exposicion de histaminas
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8/18/2019 Exposicion de Histaminas
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INFLAMACIONES
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Defnición:
Es una reacción defensivadel organismo ante unapresencia externa( iológica! "u#mica o f#sica$ o interna
Signos cardinales de lainamación:
• Calor• %uor• &umor• 'olor
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Hechos mas importantes:
• El primer eco es una lesióntisular aguda "ue produceuna is"uemia transitoria)
• En la lesión se adierenleucocitos * pla"uetas en lasv+nulas
• Aumento en la permeailidadvascular
• 'eido al aumento de lapermeailidad vascular sepresentan los signoscardinales de la in,amación)
• El aumento de la
permeailidad vascular sedee a la presencia demediadores "u#micos)
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Principales mediadores químicos:
• -istamina•
Serotonina• .rostaglandina
Mediadores secundarios:
•
Adrenalina• .roteasas• Leucotaxina• Celulas In,amatorias• Leucocitos• Monocitos•
Eosino/los• C+lulas ceada
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-IS&AMINA! SE%O&ONINA 0
S1S AN&A2ONIS&AS
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Defnición3
La istamina es unaamina endógena presenteen varios te4idos "ue selieran localmente *producen efectos/siológicos * patológicos)
Esta compuesta por unanillo imida5olico act6acomo neutrasmisor!
interviene en lasreacciones deipersensiilidadinmediata * al+rgica)
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Síntesis, distribución ymetabolismo de la histamina:
La istamina se sinteti5a a partir de laistidinaSe encuentra locali5ada en losmastocitos del
&e4ido con4untivo de la piel! de losron"uios!
del cora5ón * del intestino)
La istamina se almacena en gr7nulossecretoresIntracelulares formando un comple4o
estale con una matri5 deproteoglicanos (eparina o sulfato decondroitina$! a la "ue permanece unidamediante enlaces iónicos)
La istamina se metaoli5a en pocosminutos! por lo "ue su efecto es local)
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iberación de la histamina:
La istamina es lierada desde lasc+lulas "ue la contienen!atravesando la memrana de losgr7nulos * la memrana
citoplasm7tica de la propia c+lula)En función de la intensidad delestimulo! esta lieración puedeimplicar la rotura de amasmemranas * la muerte celular) Estalieración citotóxica tiene lugar enlas reacciones in,amatorias agudas* en las reacciones deipersensiilidad graves) En estosprocesos intervienen tami+n otrosmediadores! como los prostanoides!
los leucotrienos * el .AF)
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Mecanismo de acción: receptores!itamínicos
%eceptores Espec#/cos3-89 -:9 -;
• -83 Locali5ados en ron"uios! tractogastrointestinal! musculatura lisa!
vascular)• -:3 Locali5ados en mucosa g7strica
c+lulas parietales! musculatura lisavascular! cora5ón leucocitos! mastocitos* asó/los)
• -;3 Locali5ados sistema nervioso
central nivel pre sin7ptico)
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"#ectos $armacológicos3
• Sistema cardiovascular3
El efecto cl7sico de la istamina es elaumento de la permeailidad capilar* la extravación de li"uido * prote#nasplasm7ticas acia el espacio
extracelular! "ue conlleva a laformación de edema! aumenta lafrecuencia cardiaca)
• Musculo liso no vascular3
La istamina contrae la ma*or partede la musculatura lisa deido alaactivación de receptores -8! si elefecto oservado es la rela4ación ellose dee a la activación de receptores-:)
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• Secreción %&strica3 Act6a sore las c+lulas parietales de lamucosa del estomago! estimulando la
secreción de pepsina * de acidoclor#drico por acción sore losreceptores -:)
• S'( y peri#)rico:
La istamina de encuentra distriuidaen el ipot7lamo! en el SNC laistamina act6a como neurotransmisor)
En cuanto al sistema perif+rico! laistamina! cuando es lieradalocalmente estimula las terminacionesnerviosas sensitivas
• Sistema *nmunitario3
En los procesos in,amatorios cut7neosla istamina contriu*e al
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+ntagonistas de los eceptores H-:
Son aminas "ue poseen asimismo la
estructura 7sica etilamina de la propiaistamina)Se dividen en agentes de primera * segundageneración en función de liposoluilidad3• Primera %eneración:
.resentan una acción menos selectivalo"ueando! adem7s! receptorescolin+rgicos * serotonergicos! sore todo delSNC)
• Segunda %eneración:
Son menos liposolules! no atraviesan laarrera ematoencefalica! su acción es masduradera * tienen menos efectos sedantes)
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+cciones #armacológicas debidasa sus e#ectos antihistamínicos:
Musculo liso3Inien la contracción del musculo liso delos ron"uios! suprimen los efectosvasoconstrictores * vasodilatadores!aumenta la permeailidad capilar! el
prurito * el edema)%eacciones Al+rgicas)2enera des granulación de los mastocitos!los sintomas lierados por la istaminapueden ser controlados por antagonistas
-8 * tamien dependera de la especieanimal! de la gravedad del proceso * de laparticipacion "ue tenga la istamina en laevolucion de los sintomas)
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+cti!idad anticolin)rgica:
Los antiistam#nicos de primerageneración pueden iniir los efectosde la acetil colina sore los receptores!mientras "ue los efectos de segundageneración no muestran estos efectosesto ace "ue sean 6tiles en la practica
cl#nica como antiem+ticos *anticinetosicos)
+cción anest)sica local:
Algunos antagonistas tienen la
capacidad de lo"uear la corriente deNa para esto se re"uieren dosis maselevadas)
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(aracterísticas$armacocin)ticas3
Monogastricos por via oral de 8 a: oras)
%umiantes por via parenteral)
La via intravenosa no se
recomienda por producir efectossecundarios centrales)
Los farmacos se distriu*enampliamente por los te4idos!atraviesa la placenta * se secretapor la lece)
Los responsales de la actividadantiistaminica son losmetaolitos activos)
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Efectos secundarios3
• Efectos centrales3Se trata de efectosdepresores comoaatimiento! letargia!sedación * somnolencia
• Efectos anticolin+rgicos3Se"uedad en la oca!visión orrosa! dilataciónpupilar! estre
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Control de prurito de origenal+rgico3
Los antiistam#nicos -8 son6tiles en la ma*or#a de lasreacciones deipersensiilidad de tipo 83rinitis! con4untivitis! otitis!urticaria aguda dermatitis
atópicas * de contacto)Algunos antiistam#nicos -8!sore todo los de primerageneración pueden me4orar eincluso suprimir los s#ntomas
de la dermatitis al+rgica!aun"ue el o4etivo nodeer#a ser eliminar elprurito sino disminuirlo *! portanto! reducir la dosis deglucocorticoides)
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+ntagonistas de los receptoresH.3
Los antagonistas de los receptores-: presentan una estructura"u#mica mu* similar a la mismaistamina pero incorpora unacadena lateral mas voluminosa)
Act6an iniiendo de formareversile * competitiva lasacciones de la istamina sore losreceptores -:
+cciones $armacológicas:
Act6an3• Iniiendo la secreción acida de
las c+lulas parietales delestomago
• Controlan tanto la secreción
acida provocada por laistamina astrina la
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(aracterísticas#armacocin)ticas3
No son tan liposolulescomo los antagonistas -8!se asoren con facilidadpor v#a oral! pero ofrecenuna iodisponiilidadlimitada deido a su
metaolismo de primerpaso)
"#ectos Secundarios3
La mas frecuente es la
ipersecreción acidag7strica "ue aparece comoconsecuencia de lainterrupción de la terapiacon estos agentes! soretodo con la cimetidina)
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*nteracción#armacológicas:
Los antiistam#nicos de-:! alteran la secreciónacida g7strica * comoconsecuencia! modi/can elp- en el tracto digestivo)La cimetidina adem7s
retarda el metaolismo)
+plicacionesterap)uticas:
=tiles en la disminución de
la secreción acida delestomagoEn las ulceras g7stricas *duodenal ! en el s#ndromeacido pept#dico * en els#ndrome del intestino
corto)
1LCE%A
2AS&%ICA
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Hidro/itriotamina 0 serotonina1:
Es una amina compuesta por un anillo indolico* una cadena lateral etilamina
La s#ntesis tiene lugar a partir de unamino7cido! el l triptófano proviene de la dieta* es captado acia el interior de la c+lula)
Mecanismo de acción:
Interviene sore el musculo liso el sistemanervioso central * perif+rico)El >?-&83 Se encuentra principalmente en elSNC)El >?-&:3 Est7n en el musculo liso * pla"uetas
El >?-&;3 Se encuentran preferentemente enneuronas sensitivas * neuronas entericas)El >?-&@3 Se encuentran ampliamentedistriuidos por todo el organismo
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"#ectos $armacológicos:
Sistema cardiovascular3 efectos
vasoconstrictores! en determinados casospuede producir vasodilatación
Musculo iso3
Su lieración produce un aumento de tono * la
motilidad! con incremento del peristaltismo)
S'(:
Act6a como un neurotransmisor * comoneuromodulador
(onducta:
Llevan a una auto mutilación! estereotipas *trastornos osesivos
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+gonista y antagonistas de los receptores de la23H4:
Los >?-& los mas aituales son la ciproeptadina! laetanserina * la metisergida)
os antagonistas de los 23H45, como elondansetron
Los iniidores de la receptación de la >?-&! Losprincipales son la ,uoxetina * la sertralina)
+plicación terap)utica en !eterinaria:
• &rastornos %espiratorios3
La ciproeptadina se utili5a 4unto conroncodilatadores o glucocorticoides)
• Control del vomito3Los antagonistas de la >?-& act6an sore las nauseas *los vómitos asociados! el ondansetron es un
antagonista e/ca5 para controlar los vómitos)
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4rastornos decomportamiento:
La ,uoxetina aumenta laconcentración de >?-& estef7rmaco es 6til en el control deansiedad! trastornos "ueimplican mutilación de la cola ogranuloma del lamido
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