presentación de diureticos
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Que son?Son Útiles para el manejo
de :•Hipertensión
• Insuficiencia cardiaca•Insuficiencia Renal
Aguda•Enfermedad Renal
Crónica•Síndrome Nefrotico
•Cirrosis Hepática
Son fármacos que
favorecen la diuresis por su acción sobre el contenido y/o el volumen de la orina.
Actúan fundamentalmente disminuyendo la reabsorción de sodio tubular. (Pero también ejercen efecto sobre k+ , H+, Ca2+,Mg2+,Cl-, HCO3-)
En otras palabras:
• Son fármacos que al ser ingeridos provocan una eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina.
Transporte de Electrolitos
• Es el sitio de mayor reabsorción de Sodio, Cloro y Agua.
• La reabsorción de sodio es un proceso de transporte activo primario por la bomba Na+/K+ ATPasa
• En la porción Inicial del túbulo la REABSORCION del agua es impulsada por el Sodio.
• El H+ reacciona con el HCO3- filtrado para forma H2C03 que se disocia rápidamente en CO2 y H2O por acción de la anidrasa Carbónica.
• El bicarbonato es el principal anión que se reabsorbe con Sodio .
Túbulo contorneado Proximal
Transporte de Electrolitos
• Se reabsorbe del 25 % del sodio y cloro filtrado.
• Reabsorbe el 15% del agua filtrada.
• La Rama descendente del asa de Henle reabsorbe Agua.
• La Rama ascendente del asa de Henle Sodio y cloro por transporte activo.
Asa De Henle
Transporte de Electrolitos
• Se reabsorbe del 5- 10% del sodio filtrado.
• Mecanismo de cotransporte Na+/ Cl- en la membrana luminal.
• La reabsorción de Sodio y excreción de Potasio esta bajo el efecto producido por la Aldosterona.
• La absorción de Agua esta bajo el control de la Hormona Antidiuretica.
• La Urea se reabsorbe por la sección medular del túbulo colector , donde incremente la osmolaridad.
Túbulo contorneado Distal y Colector
Tran
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FARMACO TECHO ALTO
TECHO BAJO
DURACION EFECTO
LUGAR DE ACCION ESTRUCTURA QUIMICA
MECANISMO DE ACCION
Furosemida * Corta (<8Horas) Asa de Henle Sulfamolbenzoatos Inh. Cotransportador Na-K-2Cl
Torasemida * Media (12-24 Horas)
Asa de Henle Inh. Cotransportador Na-K-2Cl
Hidroclorotiazida * Media (12-24 Horas)
Túbulo proximal, Túbulo distal y Colector
Benzotiazidas Inh. Cotransportador Na-Cl
Amilorida * Media (12-24h) Túbulo proximal, Túbulo distal y Colector
Ahorradores de K(Inh. Canales de Na)
Triamtereno * Media (12-24h) Túbulo distal y Colector
Aminopteritinas Ahorradores de K(Inh. Canales de Na)
Espironolactona * Larga(+24h) Túbulo distal y Colector
Mielocorticoides Antagonistas de los mineralocorticoides
Clortalidona * Media (12-24h) Túbulo proximal, Túbulo distal y Colector
Benzotiazidas Inh. Cotransportador Na-Cl
Manitol * Corta (3-8 horas) Túbulo proximal, asa de Henle, túbulo colector
Osmótico
Acetazolamida * Media (12-24h) Túbulo proximal Inh. Anhidrasa carbónica
Inhibidores de la Anidrasa Carbónica
Farmacocinética Terapéutica RAM
Buena absorción en TGI Glaucoma Hipercloremia
90% Se une a proteínas plasmáticas
Diuréticos poco importantes por:1. Rápida tolerancia.2. Aumento de excreción de Bicarbonato.
Fosfaturia
La Acetazolamida No son metabolizados
Hipercalciuria
Acetazolamida es Excretada por Filtración Glomerular
Hipopotasemia Intensa
Cálculos Renales
Diuréticos OsmóticosFarmacocinética Terapéutica RAM Contraindicado
Se administra Vía Intravenosa
Hemodinámica renal esta comprometida
Hiponatremia ICC:Causarían: Edema
pulmonar
Excreción filtración Glomerular
Glaucoma(Tratamiento de Urgencias)
EDEMA (Expansión del volumen extracelular )
Anuria debido a enf, Renal
BMV 15 -20 min.
Efecto : 3 a 8 horas
Reducir la Presión Intracraneana
Cefalea
Aumenta la excreción de agua con relación al sodio.
Edema cerebral Nauseas Y vomito
Diuréticos de AsaFarmacocinética Terapéutica RAM RAMBuena Absorción Oral .(Parenteral)---Furosemida
Edema cardiaco, hepático y renal
Alcalosis metabólica AcufenosAl aplicarlos Vía Intravenosa
Inicio de efecto es menor a 30 min y duran 6 -8 Horas
Edema pulmonar agudo secundario a Insuficiencia Cardiaca Izquierda
Hipocloremia Vértigo
Hipopotasemia SorderaAl aplicarlos Vía Intravenosa
Vía Intravenosa su efecto inicia a los 5 min.
Urgencias Hipertensivas OtotoxicidadAl aplicarlos Vía Intravenosa
Agranulocitosis
Hiperuricemia Fotosensibilidad
95% se unen a proteínas plasmáticas
Oliguria por insuficiencia renal
Hiperglucemia Contraindicado
Erupción cutánea Paciente tratados con Digitalicos
50% de la furozemida es excretada intacta por orina
Hipercalemia/ Hiperpotasemia
Aplasia medular Pacientes con cirrosis
Pancreatitis
Hipovolemia
Deshidratación GraveHTA (asociada a enf. Renal crónica)
Diuréticos tipo TiacidasFarmacocinética Terapéutica RAM
Se absorben bien por Vía Oral Hipertensión Arterial SNC:vértigocefaleaparestesiasdebilidad
La Bendroflumetiacida o la indapamida son metabolizados en el HIGADO
Edema asociado a enfermedades cardiacas, hepáticas o renales.
TGI:AnorexiaNauseasVomitoDiarreaEstreñimientoPancreatitis
Las Tiacidas son EXCRETADAS por transporte activo de ácidos en el Tub. Prox.
Diabetes Insípida, porque disminuye la tasa de filtración glomerular.
Foto sensibilidadEritemas Cutáneos
urolitiasis Renales:Hipotensión HiponatremiaHipocloremiaHipopotasemiaAlcalosis metabólicaHipomagnesemiaHipercalcemiaHiperurinemia
Este transporte es inhibido por la PROBENECIDA (bloquea el transporte de ácidos en el túbulo proximal)
Osteoporosis con hipercalciuria.
Diuréticos Ahorradores de PotasioFarmacocinética Terapéutica RAM Contraindicado
AMILORIDA:-se absorbe lenta e incompleta por vía oral.-Efecto máximo: 3- 4 horas.-No se Biotransforma-Se excreta por orina sin metabolizar-VMB:6-9 h.
Potenciar la actividad natriurética y antihipertensiva de otros diuréticos.
Hiperpotasemia Ptes con Insuficiencia Renal
Hiponatremia Asociar con fármacos inhibidores de la enz. Convertidora de Angiotensina.Acidosis metabólica
Suele asociarse con Tiacidas o Diuréticos de asa para disminuir sus efectos adversos.
Debilidad Muscular
TRIAMTERENO:-Activo por Vía oral-Su efecto diurético aparece a las 2 – 3 horas.-VMB: 8 – 12 horas.-Se metaboliza en Hígado
Permite una dosificación menor, sin perdida del efecto diurético.
Impotencia En pacientes con cirrosis puede provocar megaloblastosisCefalea
Disminuye la perdida excesiva de potasio.
Fotosensibilidad
Anafilaxia
Diuréticos Antagonistas de receptores de Mineralocorticoides
Farmacocinética Terapéutica RAM
66% de la espironolactona se absorbe por vía oral
Edema (se recomienda asociarla con tiacidas y diuréticos de asa)
Hiperpotasemia
Se une a Proteínas Plasmáticas HTA(se recomienda asociarla con tiacidas y diuréticos de asa)
Acidosis Metabólica en ptes cirróticos
Su metabolito activo : Canrenona tiene VMB: 16,5 horas
Hiperaldosteronismo Primario. Ginecomastia
Alteraciones menstruales.Edema por Hiperaldosteronismo secundario.
No requiere acceder a la luz tubular para inducir diuresis.
Cefalea
Trastornos GastrointestinalesICC, se recomienda asociarla con IECA o antagonistas de angiotensina. Utilizando dosis bajas de espirolactona
Fotosensibilidad y anafilaxia
Efectos adversosLos principales efectos adversos de los diuréticos son la hipovolemia, la hipopotasemia, hiperpotasemia, hiponatremia, alcalosis metabólica, acidosis metabólica e hiperuricemia.
Diuréticos Efectos adversos
Acetazolamida
•Acidosis metabólica hiperclorémica•Litiasis renal.•Hipocalemia.•Somnolencia y parestesias a dosis altas.•Reacciones de hipersensibilidad
Manitol
•Expansión plasmática que puede empeorar una Falla cardiaca con Edema pulmonar.•Hiponatremia.•Deshidratación grave con hipernatremia.•Cefalea, nauseas y vómito.
Furosemida
•Alcalosis metabólica hipoclorémica.•Ototoxicidad.•Hipocalemia, Hiponatremia, hipomagnesemia e Hiperuricemia.•Deshidratación severa.•Reacciones de hipersensibilidad: Exantemas, eosinófilia y la nefritis intersticial reversible.
•Tiazidas
•Alcalosis metabólica hipopotasémica.•Intolerancia a los carbohidratos.•Hiperlipidemia.•Ototoxicidad.•Hipocalemia, Hiponatremia, hipomagnesemia e Hiperuricemia.•Reacciones de hipersensibilidad cruzadas con las sulfas y presentan Fotosensibilidad y dermatitis generalizadas.•Debilidad, fatiga y parestesias. Disfunción eréctil•disminución de TFG empeoran pacientes con enfermedad renal
Amilorida
•Acidosis metabólica hiperclorémica.•Hiperpotasemia.•Litiasis renal con Triamtereno.•La combinación Triamtereno con Indapamida han provocado Insuficiencia renal aguda.•Reacciones de hipersensibilidad.
Espironolactona
•Acidosis metabólica hiperclorémica.•Hiperpotasemia.•Disfunción eréctil.•Ginecomastia.•Hiperplasia prostática.•Reacciones de hipersensibilidad.
PRECAUCIONES CON EL USO CLINICO DE LOS DIURETICOS:
• El efecto diurético depende de la cantidad de fármaco en la luz del túbulo renal y por lo tanto de la función tubular renal. Cuando la depuración de creatinina es < de 40 mL/min, solo son eficaces los diuréticos de asa, tipo Furosemida.
• Los diuréticos de asa y las Tiazidas provocan hipocalemia, lo cual predispone a las arritmias cardiacas en pacientes con miocardiopatías hipertensivas o isquémicas
• Los diuréticos ahorradores de potasio como la Espironolactona y el Amiloride no deben asociarse con Inhibidores de la ECA ni en casos de deterioro de la función renal.
Diuréticos.Fármaco BD Upr VMB Excreción
Acetazolamida >95% 60 6-9 Renal.
Manitol (por ser osmótico)
----- ----- 0.25-1.7 Renal (80)
Furosemida. 60% 98 1.5 Renal (65)
Hidroclorotiazida. 70% 60 2.5 Renal.
Amiloride. 50% 10 21 Renal.
Espironolactona. 65% 90 2 Biliar.
Fármaco Na + K + H + Ca ++ Mg ++ Cl- HCO3- H2PO3- Ácido úrico agudo
Ácido úrico crónic
o
Acetazolamida + ++ - -- +/- + ++ ++ I -
Manitol. ++ + I +
++ + + + + I
Furosemida. ++ ++ + ++
++ ++ + + + -
Hidroclorotiazida.
+ ++ + -- +/- + + + + -
Amiloride. + -- - -
- + +/- - I I
Espironolactona + -- - I
- + I I I I
Bibliografía
• Farmacología Velázquez.http://books.google.com.co/books?id=BeQ6D40wTPQC&pg=PA405&dq=diureticos&hl=en&sa=X&ei=lYo0U8_PIqvr0QGdroHYCw#v=onepage&q=diureticos&f=false
• Farmacología de Goodman y Gilman
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