farmacocinetica y membrana
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FARMACOCINÉTICA Rama de la farmacología encargada de estudiar la absorción,
ladistribución, el metabolismo y la excreción del principio activo
en elorganismo.
MEMBRANA BIOLOGICA
La membrana plasmatica esta formada por una bicapa lipidica anfipatica, con sus cadenas de carbohidratos orientadas hacia el interior para formar una fase hidrofoba continua, y sus “cabezas” hidrofilas orientadas al exterior.
• En las células eucariotas dividen el espacio interno en compartimientos discretos para segregar procesos y componentes. Organizan secuencias complejas de reacciones y son de importancia principal tanto para la conservacion de la energia biologica como para la comunicacion intercelular.
• Las membranas son flexibles, autosellantes y selectivamente permeables a los solutos polares. Su flexibilidad les permite los cambios de forma que acompaña al crecimiento celular y el movimiento.
Las membranas son selectivamente permeables
COMPONENTES CELULARES DE LAS MEMBRANAS
• PROTEINAS• LIPIDOS • GLUSIDOS
• GLUCOPROTEINAS• GLUCOLIPIDOS
ELEMENTO BASICO ESTRUCTURAL DE LAS MEMBRANAS LIPIDICAS
GLICERO FOSFOLIPIDOS
ESFINGOLIPIODS
ESTEROLES
INTERACCIONES HIDROFOBICAS
MISCELAS
BICAPA
VESICULA
TIPOS DE AGREGADOS LIPIDICOS
TRANSPORTE DE MEMBRANA• La difusion pasiva a través de la bicapa es el
mecanismo predominante en la eliminacion de casi todos los farmacos, aunque también pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores.
• El transporte activo se caracteriza por la necesidad de energia, desplazamiento contra un gradiente electroquimico, capacidad de saturacion, selectividad e inhibicion competitiva por compuestos transportados en forma conjunta.
RECEPTORES DE MEMBRANA
• El termino receptor se usa para cualquier macromolécula celular, capaz de ligarse a un compuesto endogeno o exogeno, para iniciar una respuesta celular.
• Las proteinas son los receptores mas importantes para farmacos, hormonas y compuestos organicos.
• Estos receptores se encuentran conectados a elementos de respuesta celular, como enzimas, segundos mensajeros o canales ionicos.
UBICACIÓN • Se ubican en la membrana celular. Entre los
fosfolipidos de la membrana celular, sobresalen en el lado externo o interno.
• También hay receptores intracelulares, que se ubican en el citoplasma, mitocondrias, incluso en el núcleo celular.
FUNCIÓNLa funcion de los receptores consiste basicamente en:
• Union al compuesto quimico. • Produccion y propagacion de una señal en la célula
blanco.
Cada célula expresa ciertos receptores dependiendo de su funcion.
Los receptores de la superficie celular o de membrana citoplasmatica se pueden clasificar en:
• 1. Receptores asociados a una proteina G. • 2. Receptores asociados a canales ionicos.• 3. Receptores asociados a enzimas (Cataliticos).
RECEPTORES ASOCIADOS A PROTEINAS G
Son reguladores importantes de la actividad en el sistema nervioso central y son los receptores de neurotransmisores del sistema nervioso autonomo periférico.
Abarcan el espesor de la membrana plasmatica en la forma de un haz de siete hélices alfa.
Entre los ligandos de GPCR estan los neurotransmisores como acetilcolina
• Aminas biogenas como la norepinefrina (NE), • Eicosanoides. • Moléculas de señalizacion de: lipidos, hormonas
peptidicas, opioides, aminoacidos como el acido gamma-aminobutirico (GABA) y otros ligandos peptidicos y proteinicos.
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Un receptor adrenérgico es una estructura molecular
contenida en las células efectoras de diversos organos a
nivel de la terminacion de las fibras simpaticas, y capaz de
reaccionar a los mediadores adrenérgicos para una
respuesta caracteristica.
Los receptores adrenérgicos estan asociados a una
proteina G, heterotrimerica, y cada tipo muestra mayor
preferencia para cada clase.
Todo esto ocasiona una respuesta que sigue con la
activacion de segundos mensajeros y en la actividad de los
canales ionicos.
CLASIFICACIÓN
RECEPTORES ALFA 1UBICACIÓN
Musculo liso, corazon, higado, pulmon prostata, corteza cerebral, riñon, bazo.
FUNCIÓN:• Vasoconstriccion• Relajacion del musculo liso• Secrecion salival• Glucogenolisis hepatica
RECEPTORES ALFA 2
UBICACIÓN:
Plaquetas, neuronas simpaticas, ganglios autonomos, pancreas, medula espinal, visceras.
FUNCIÓN• Inhibicion• Hipotension y anestesia• Vasoconstriccion• Agregacion plaquetaria• Inhibe la liberacion de insulina
RECEPTORES BETA 1
UBICACIÓN.• Corazon, riñones, adipocitos, musculo estriado, corteza
cerebral, Medula espinal
• FUNCIÓN • Cronotropismo• Ionotropismo• Bronco constriccion
RECEPTORES BETA 2
UBICACIÓN • Pulmones, corazon, arterias coronarias, musculo liso,
riñon, corteza cerebral
FUNCIÓN• Vasodilatacion• Bronco dilatacion• Glucogenolisis• Temblores musculares
RECEPTORES BETA 3
UBICACIÓN • Tejido adiposo, tubo digestivo, corazon
• FUNCIÓN • Lipolisis• Termogénesis
• Las tirosina-cinasas receptoras incluyen los receptores de hormonas como insulina, múltiples factores de crecimiento como el epidérmico, el derivado de plaquetas, el de nervios, el de fibroblastos, el de endotelio vascular, y las efrinas.
ENZIMAS TRANSMEMBRANA
CONDUCTOS IÓNICOS
• A fin de establecer y conservar los gradientes electroquimicos necesarios para mantener el potencial de membrana, todas las células expresan transportadores ionicos para Na+, K+, Ca2+, y Cl−.
Las diversas familias de conductos ionicos pueden dividirse en subfamilias con base en los mecanismos de abertura de los conductos, su estructura y los iones que transportan.
También pueden clasificarse como activados por voltaje, activados por ligando, activados por almacenamiento, activados por estiramiento y activados por temperatura.
• Los principales conductos controlados por ligando en el sistema nervioso central son aquellos que responden a neurotransmisores excitadores como la acetilcolina o glutamato y neurotransmisores inhibidores como glicina o acido gamma amino butirico
• El receptor nicotinico de acetilcolina proporciona un ejemplo de los conductos ionicos controlados por ligando.
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