mecanismos de acciÓn

MECANISMOS DE ACCIÓN: B2, CORTICOIDES, ANTICOLINÉRGICOS

BLANCA PERÓN CASTRO

INTERNA KINESIOLOGÍA

FÁRMACOS ADRENÉRGICOS

Adrenoreceptores Adrenoreceptores

AdrenalinaAdrenalina& &

NoraadrenalinaNoraadrenalina

Imitan la acción y producen

respuestas similares a la adrenalina y

noaradrenalina

SimpaticomiméticoSimpaticomimético

Predom. En el corazón.

Gran afinidad por A y NA

M. Liso> Afinidad por A que

por NA

Tejido adiposo

BETA AGONISTAS

Estimulación del receptor ß2 en el músculo liso alveolar lleva a la activación de la enzima adenilciclasa con aumento del AMPc intracelular, esto lleva a la activación de la enzima proteinkinasa A, esta enzima inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye la concentración de Ca++ iónico intracelular, llevando a una relajación.

EFECTOS

EFECTOS

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Inicio acción: 2 minPeak acción: 15-20

min

Vida Media B2 inhalatorio:

SBT 4-6 hrs.Salm: 12 hrsVida Media B2 vía oral:

3.6 hrsInicio Acción: 30 min

REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS

nerviosismo temblores

mareos dolor de cabeza

taquicardia náuseas

Alteración del apetito insomniopalidez

ANTICOLINÉRGICOS

Los receptores colinérgicos son Muscarínicos y nicotínicos.

GENERALIDADES

•Para que bloqueen los receptores nicotínicos, el fármaco debe estar en

niveles tóxicos o muy altos.

•Actúan a nivel periférico bloqueando los receptores

muscarínicos (Inhiben acción ACh a nivel

muscarínicos).

Anticolinérgicos naturales: Atropina Fuentes naturales Escopolamina Homatropina (semisintético)

CLASIFICACIÓN

Sintéticos :Nitrógeno terciario•Tropicamida (principal)•Trihexifenidilo•Nitrógeno cuaternario

•Ipratropio (principal)•Tiotropio•Diciclomina •Clidinio

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCION

EFECTOS

INDICACIÓN:-Asma-HRB

- EPOC-LCFA

-Cardiópatas

Vida media: 4-6 hrsMenos potente que B2

Acción prolongada

CORTICOIDES

EFECTO GENÓMICO

CCCC

CCCC

CCCC

CCCC

CCCC

La molécula de corticoides penetra la membrana celular.

Efecto en el ADN dentro del núcleo celular

EFECTO GENÓMICO

CCCCCCCC

CCCCCCCC

GRGRGRGR

GRGRGRGR

Al interior celular; en el citoplasma se une a un receptor el Al interior celular; en el citoplasma se une a un receptor el GR(glucorecetor) para formar el complejo corticoide-receptor el GR(glucorecetor) para formar el complejo corticoide-receptor el cual viaja gracias a una proteína hacia el núcleo.cual viaja gracias a una proteína hacia el núcleo.

EFECTO GENÓMICO

Cuando el complejo GR, se encuentra dentro del nucleo, se une a secuencias Cuando el complejo GR, se encuentra dentro del nucleo, se une a secuencias especificas de ADN, provocando cambios en su transcripcion genetica, y asi logra especificas de ADN, provocando cambios en su transcripcion genetica, y asi logra difundir proteinas que tipos de proteinas anti inflamatorias y ARNmdifundir proteinas que tipos de proteinas anti inflamatorias y ARNm

EFECTO NO GENÓMICO

La molécula de corticoide se une a un receptor especifico ubicado en la La molécula de corticoide se une a un receptor especifico ubicado en la membrana.membrana.4 se une a un receptor esteroide para bloquear la entrada de calcio.4 se une a un receptor esteroide para bloquear la entrada de calcio.5 se une a un receptor GABA-A ubicado a nivel de SNC para provocar un 5 se une a un receptor GABA-A ubicado a nivel de SNC para provocar un efecto analgésico sistémicoefecto analgésico sistémico

MECANISMO DE ACCIÓN

A diferencia de los B2 agonistas adrenérgicos, los corticoides no inhiben la liberación de mediadores de los mastocitos de pulmón, pero sí inhiben la liberación de mediadores de macrófagos (MIF) y eosinófilos (proteínas básicas irritantes epiteliales). Esto explicaría por que los corticoides no bloquean la respuesta celular inmediata a alérgenos

EFECTOS

EFECTOS

REFERENCIAS:

FLORES J; Farmacología humana. 3ª ed , México, Editorial Masson

Farmacología del aparato respiratorio farmacología del asma bronquial m. Valsecia- L. Malgor, Cap 24

Fisiopatología pulmonar, West. http://www.archbronconeumol.org/bronco/ctl_

servlet?_f=40&ident=13093397 http://www.neumologia-pediatrica.cl/pdf/2006

12/Corticoides.pdf