAR

- CELULAR

3ª.- TARDÍA.- PREDOMINAN FUNCIONES ENDOCRINAS:

* ANABOLISMO

* CATABOLISMO

AINES

• AMPLIA GAMA DE PRODUCTOS, EQUIPARABLES EN EFICACIA, EN EFECTOS

ADVERSOS Y GRAN DIFERENCIA EN LA RESPUESTA INDIVIDUAL

• ACCION: ANTIINFLAMATORIA, ANTITERMICA, ANALGESICA

MECANISMO DE ACCION

• EL MECANISMO DE ACCIÓN DE

LOS AINES SE ENCUENTRA

RELACIONADO CON LA

INHIBICIÓN DE UNO DE LOS

PASOS QUE FORMAN PARTE DE

LA CASCADA DEL ÁCIDO

ARAQUIDONICO,

Fosfolipidos de membrana

Ac.

Araquidonico

Fosfolipasa A 2

ciclooxigenasa

prostagladinas

tromboxanos prostaciclinas

estimulo

Sensibiliza terminales nociceptivas

ACCION ANALGESICA

• EFECTO PERIFERICO:

• INHIBEN LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINAS

• EFECTO CENTRAL

• ES MINIMO, INHIBEN LA PRODUCCION DE PROSTAGLANDINAS EN SNC

ACCION ANTIINFLAMATORIA

• INHIBEN LA VASODILATACION, EL AUMENTO DE PERMEABILIDAD DE

LOS VASOS, DURANTE LA INFLAMACION PRODUCIDAS POR LAS

PROSTAGLANDINAS

• NO TIENE ACCION EN PROCESOS CRONICOS

INDICACIONES

oPROCESOS INFLAMATORIOS DE ORIGEN TRAUMATICO O NO,

oARTRALGIAS

oMIALGIAS

oANALGESIA MODERADA

oTRATAMIENTO SINTOMATICO DE LA FIEBRE

EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS ADVERSOS

• · GASTROINTESTINALES:

• DISPEPSIA, DIARREA, ESTREÑIMIENTO, GASTRITIS Y DOLOR GÁSTRICO (15−25%).

• LESIÓN DE LA MUCOSA GÁSTRICA O DUODENAL ( ULCERAS) LOS AINES AL

DISMINUIR ESTA SÍNTESIS MODIFICA ESTA PROTECCIÓN).

• ESTA LESIÓN SE OBSERVAN EN EL 40% DE LOS PACIENTES SOMETIDOS A

TRATAMIENTOS CON DOSIS TERAPÉUTICAS BAJAS DURANTE 3 MESES

APROXIMADAMENTE.

• ESTE EFECTO SOBRE LA MUCOSA TIENE 2 COMPONENTES:

• EFECTO LOCAL AGUDO: LA IRRITACIÓN LOCAL DE LAS SUSTANCIAS INGERIDAS

• EFECTO SISTÉMICO: DESCRITO CUANDO SE ADMINISTRABA UN AINES POR OTRA

VÍA DISTINTA A LA ORAL (EJ.

• INTRAMUSCULAR) DAÑO A LA MUCOSA, POR INHIBICIÓN DE LA BIOSÍNTESIS DE

LAS PGS EN ESTOMAGO QUE ACTÚAN COMO AGENTES CITOPROTECTORES DE LA

MUCOSA ESTOMACAL.

• FACTORES DE RIESGO:

• EDAD AVANZADA (INCREMENTA EN FORMA LINEAL EL RIESGO).

• · HISTORIA PREVIA DE ÚLCERAS.

• USO CONCOMITANTE DE CORTICOESTEROIDES, YA QUE LOS MISMOS ALTERAN

LA CASCADA DEL ÁCIDO ARAQUIDONICO,

• ALTAS DOSIS DE AINES, INCLUYENDO EL USO DE MÁS DE UN AINES.

• USO CONCOMITANTE CON ANTICOAGULANTES.

• INFECCIÓN CONCOMITANTE CON HELICOBACTER PYLORI.

• HABITO TABAQUICO.

• CONSUMO DE ALCOHOL.

• RENALES: REDUCE LA FUNCIÓN RENAL EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPATICA, INSUFICIENCIA CARDIACA

• OTROS:

• REACCIONES ALERGICAS

• VASOESPASMO ANTIAGREGACION PLAQUETARIA

• INHIBICION DE MOTILIDAD UTERINA

• ANEMIA

• Los AINE son medicamentos con un valor relevante para el alivio sintomático de los

pacientes y, en particular, de aquellos con procesos reumatológicos inflamatorios crónicos.

• El balance global entre los beneficios terapéuticos de los AINE y sus riesgos continúa

siendo positivo, siempre y cuando se utilicen en las condiciones de uso autorizadas.

• Los AINE se deben utilizar a las dosis eficaces más bajas posibles y durante el menor

tiempo posible para controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

• La prescripción de AINE debe seguir realizándose sobre la base de los perfiles

globales de seguridad de cada uno de los medicamentos.

• No se recomiendan cambios de un AINE por otro sin que el médico prescriptor considere detalladamente estos elementos, así como las preferencias del paciente

GLUCOCORTICOIDES

GLUCOCORTICOIDESHormonas secretadas por la cortezade la glandula suprarenalLos esteroides hormonales pueden clasificarse en:1.- Los que tienen efectos sobre el metabolismo (GLUCOCORTICOIDES)El principal en los humanos es el CORTISOL2.- Los que presentan actividad retenedora de sal (MINERALOCORTICOIDES)El principal es la ALDOSTERONA3.-Los que tienen actividad andrógena o estrogena, entre los que están: Dehidroepiandrosterona(DHEA) , Androstenediol, Androstenediona, que son convertidos periféricamente en

• EL CORTISOL SE SINTETIZA A PARTIR

DEL COLESTEROL , EN EL ADULTO SANO

SE SECRETAN ENTRE 10 A 20 MG DE

CORTISOL POR DIA,LA VELOCIDAD DE

SECRECIÓN SIGUE UN RITMO

CIRCADIANO REGIDO POR PULSOS

IRREGULARES DE ACTH QUE ALCANZAN

SU MÁXIMO EN LAS PRIMERAS HORAS DE

LA MAÑANA Y DESPUÉS DE LOS

ALIMENTOS .

GLUCOCORTICOIDES: ACCIONES

• LA MAYOR PARTE DE LOS EFECTOS CONOCIDOS DE LOS

GLUCOCORTICOIDES SON MEDIADOS POR RECEPTORES DE

GLUCOCORTICOIDES AMPLIAMENTE DISTRIBUIDOS EN EL

CUERPO.Efectos Metabolicos.- tienen importante es efectos en el metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos.

Efectos catabólicos y antianabolicos- tienen efectos catabólicos en tejido linfoide,

conjuntivo, musculos, lípidos y piel.

Efectos antiinflamatorios e inmunosupresores.- Reducen las manifestaciones de la

inflamación. Esto se debe a los efectos sobre la concentración, distribución, y función de los

leucocitos periféricos y los efectos supresivos sobre las citocinas inflamatorias, quimosinas y

otros mediadores inflamatorios .

Ulceragastrica por

dism PG

Redistribucionde la grasa

corporalDisminucion de la masa musc.

Farmaco Act.

Antinflam.

Topica Dosis

equivalente

Formas

disponibles

De acción

media

Hidrocortisona

Prednisona

metilpredisolon

a

1

4

5

1

0

5

20 mg

25 mg

4 mg

Oral,

IV,tópica

Oral,IV,tópic

a

Oral,

IV,topica

De acción

intermedia

Triamcinolona

Fluprednisolon

a

5

15

5

7

4 mg

1.5

Oral,

IV,tópica

oral

De acción

prolongada

Betametasona 25-40 10 0,6 Oral,IV,tópic

USOS TERAPEUTICOS

Trastorno ejemplos

Enfermedades de la piel Dermatitis atópica, micosis,

dermatitis seborreica

Enfermedades de los ojos Uveítis, conjuntivitis, neuritis

óptica

Enfermedades pulmonares Neumonia por aspiración,

asma bronquial

Padecimientos inflamatorios

óseos

Artritis, bursitis, tenosinovitis

Reacciones alérgicas Asma, picaduras de insectos,

dermatitis de contacto

Trasplante de órganos Prevención y tratamiento del

rechazo

EFECTOS ADVERSOS

PRECAUCIONES:Los esteroides naturales y sinteticos, por sucapacidad de inhibir la secrecion de CRH yACTH, producen modificaciones en lahipofisis y en las suprarrenales en proporciona la dosis administrada ya a la duracion de laadministracion.

REGLA GENERAL:- Si la duracion es corta (<7-10 dias), la funcion adrenal se recupera deinmediato- Si se prolongan mas de 2 semanas, los cambios atroficos se establecen demanera que al suspender bruscamente los corticoides, sobreviene una INSUF.SUPRARRENAL AGUDA. Medidas.- No suspender nunca el tratamiento de forma brusca (pautadescendente).- Administrar siempre la menor dosis posible- Terapeutica alternante. Administrar toda la dosis necesariapara 48hen el 1o dia por la manana y descansar el siguiente.

SINDROME DE CUSHING