reporte práctica 4 efecto carbacol y atropina
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UNIVERSIDAD DE IXTLAHUACA C.U.I.
INCORPORADO A LA UAEM.
LICENCIATURA EN QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO
REPORTE
PRACTICA 5.4
“EFECTO DE CARBACOL Y ATROPINA SOBRE ILEON AISLADO DE
COBAYO: CONSTRUCCION DE CURVA DOSIS-RESPUESTA EMPLEANDO
SIMULADORES”
LABORATORIO INTEGRAL DE FARMACOLOGIA
CATEDRÁTICO: M. en SHO. Juan Jaime Guerrero Díaz del Castillo
ALUMNO: REYES RIOS GENARO
GRUPO: 702
FECHA DE REALIZACION DE LA PRACTICA: 13-SEPTIEMBRE-2013
FECHA DE ENTREGA DEL REPORTE: 20-SEPTIEMBRE-2013
OBJETIVO:
Conocer el funcionamiento del simulador de Órgano Aislado de Ileon de Cobayo y
demostrar los efectos de agonistas y antagonistas sobre este órgano,
construyendo las curvas dosis-respuesta correspondientes en ausencia y en
presencia de un antagonista.
MARCO TEÓRICO
El carbacol, también llamado carbamilcolina es un agonista colinérgico del tipo
éster de colina que actúa uniéndose y activando receptores de acetilcolina del
sistema nervioso parasimpático. Es usado principalmente en oftalmología para el
tratamiento de la glaucoma o para uso durante operaciones quirúrgicas.
El carbacol es un éster de colina y un compuesto cuaternario de amonio cargado
positivamente. No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal ni puede cruzar la
barrera hematoencefálica. Por lo general se administra por vía tópica ocular o por
medio de una inyección intraocular. El carbacol no es metabolizado por la enzima
colinesterasa, sus efectos en el organismo duran entre 4 y 6 horas, administrado
tópicamente y unas 24 horas si se administra por vía intraocular. Debido a que el
carbacol se absorbe mal por vía tópica, por lo general se mezcla con cloruro de
benzalconio (benzal) para promover su absorción. En la mayoría de los países, el
carbacol se obtiene solo con receta médica.
El carbacol es un parasimpaticomimético que estimula tanto a los receptores
muscarínicos como a los nicotínicos. En la administración ocular tópica e
intraocular, sus principales efectos son la miosis y un aumento en el flujo del
humor acuoso.
La atropina es una droga anticolinérgica extraída de la belladona (Atropa
belladonna) y otras plantas de la familia Solanaceae. Es un metabolito secundario
en estas plantas y se ocupa como droga con una amplia variedad de efectos. Es
un antagonista competitivo del receptor muscarínico de acetilcolina. Se emplea en
medicina para disminuir los efectos muscarínicos de los inhibidores de la
acetilcolinesterasa, para pre medicación pre anestésica y para el tratamiento de la
bradicardia y la asistolia. También se utiliza para disminuir la motilidad
gastrointestinal y como midriático. Es también amplio su uso como antídoto en
caso de intoxicaciones por organofosforados, ya que relaja la musculatura lisa y
así evita la muerte por asfixia que producen estas sustancias, que poseen
precisamente la sustancia antagónica de la atropina: excesivas dosis de
acetilcolina.
MATERIAL
PC con software organ bath simulation
METODO
Explicar el funcionamiento del
software Organ Bath
Simulation.
Elaborar curvas dosis-respuesta
a diferentes concentraciones de
carbacol con y sin lavados.
Elaborar curvas dosis-
respuesta a diferentes
concentraciones de carbacol a
diferentes concentraciones,
así como también administrar
atropina a bajas y altas
concentraciones.
Elaborar gráficas con el log de
la concentración del carbacol
vs % de efecto.
Elaborar conclusiones de los
resultados obtenidos.
RESULTADOS
Tabla No. 1 Registro de respuestas de contracción del íleon de cobayo a
diferentes concentraciones de carbacol realizando lavados después de cada
administración.
Volumen (ml)
[Carbacol] en el íleon
Contracción (gramos)
% Efecto Log[Carbacol] Ecuación Probit
0.5 5.0E-9 0.0488 0.31 -8.3010 5.57
0.5 5.0E-8 0.1172 0.75 -7.3010 5.77
0.5 5.0E-7 0.127 0.81 -6.3010 5.97
0.5 5.0E-6 2.785 17.82 -5.3010 6.17
0.5 5.0E-5 14.48 92.70 -4.3010 6.37
0.5 5.0E-4 14.53 93.02 -3.3010 6.57
0.5 5.0E-3 15.62 100 -2.3010
Gráfica No. 1.Curva sigmoidea de la administración de carbacol realizando
lavados. Relación log [carbacol] vs % Efecto
Y= mx + b X= ED50
Y= 20.5535 X + 152.5844 ED50= 1.02 X 10-5
r = 0.9114
-20
0
20
40
60
80
100
120
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
% R
es
pu
es
ta
Log Concentración
Administración de Carbacol realizando lavados. Relación log [carbacol] vs % Efecto
Y= 20.5535 X + 152.5844 r = 0.9114
Gráfica No. 2.Recta con la relación log [carbacol] vs Probits. Administración
de Carbacol realizando lavados.
Tabla No. 2 Registro de respuestas de contracción del íleon de
cobayo a diferentes concentraciones de carbacol sin realizar lavados.
Volumen (ml)
[Carbacol] en el íleon
Contracción (gramos)
% Efecto Log[Carbacol] Ecuación Probit
0.5 5.0E-9M 2.12 22.028 -8.3010 5.23
0.5 5.50E-8M 7.269 75.52 -7.2596 5.43
0.5 5.55E-7M 8.979 93.29 -6.2557 5.63
0.5 5.55E-6M 9.35 97.15 -5.2557 5.83
0.5 5.56E-5M 9.37 97.36 -4.2549 6.03
0.5 5.56E-4M 9.428 97.963 -3.2549 6.23
0.5 5.56E-3M 9.624 100 -2.2549
5.4
5.6
5.8
6
6.2
6.4
6.6
6.8
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
Pro
bit
s
Log Concentración
Administración de Carbacol realizando lavados. Relación log [carbacol] vs probits
Y= 20.5535 X + 152.5844 r = 0.9114
Gráfica No. 3.Curva sigmoidea de la administración de carbacol sin realizar
lavados. Relación log [carbacol] vs % Efecto
Y= mx + b X= ED50
Y= 10.0964 X + 136.4613 ED50= 2.73 X 10-9
r = 0.7753
Gráfica No. 4. Recta con la relación log [carbacol] vs Probits. Administración
de Carbacol sin realizar lavados.
0
20
40
60
80
100
120
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
% R
es
pu
es
ta
Log Concentración
Administración de Carbacol sin lavados Y= 10.0964 X + 136.4613
r = 0.7753
5
5.2
5.4
5.6
5.8
6
6.2
6.4
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
Pro
bit
s
Log Concentración
Administración de Carbacol sin realizar lavados. Relación log [carbacol] vs probits
Y= 10.0964 X + 136.4613 r = 0.7753
Tabla No. 3 Registro de respuestas de contracción del íleon de cobayo
mediante la administración de 0.5 ml de atropina a una concentración baja
(10-6M) y la administración de diferentes concentraciones de carbacol.
Volumen (ml)
[Carbacol] en el íleon
Contracción (gramos)
% Efecto Log[Carbacol] Ecuación Probit
0.5 5.0E-9M 0.02931 0.13 -8.3010 5.34
0.5 5.50E-8M 0.03908 0.26 -7.2596 5.54
0.5 5.55E-7M 0.05862 0.33 -6.2557 5.74
0.5 5.55E-6M 0.08793 0.53 -5.2557 6.94
0.5 5.56E-5M 4.426 29.62 -4.2549 6.14
0.5 5.56E-4M 14.7 98.39 -3.2549 6.34
0.5 5.56E-3M 14.94 100 -2.2549
Gráfica No. 5. Curva sigmoidea de la administración de 0.5 ml de atropina a
una concentración baja (10-6M) y la administración de diferentes
concentraciones de carbacol. Relación log [carbacol] vs % Efecto.
Y= mx + b X= ED50
Y= 18.6180 X + 130.7269 ED50= 4.61 X 10-5
r = 0.8669
-20
0
20
40
60
80
100
120
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
% R
es
pu
es
ta
Log Concentración
Administración de atropina a dosis baja (10-6 M) más carbacol a diferentes concentraciones.
Y= 18.6180 X + 130.7269 r = 0.8669
Gráfica No. 6. Recta con la relación log [carbacol] vs Probits. Administración
de atropina a dosis baja (10-6 M) más carbacol a diferentes concentraciones.
Tabla No. 4 Registro de respuestas de contracción del íleon de cobayo
mediante la administración de 0.5 ml de atropina a una concentración alta
(10-2M) y la administración de diferentes concentraciones de carbacol.
Volumen (ml)
[Carbacol] en el íleon
Contracción (gramos)
% Efecto Log[Carbacol] Ecuación Probit
0.5 5.0E-9M 0.06839 0.43 -8.3010 5.42
0.5 5.50E-8M 0.07816 0.50 -7.2596 5.62
0.5 5.55E-7M 0.1075 0.64 -6.2557 5.82
0.5 5.55E-6M 0.1172 0.70 -5.2557 6.02
0.5 5.56E-5M 3.556 22.80 -4.2549 6.22
0.5 5.56E-4M 15 96.33 -3.2549 6.42
0.5 5.56E-3M 15.57 100 -2.2549
5.2
5.4
5.6
5.8
6
6.2
6.4
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
Pro
bit
s
Log Concentración
Administración de atropina a dosis baja (10-6 M) más carbacol a
diferentes concentraciones. Relación log [carbacol] vs probits
Y= 18.6180 X + 130.7269 r = 0.8669
Gráfica No. 7 Curva sigmoidea de la administración de 0.5 ml de atropina a
una concentración alta (10-2M) y la administración de diferentes
concentraciones de carbacol. Relación log [carbacol] vs % Efecto.
Y= mx + b X= ED50
Y= 18.1691 X + 127.2415 ED50= 5.60 X 10-5
r = 0.8543
Gráfica No. 8. Recta con la relación log [carbacol] vs Probits. Administración
de atropina a dosis alta (10-2 M) más carbacol a diferentes concentraciones.
-20
0
20
40
60
80
100
120
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
% R
es
pu
es
ta
Log Concentración
Administración de atropina a dosis alta (10-2 M) más carbacol a diferentes concentraciones
Y= 18.1691 X + 127.2415 r = 0.8543
5.2
5.4
5.6
5.8
6
6.2
6.4
6.6
-9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 -2 -1 0
Pro
bit
s
Log Concentración
Administración de atropina a dosis alta (10-2M) más carbacol a
diferentes concentraciones. Relación log [carbacol] vs probits
Y= 18.1691 X + 127.2415 r = 0.8543
DISCUSION DE RESULTADOS
Al realizar la comparación de las curvas dosis-respuesta en la administración de
carbacol a diferentes concentraciones realizando lavados con la de carbacol a
diferentes concentraciones sin lavados, se observó una gran diferencia en cuanto
al efecto máximo alcanzado, ya que los valores de contracción máxima
alcanzados en la administración de carbacol a diferentes concentraciones
realizando lavados fueron menores que los obtenidos en la administración de
carbacol a diferentes concentraciones sin realizar lavados.
De igual forma, al comparar la dosis efectiva 50 (DE-50), se muestra que las
concentraciones del fármaco en ambas curvas, capaces de producir el 50 % del
efecto son muy diferentes.
Por otro lado, al observar las diferencias y similitudes de las curvas dosis-
respuesta en presencia de atropina, se identificó diferencia en los valores
máximos de contracción, debido a que para la administración de atropina a dosis
baja (10-6 M) se obtuvo una contracción menor, mientras que en la administración
de atropina a dosis alta (10-2 M) se obtuvo una contracción mayor.
CONCLUSIONES
El sitio del cobayo donde se llevó a cabo la experimentación fue en su capa
muscular del íleon, esto debido a que en la musculatura lisa del íleon las células
se contraen como respuesta a diversos estímulos.
Los neurotransmisores con capacidad de producir contracción muscular en el íleon
son acetilcolina, histamina y noradrenalina.
En la simulación se empleó carbacol, que es un agonista colinérgico, que
interactúa con receptores muscarínicos, específicamente M3 y nicotínicos.
Después de la estimulación se desencadenan una serie de procesos que implican
el incremento de iones calcio a nivel intracelular, provocando la contracción del
músculo liso, considerando que el receptor M3 está asociado a la proteína G.
Se cumplió con el objetivo establecido en la práctica ya que se conoció el
funcionamiento del simulador de órgano aislado de cobayo demostrando los
efectos de agonistas y antagonistas sobre este órgano ,además se construyeron
las curvas dosis-respuesta correspondientes en ausencia y en presencia de un
antagonista.
Por otra parte, debido a que no se obtuvieron los resultados esperados, se sugiere
practicar con el simulador de órgano aislado de íleon de cobayo para obtener
mejores resultados.
BIBLIOGRAFIA
Villarejo-Díaz, M., Murillo-Zaragoza, J.R., Alvarado-Hernández, H.,
Farmacología de los agonistas y antagonistas de los receptores opioides,
educación e investigación clínica, vol. 1; Agosto, 2000, págs. 106-137.
Flórez, J., González, A. M., Fármacos antagonistas, CNS Drugs, 2005; 95,
233-235.
González G. (1985). Métodos estadísticos y principios de diseño
experimental. 2da ed. Quito-Ecuador, Universidad Central del Ecuador.
pp.181-198
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