diapositivas de neumo
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Zayda Denisse López BenítezZayda Denisse López Benítez
Z01Z01
Histamina y fármacos Histamina y fármacos antihistamínicosantihistamínicos
HistaminaHistamina
Molécula hidrófila compuesta por:Molécula hidrófila compuesta por:
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre.del tejido conjuntivo y en la células basófilas de la sangre.
Anillo imidazólico
Cadena de etilamino
• Membrana de células musculares lisas de vasosMembrana de células musculares lisas de vasos• BronquiosBronquios• Tracto gastrointestinalTracto gastrointestinal• Tejido de conducción del corazónTejido de conducción del corazón• Algunas células secretoras terminaciones de nervios Algunas células secretoras terminaciones de nervios
sensitivos.sensitivos.
Receptores H1Receptores H1
• Membranas de células parietales de la mucosa Membranas de células parietales de la mucosa gástricagástrica
• Células musculares lisas de vasosCélulas musculares lisas de vasos• Células miocárdicas Células miocárdicas • Células basófilas (autorreceptores)Células basófilas (autorreceptores)
Receptores H2Receptores H2
• Vías respiratoriasVías respiratorias• Tubo digestivoTubo digestivo• SNC (presináptica, actuando como autorreceptor)SNC (presináptica, actuando como autorreceptor)
Receptores H3Receptores H3
• Células hematopoyéticaCélulas hematopoyética
(eosinófilos, mastocitos)(eosinófilos, mastocitos)• Medula óseaMedula ósea• Aparato digestivo.Aparato digestivo.
Receptores H4Receptores H4
Tipo Localización Función
Receptor de
histamina H1
membrana de células musculares
lisas de vasos, bronquios
tracto gastrointestinal,
tejido de conducción del
corazón
Causa vasodilatación, bronco-constricción, disminuye al conducción del impulso cardiaco a través del nodo AV, activación del músculo liso.
Receptor de
histamina H2
Membranas de células parietales de la mucosa gástrica, Células musculares lisas de vasos, Células miocárdicas
Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos, favorece la entrada de calcio al interior de las células del miocardio y aumenta la fuerza de contracción.
Receptor de
histamina H3
Vías respiratorias
Tubo digestivo
SNC
Inhibe liberación de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.
Receptor de histamina H4
Medula ósea
Células hematopoyéticas
Aparato digestivo, Medula ósea
Función fisiológica desconocida por el momento, aunque se sugiere que podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos.
Tipo Localización Función
Fármacos Fármacos antihistamínicosantihistamínicos
Antihistamínicos H1
1era generación:
DifenhidraminaDifenhidramina
DimenhidrinatoDimenhidrinato
PrometazinaPrometazina
2da generación:
LoratadinaLoratadina
DesloratadinaDesloratadina
CetirizinaCetirizina
Antihistamínicos H2
FamotidinaFamotidina
RanitidinaRanitidina
CimetidinaCimetidina
Antihistamínicos H3Tioperamida Tioperamida CiproxifanoCiproxifano
Benpropita Benpropita Proxifano Proxifano
Fue uno de los primeros antihistamínicos en Fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerseconocerse
Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor
H1 Agente anticolinérgico potente.Agente anticolinérgico potente.
Difenhidramina Benadryl , DimedrolBenadryl , Dimedrol
Vía Oral, parenteral (intramuscular)Vía Oral, parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo P450Metabolismo en varias enzimas hepáticas citocromo P450 Excreción 94% a través de la orina, 6% a través de las hecesExcreción 94% a través de la orina, 6% a través de las heces
Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: RinitisRinitis AlergiaAlergia UrticariaUrticaria
Toxicidad:Toxicidad: AlucinacionesAlucinaciones AtaxiaAtaxia Convulsiones Convulsiones TaquicardiaTaquicardia
Dimenhidrinato Dramamine, Gravol y VertirosanDramamine, Gravol y Vertirosan
Fármaco antihistamínico, anticolinérgico y antivertiginoso
Acciones FarmacológicasAcciones Farmacológicas:: Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se
produce en los viajes y en el vértigo (efectos anticolinérgicos )
Vía Oral, parenteral Metabolismo Hígado Vida media 1-4 horas Excreción Renal
Aplicaciones terapéuticas: Prevenir las náuseas, vómitos y mareos
causados por viajes (Cinetosis ) (Cinetosis )
Toxicidad: Convulsiones Coma Depresión respiratoria
Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema
nervioso central (somnolencia)
Vía oral Metabolismo hepático intenso a través de las
isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horas Excreción tiene lugar por vía renal y fecal
LoratadinaClarityne, Loramine, Lorex
Aplicaciones terapéuticas: Rinitis alérgicaRinitis alérgica
UrticariaUrticaria
Toxicidad:: Mareos Mareos Cefaleas Cefaleas
Taquicardia sinusalTaquicardia sinusal
Metabolito activo de la hidroxizina que no Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC.penetra en forma importante el SNC.
Acciones farmacológicas:Acciones farmacológicas: Produce una inhibición selectiva de los receptores Produce una inhibición selectiva de los receptores
periféricos H1 periféricos H1 Inhibe la migración tisular de células inflamatorias y Inhibe la migración tisular de células inflamatorias y
eosinófilas en ciertas urticarias eosinófilas en ciertas urticarias
Cetrizina Reactine, Zyrtec
Vía oralVía oral MetabolismoMetabolismo hepático hepático Vida media: 3 horasVida media: 3 horas Excreción renal, heces Excreción renal, heces
Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: Rinitis alérgica Rinitis alérgica Urticaria aguda Urticaria aguda Conjuntivitis alérgica Conjuntivitis alérgica
Toxicidad:Toxicidad: SomnolenciaSomnolencia
Fármaco antihistamínico no sedante, de acción Fármaco antihistamínico no sedante, de acción prolongada; metabolito activo principal de prolongada; metabolito activo principal de
loratadinaloratadina
Acciones Farmacológicas: Antagonista selectivo de los receptores periféricos
H1 No ingresa al SNCNo ingresa al SNC Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias Inhibe la liberación de citoquinas proinflamatorias
de los mastocitos / basófilos de los mastocitos / basófilos
DesloratadinaDelorat, Clarinex
Vía oral Vida media:27horas Metabolismo hepático Excreción renal, heces
Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: Urticaria Urticaria Rinitis alérgica Rinitis alérgica
Toxicidad:Toxicidad: Mareos Mareos Cefaleas Cefaleas Taquicardia sinusalTaquicardia sinusal
Usos clínicos de fármacos Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H1antihistamínicos H1
Rinitis alérgicaRinitis alérgica
Conjuntivitis Conjuntivitis alérgicaalérgica
UrticariaUrticaria
Prurito (dermatitis, Prurito (dermatitis, picadura de insectos)picadura de insectos)
náuseas y vómitosnáuseas y vómitos
Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secreción gástrica de ácido basal Aumenta el pH gástrico favoreciendo la
cicatrización de las úlceras
Vía oral y parenteralVía oral y parenteral
Vida media de 2 a 4 horasVida media de 2 a 4 horas
FamotidinaFamotidinaTipodex, Ulcerax, Nulcerin
Metabolismo en un 30 a 35% en el hígado Eliminación renal
Aplicaciones Terapéuticas:Aplicaciones Terapéuticas: Úlcera gástrica y duodenalÚlcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágicoReflujo gastroesofágico Otras condiciones hipersecretoras patológicasOtras condiciones hipersecretoras patológicas
Toxicidad:Toxicidad: Latidos cardiacos anormales
Acciones FarmacológicasAcciones Farmacológicas Inhibidor reversible y competitivo de los receptores
histamínicos H2. H2. Disminuye la secreción ácida gástrica.
Vía oral o parenteral Vida media de 2 a 3 horas
RanitidinaRanitidinaZantac, Ranidin
Metabolismo parcial en el hígado Excreción renal
Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica Desórdenes gastrointestinales (secreción gástrica
incrementada)incrementada) Reflujo gastroesofágico Reflujo gastroesofágico GastritisGastritis úlcera péptica úlcera péptica
Toxicidad:Toxicidad: Anormalidades de la marcha Anormalidades de la marcha Hipotensión Hipotensión
Acciones Farmacológicas:Acciones Farmacológicas: Bloqueador de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción de ácido gástrico
Vía oral Metabolismo en el hígado Vida media de 1 a 3 horas Excreción renal
CimetidinaCimetidinaFremet, Tagamet
Aplicaciones terapéuticas:Aplicaciones terapéuticas: Ulcera gástrica y duodenal Reflujo gastroesofágico Patologías hipersecretoras
Toxicidad: Impotencia Ginecomastia Galactorrea
Usos clínicos de fármacos Usos clínicos de fármacos antihistamínicos H2antihistamínicos H2
Úlcera gástrica y duodenal
Reflujo Reflujo gastroesofágicogastroesofágico
GastritisPatologías
hipersecretoras
Antihistamínico H3:
TioperamidaTioperamida
BenpropitaBenpropita
CiproxifanoCiproxifano
ProxifanoProxifano
Derivado ImidazólicoDerivado Imidazólico
Antihistamínicos H3 Agonistas inversos
Acción broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reacción broncodilatadora H3
Antihistamínico H4:
Homología estructural con el receptor H3
El antagonismo del receptor H4 podría ser de interés en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alérgicos.
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