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8/18/2019 Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde Los Principales G…
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Descripción general de los principales grupos de fármacosantimicrobianos. Antibióticos.
M.ª Jesús Esparza Olcina.
Pediatra. Centro de Salud Barcelona [Servicio Madrileño de Salud, Á rea !. M"stoles, Madrid.
#ec$a de actualizaci"n% &&'(('&))*+.(.)'&))
Cita sugerida: Esparza Olcina MJ. -escripci"n eneral de los principales rupos de /0r1acos anti1icro2ianos. 3nti2i"ticos.*v.&'&)). 4u5a63BE. 7n/ecciones en Pediatr5a. 4u5a r0pida para la selecci"n del trata1iento anti1icro2iano e1p5rico [en l5nea![actualizado el &&'(('&))8 consultado el dd 'mm'aaaa. -isponi2le en $ttp%''999.uia6a2e.es
Introducción / puntos clave
El prop"sito de este te:to es o/recer una visi"n eneral actualizada de los distintos rupos de anti2i"ticosdisponi2les, con in/or1aci"n es;ue10tica so2re cuestiones co1o estructura ;u51ica, 1odo de acci"n,/ar1acocin
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-. Car2apene1es% i1ipene18 1eropene18 ertapene1.
E. 7n$i2idores de las 2eta6lacta1asas% a1o:icilina = 0cido clavul0nico8 a1picilina = sul2acta18piperacilina = tazo2acta1.
@. 3n/enicoles% cloran/enicol.
A. 4licop
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1esistencias /a resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por
mutación, mientras que con los dem4s aminolucósidos se asocia a la
producción, mediada por pl4smidos, de enzimas inacti-adoras
Espectro antimicrobiano, vía de administración, toxicidad
*amilia 5ntibióticos6ías deadministració
n
Espectro
antimicrobiano#o$icidad
Estreptomicina Estreptomicina 7M
M.
tuberculosi
s
"ram
neati-osaerobios
%toto$icidad,
nefroto$icidad
eomicina eomicina 6%
8anamicina
5miacina
8anamicina 7M, 76 76
M.
tuberculosi
s
#obramicina 7M, 76
"entamicina"entamicina etilmicina
Sisomicina
7M, 76 7M 7M
Espectinomicina
Espectinomicina
7M N.
gonorreae
Interacciones
*4rmacos Efectos5nfotericina 2, cefalosporinas,ciclosporina 5, cisplatino, -ancomicina
.otenciación de nefroto$icidad
5cido etacrínico, bumetanida & furosemida .otenciación de ototo$icidad
5nticoaulantes orales1ieso de hemorraia con anamicina &neomicina
2loqueantes neuromusculares 5umento del bloqueo neuromuscular
io$ina1ieso de ineficacia de la neomicina &
entamicina
Metotre$ato1ieso de to$icidad renal & de ineficacia de
metotre$ato oral
7ndometacina 1ieso de to$icidad en neonatos
.enicilinas1educción efecti-idad aminolucósido si
concentración de penicilina mu& ele-ada
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&. Betalactámicos
3. Penicilinas
B. Ce/alosporinas
C. Mono2acta1as
-. Car2apene1es
E. 7n$i2idores de Betalacta1asas
Características generales
Modo de acción Son antibióticos bactericidas que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana! 7nhiben la transpeptidación en las etapas
finales de la síntesis del peptidolicano, polímero esencial para la
pared bacteriana! /a alteración de la pared produce la acti-ación deenzimas autolíticas que pro-ocan la destrucción de la bacteria .or su
modo de acción, actúan siempre en la fase de reproducción celular, no
son efecti-os contra formas latentes ni contra +rmenes que no posean pared bacteriana (por eemplo micoplasmas)
Estructura
química
.resentan un anillo central llamado anillo betalact4mico que da
nombre al rupo
&. 3. Penicilinas
Características generales
Modo de acción El eneral de los betalact4micos
Estructura
química
.oseen un anillo betalact4mico asociado a un anillo tiazolidínico, lo
que forma el núcleo responsable de su acti-idad biolóica, el 4cido 9'
amino'penicil4nico! 5 +l se asocia una cadena lateral -ariableresponsable de las características antibacterianas & farmacocin+ticas de
cada penicilina! /a penicilina natural es la penicilina ": a;adiendo
precursores a los culti-os de penicilium se obtienen las penicilinas
semisint+ticas
#o$icidad #ienen capacidad de producir reacciones al+ricas en un < = de la
población al combinarse la estructura betalact4mica con proteínas
or4nicas, que actúan como haptenos inductores de la formación deanticuerpos! .resentan aleria cruzada entre las distintas penicilinas &
>'?0= de aleria cruzada con las cefalosporinas
*armacocin+tica ependiendo de la cadena lateral a;adida al núcleo de las penicilinas-arían ampliamente sus propiedades farmacocin+ticas /a penicilina
natural (penicilina ") sólo se absorbe un 30= por -ía oral & es
destruida por el p@ del estómao: por -ía 7M los ni-eles de su
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preparado acuoso disminu&en un "ram positi-os &
neati-os5mpicilina 6%, 7M, 76 9
2acampicilina 6% ?C
Dreidopenicilinas
.iperacilina 76 9'> "ram neati-os
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Penicilinas; interacciones
*4rmacos Efectos
5lopurinol 5umento de la incidencia de erupciones cut4neas
5minolucósidos 1educción de la efecti-idad del aminolucósido si laconcentración de la penicilina es mu& alta
5nticoaulantes orales 5umento del efecto anticoaulante (amo$icilina)
5nticoncepti-os orales 1educción del efecto anticoncepti-o (ampicilina, penicilina
")
b'bloqueantes adren+ricos .osible reducción eficacia atenolol (ampicilina)
iclosporina 5 5umento de su to$icidad (ticarcilina)
/itio 1educción de la eliminación de litio & aporte e$cesi-o de
sodio de alunas penicilinas (ticarcilina)
Metotre$ato 1ieso de to$icidad (carbenicilina)
6encuronio 5umento de su efecto bloqueante neuromuscular
(piperacilina)
&. B. Cefalosporinas.
Características generales
Modo de acción El eneral de los betalact4micos
Estructuraquímica
Son antibióticos semisint+ticos deri-ados de la efalosporina (antibiótico natural)! El núcleo acti-o es el 4cido 'amino'cefalospor4nico que por modificación de sus cadenas laterales ha dado
luar a numerosos deri-ados! Est4 mu& e$tendida la clasificación de
las cefalosporinas en eneraciones, lo cual tiene una base cronolóica,
pero tambi+n conlle-a sucesi-as aportaciones en su espectro &farmacocin+tica
#o$icidad #ienen un maren terap+utico amplio & las reacciones ad-ersas son
similares a las de las penicilinas
*armacocin+tica 6ariable
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Cefalosporinas; generación y espectro antibacteriano
%rales .arenterales
?F eneración (ef'?F")
• /as m4s acti-as frente a cocos ram positi-os
• 5cti-idad aceptable frente a E. coli, Klebsiella
pneumoniae, P. mirabilis
efadro$ilo
efale$ina
efradina
efalotina
efazolina
CF eneración (ef'CF")
• 7ual de acti-as que las ef'?F" frente a cocos ram
positi-os
• M4s acti-as frente a enterobacilos ram neati-os
• #ambi+n acti-as frente a H. influenzae, M.
catarrhalis & S. pneumoniaecon sensibilidad reducida a penicilinas
efaclor
efuro$ima
a$etilo
efprozilo
efuro$ima
efonicida
efo$itina
efmino$
3F eneración (ef'3F")
• Menos acti-as frente a cocos ram positi-os
• Ma&or acti-idad frente a enterobacilos ram
neati-os, H. influenzae & N. gonorreae
• eftazidima acti-a frente a P. aeruginosa
efi$ima
efpodo$ima
pro$etilo
eftibuteno
efditoreno
efota$ima
eftazidima
eftria$ona
BF eneración (ef'BF")
• M4s acti-as que las ef'3F" frente a ram positi-os
& enterobacterias ram neati-as
• 7ual acti-idad que ceftazidima frente a P.
aeruginosa
efepima
efpiroma
Espectro antibacteriano de las cefalosporinas
ef'?F" ef'CF" ef'3F" ef'BF"
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efa
'
le$ina
efa
'
zolina
efacl
or
efu'
ro$im
a
efo
'
$itina
efpo
'
do$ima
efo'
ta$im
a
efta
'
zidima
efe
'
pima
"ram
positi-os
S. aureus
GG GG GG GG G G GG G GG
S. pyogenes GG GG GG GG GG GG GG G GG
S.
pneumoniaeG GG GG GG G G GG G GG
E. faecalis ' ' ' ' ' ' ' ' '
"ram
neati-
os
5cinetobact
er ' ' ' ' ' ' ' G G
B. fragilis ' ' ' ' GG ' G ' '
Enterobacte
r ' ' ' ' ' G G G GG
E. coli GG GG GG GG GG GG GG GG GG
H.
influenzaeG G G G G GG GG GG GG
Klebsiella GG GG GG GG GG GG GG GG GG
N.
gonorreae' ' ' G G GG GG G GG
P.
aeruginosa' ' ' ' ' ' G GG GG
Serratia ' ' ' ' G G GG GG GG
5cti-idadA (')A nula o mu& limitada: (G)A moderada: (GG)A ele-ada
Interacciones de las cefalosporinas
*4rmacos Efectos
5minolucósidos 1ieso de nefroto$icidad
5nti4cidos orales 1educción de la absorción de cefpodo$ima
5nticoaulantes
orales
5umento efecto anticoaulante
5ntihistamínicos @C isminu&e absorción cefpodo$ima con famotidina
2arbitúricos Erupciones con cefota$ima
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Interacciones de las cefalosporinas
*4rmacos Efectos
*urosemida 1ieso nefroto$icidad
iclosporina 5umenta ni-eles ciclosporina con ceftria$ona
&. C. Monobactamas. 3ztreona1 es su único representante de utilidad cl5nica.
Características generales
Modo de acción Son bactericidas, & de forma similar a las cefalosporinas actúan
inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
Estructura
química
#ienen un anillo betalact4mico monocíclico, es decir, los dos anillos se
han reducido a uno solo! 5l principio se aislaron a partir de bacterias
pero ahora se fabrican sint+ticamente
#o$icidad 1eacciones ad-ersas comunes con otros betalact4micos, pero carece de
hipersensibilidad cruzada con ellos
*armacocin+tica Se administran por -ía parenteral
Espectro
antibacteriano
"+rmenes ram neati-os aeróbicos! 2uena efecti-idad frente
a Pseudomonas aeruginosa! o son efecti-os frente a ram positi-os &
anaerobios! Es decir, su espectro es similar al de los aminolucósidos
pero sin su oto & nefroto$icidad
1esistencias #ienen una ele-ada resistencia a la inhibición por betalactamasas, no
presentan resistencia cruzada con los otros betalact4micos
&. -. Carbapenemes. 71ipene1, 1eropene1 = ertapene1 son anti2i"ticos de uso e:clusiva1ente$ospitalario.
Características generales
Modo de acción Similar a las cefalosporinas
Estructura
química
El azufre endocíclico del anillo betalact4mico est4 sustituido por un
rupo metileno
#o$icidad 7mipenem puede producir alteraciones neurolóicas
*armacocin+tica 5dministración por -ía 76! El imipenem debe asociarse a cilastatina
(inhibidor de la dehidropeptidasa 7 renal), que impide que sea
inacti-ado r4pidamente en el ri;ón! Meropenem es m4s estable a ladehidropeptidasa renal & puede administrarse solo! Ertapenem puede
administrarse por -ía 76 en una sola dosis diaria
Espectro Mu& amplio, poseen el espectro de acción ma&or que se conoce
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Características generales
antibacteriano inclu&endo ram positi-os & ram neati-os así como +rmenes
anaerobios: buena acti-idad frente a Pseudomonasaeruginosa & Bacteroides fragilis
1esistencias Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, & adem4s son potentesinductores de betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes noles afecte, pueden inducir resistencias a otros betalact4micos
Interacciones
*4rmacos Efectos
iclosporina 5 on-ulsiones & alteraciones del Sistema ner-ioso central einsuficiencia renal
#eofilina on-ulsiones
&. E. Inibidores de betalactamasas. Á cido clavul0nico8 sul2act01 = tazo2act01.
Características generales
Modo de acción Su acti-idad antibacteriana es mu& limitada, pero tienen una ran
apetencia por las betalactamasas, fi4ndose a ellas de formairre-ersible! Se usan asociados a los betalact4micos: potencian su
acti-idad bloqueando uno de los principales mecanismos de resistencia
que desarrollan las bacterias
Estructura
química
Son an4loos estructurales de las penicilinas, conser-an el anillo
betalact4mico
#o$icidad /as reacciones ad-ersas son en eneral le-es! /as m4s frecuentes sondiarrea, n4useas, -ómitos, e$antemas cut4neos & ele-ación transitoria
de transaminasas
*armacocin+tica @a& tres asociaciones comercializadasA amo$icilina con 4cidocla-ul4nico, 6%H76: ampicilina con sulbactam, 6%H7M: piperacilina
con tazobactam, 76H7M
Espectroantibacteriano
/os tres inhibidores de penicilinasas comercializados (4cidocla-ul4nico, sulbactam & tazobactam) siempre se usan asociados a una
penicilina de amplio espectro Su espectro inclu&e a los oranismos queinicialmente eran susceptibles a los betalact4micos & que han deado de
serlo por la difusión de cepas productoras de penicilinasas(Staphylococcus aureus e incluso Klebsiella sp. & Bacteroides fragilis)
/os dos primeros tienen un espectro similar, el tercero tiene un
espectro antibacteriano m4s amplio & ma&or acti-idad frente a ramneati-os
1esistencias /os inhibidores de betalactamasas ho& conocidos son capaces de
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Características generales
inhibir las betalactamasas de tipo 77 a 6 (clasificación de 1ichmond'
S&es) pero no las de tipo 7, producidas por Serratia, Enterobacter ,itrobacter & alunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa
@. Anfenicoles. El cloran/enicol es el principal representante de este rupo.
Características generales
Modo de acción 7nterfieren con la síntesis proteica bacteriana & son bacteriost4ticos
Estructuraquímica
El cloranfenicol es un deri-ado del 4cido dicloroac+tico & contiene unanillo nitrobenceno! @a& otros componentes de este rupo, que son
deri-ados químicos del cloranfenicol
#o$icidad epresión de la m+dula ósea causando pancitopenia, a -eces ra-e!Síndrome gris del reci+n nacido, con alta mortalidad
*armacocin+tica Es acti-o por -ía oral (en forma de palmitato), & difunde al /1
aunque las menines no est+n inflamadas! /a forma parenteral es elsuccinato! Se metaboliza en el híado
Espectro
antibacteriano
El cloranfenicol fue el primer antibacteriano de amplio espectro
descubierto! Es efecti-o frente a +rmenes ram positi-os & ramneati-os, así como frente a ricettsias & clamidias .or su potencial
to$icidad no debe usarse m4s que cuando no ha&a una alternati-a
eficaz! En muchos países se utiliza contra la fiebre tifoidea! Es mu&
eficaz en la meninitis por Haemophilus influenzae & en los abscesoscerebrales por anaerobios como el Bacteroides fragilis (es de seunda
elección en estas patoloías) /os preparados tópicos oft4lmicos son
usados con frecuencia en el tratamiento de la conunti-itis bacteriana
1esistencias Son frecuentes & se deben a la presencia de una acetiltransferasa
específica que inacti-a la droa
Interacciones
*4rmacos Efectos
5nticoaulantes orales 5umenta el #iempo de protrombina
Sulfonilureas 5umenta el efecto hipolucemiante
2arbitúricos, fenitoína, rifampicina,etionamida, ciclofosfamida
isminu&e el metabolismo & aumenta la -idamedia de estos f4rmacos
A. !licop"ptidos a vanco1icina = la teicoplanina son los dos representantes del rupo.
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Características generales
Modo de acción 5ctúa a tra-+s de la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
Estructuraquímica
"licop+ptidos
#o$icidad %toto$icidad & nefroto$icidad
*armacocin+tica Son f4rmacos para uso por -ía parenteral
Espectro
antibacteriano
Mu& acti-os frente a cocos ram positi-os! /a -ancomicina se utiliza
para las infecciones por estafilococos meticilin'resistentes & para el
tratamiento & profila$is de la endocarditis cuando otros antibióticos no pueden usarse debido a hipersensibilidad o a resistencias bacterianas!
/a teicoplanina tiene un espectro similar pero ma&or duración de
acción & se puede administrar por -ía 7M /a -ancomicina por -ía oral(no se absorbe) es el tratamiento de elección de la colitis
pseudomembranosa (lostridium difficile)
Interacciones
*4rmacos Efectos
5minolucósidos 1ieso de to$icidad renal & auditi-a
2loqueantes
neuromusculares
5umento del bloqueo neuromuscular de su$ametonio &
-encuronio
io$ina 1ieso de ineficacia de la dio$ina
7ndometacina 1ieso de to$icidad por -ancomicina en neonatos
. #incosamidas. Clinda1icina = linco1icina son las dos representantes de este rupo, siendo pre/eri2le lapri1era para su uso por v5a eneral cuando est0 indicada.
Características generales
Modo de acción Se unen a la fracción
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tienen efecti-idad antiprotozooaria! Se usa en el tratamiento del acn+
por -ía tópica
1esistencias .ueden aparecer resistencias cruzadas entre lincosamidas, macrólidos& estreptoraminas
Interacciones de clindamicina
*4rmacos Efectos
1elaantes musculares 5umenta la acción miorrelaante
/operamida, caolina,
pectina
5umenta el rieso de colitis pseudomembranosa
loranfenicol 5ntaonismo
Macrólidos 5ntaonismo, desarrollo de resistencias cruzadas
D. Macrólidos. os principales co1ponentes de este rupo son% eritro1icina8 espira1icina8 osa1icina81ideca1icina8 ro:itro1icina8 azitro1icina8 claritro1icina8 telitro1icina.
Características generales
Modo de acción 7nhiben la síntesis proteica bacteriana por fiación a la subunidad
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iritromicina 6% CB
Eritromicina 6%, 76 9'>
Espiramicina 6% 9'>
Iosamicina 6% 9'>Midecamicina 6% >'?C
1o$itromicina 6% ?C
#elitromicina 6% CB
Interacciones
*4rmacos Efectos
5nticoaulantes orales .otencian el efecto anticoaulante de los
cumarínicos
aberolina, carbamazepina,
ciclosporina, dio$ina, erotamina,metilprednisolona, midazolam, teofilina,
triazolam, -alproato
5umenta el ni-el plasm4tico & to$icidad
potencial de estas droas (efectos potencialesrelacionados sobre todo con eritromicina &
claritromicina)
/oratadina, mizolastina, terfenadina 5umentan los ni-eles plasm4ticos de losantihistamínicos
%meprazol 5umentan los ni-eles plasm4ticos de
omeprazol & claritromicina
Juinidina 5umenta el rieso de arritmias
Kido-udina /a claritromicina disminu&e la absorción de
zido-udina
Efa-irenz, ritona-ir 5umentan los ni-eles plasm4ticos del
macrólido
F. $uinolonas. -e pri1era eneraci"n% 0cido nalid5:ico. #luor;uinolonas% cipro/lo:acino, o/lo:acino,levo/lo:acino, 1o:i/lo:acino = nor/lo:acino.
Características generales
Modo de acción Son aentes bactericidas que actúan inhibiendo selecti-amente la5'irasa bacteriana, enzima que inter-iene en el pleamiento de la
doble h+lice del 5, & que es fundamental para la estructura
tridimensional correcta del material en+tico
Estructura
química
Son antibacterianos sint+ticos con una estructura química b4sica
común, B'o$o'?,B'dihidro$iquinoleina, compuesta por dos anillos, uno
de tipo piridona & otro arom4tico, que puede ser benc+nico! /a
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incorporación de un 4tomo de flúor en posición 9 dio orien a las
fluorquinolonas
#o$icidad En eneral son bien toleradas, con reacciones ad-ersas le-es & pocofrecuentes que pueden afectar al aparato diesti-o, sistema ner-ioso
central (insomnio, ner-iosismo, cefalea) & fototo$icidad! Su principal
incon-eniente es su capacidad para lesionar el cartílao en fase decrecimiento, por lo que su uso en ni;os, mueres embarazadas &
estantes est4 restrinido
*armacocin+tica #odas son efecti-as por -ía oral! /as de primera eneración debenadministrarse B -eces al día, pero las fluorquinolonas sólo precisan una
o dos administraciones diarias El norflo$acino no alcanza ni-eles
sanuíneos suficientes para ser útil en infecciones sist+micas, pero sí esútil en infecciones urinarias
Espectro
antibacteriano
/as quinolonas de primera eneración, cu&o primer antibiótico & m4s
representati-o es el 4cido nalidí$ico es acti-o frente a ram'neati-os &mu& poco efecti-o frente a Pseudomonas sp! & ram'positi-os! adoque sólo consiue concentraciones bactericidas en orina, se usa
habitualmente para el tratamiento de infecciones urinarias! /as dem4s
quinolonas de primera eneración, deri-adas del 4cido nalidí$ico, nohan aportado meoras sinificati-as respecto a este /as fluorquinolonas
aportan un espectro antibacteriano m4s amplio & meores condiciones
farmacocin+ticas (e$cepto norflo$acino) para su uso en infeccionessist+micas (por eemplo Pseudomonas aeruginosa era difícil de tratar
por -ía oral antes de la aparición de estos f4rmacos)! El ciproflo$acino
puede -alorarse como alternati-a en alunas situaciones especiales
(infecciones por Shigella, Bacillus antracis, micobacterias atípicas, eninfecciones de orina por Pseudomona sp! & nefropatía de base, ni;os
con fibrosis quística, etc!)
1esistencias on-iene e-itar su uso indiscriminado para e-itar la difusión de cepasresistentes
Espectro de las
quinolonasiproflo$acino %flo$acino /e-oflo$acino Mo$iflo$acino
Enterobacterias ram
neati-as GGG GGG GGG GGG
"ram neati-os: onococo,meninococo, H.
influenzae, H. ducreyl, M.
catarrhalis
GGG GGG GGG GGG
ocos ram positi-osA S. GGG GGG GGG GGG
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Espectro de las
quinolonasiproflo$acino %flo$acino /e-oflo$acino Mo$iflo$acino
aureus P. aeruginosa GGG GGG GGG '
M. tuberculosis GG GG GG GG
M. leprae GG GG GG GG
. trachomatis GG GG GG GG
ocos ram positi-os:
estreptococoGH' GH' GH' GGG
5naerobios GH' GH' GH' GH'
%tras micobacterias GH GH' GH' GH'
%tras pseudomonas GH' GH' GH' GH'
"reponema pallidum ' ' ' '
andida albicans ' ' ' '
5cti-idadA (')A nula o mu& limitada: (G)A moderada: (GG)A ele-ada
Interacciones
*4rmacos Efectos
5nti4cidos orales o
sucralfato
isminu&en absorción de las fluorquinolonas
5nticoaulantes orales 1ieso hemorr4ico (norflo$acino, ciproflo$acino)
afeína 1ieso to$icidad por cafeína (eno$acino, norflo$acino &
ciproflo$acino)
iclosporina 5 1ieso de to$icidad por ciclosporina (ciproflo$acino,norflo$acino)
iazepam 1ieso de to$icidad por diazepam (ciproflo$acino)
*enitoína .osible to$icidad por fenitoína (ciproflo$acino)
*oscarnet 1ieso de con-ulsiones
@ierro 1ieso de ineficacia de fluorquinolonas
Metoprolol 1ieso de to$icidad de metoprolol (ciproflo$acino)
.ento$ifilina 1ieso de to$icidad por $antinas
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8/18/2019 Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde Los Principales G…
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Interacciones
*4rmacos Efectos
1ifampicina 1ieso de ineficacia de ciproflo$acino
#eofilina 1ieso de to$icidad (ciproflo$acino, eno$acino &norflo$acino)
. %ulfamidas. Iri1etopri1a. Es una dia1inopiri1idina, ;ue in$i2e la s5ntesis del 0cido /"lico pero en otra/ase 1eta2"lica ;ue las sul/a1idas. Iiene un espectro de actividad si1ilar a las sul/a1idas = actúasin
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8/18/2019 Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde Los Principales G…
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Interacciones
*4rmacos Efectos
5ntidiab+ticos orales 1ieso de hipolucemia
2arbitúricos 5umento del efecto de tiopentaliclosporina 5 1ieso de ineficacia de la ciclosporina 5
lo$acilina 1ieo de ineficacia de la sulfamida
io$ina 1ieso de ineficacia de la dio$ina
*enilbutazona, indometacina, probenecid,salicilatos & sulfinpirazona
5umento de los efectos de la sulfamida
*enitoína 1ieso de to$icidad por fenitoína
Metotre$ato 1ieso de to$icidad por metotre$ato
H. &etraciclinas. Co1ponen este rupo% do:iciclina, 1inociclina, tetraciclina, o:itetraciclina = tieciclina.
Características generales
Modo de acción 5 diferencia de las penicilinas & aminolucósidos, son eneralmente bacteriost4ticas a las concentraciones que alcanzan en los teidos
humanos pero actúan de forma similar a ellos interfiriendo la síntesis
proteica de los oranismos susceptibles
Estructura
química
%riinariamente eran deri-ados de ciertas cepas de Streptomices, &
comparten el mismo núcleo tetracíclico /as licilciclinas (tieciclina),deri-an de la minociclina por sustitución de un resto de licina
#o$icidad Sus efectos secundarios son frecuentes e importantes! Su depósito en
hueso & dientes en formación los contraindica en embarazadas & ni;os
menores de > a;os: efectos antianabólicos especialmente en pacientes
con insuficiencia renal: cambios rasos en híado: fotosensibilidad:trastornos astrointestinales
*armacocin+tica Son acti-as por -ía oral! /as tetraciclinas m4s antiuas (tetraciclina &
o$itetraciclina) precisan 3'B tomas diarias, las dem4s permiten suadministración cada ?C horas, incluso do$iciclina puede ser
administrada cada CB horas! o$iciclina & minociclina se inacti-an enel híado & se eliminan por heces, mientras que las dem4s se eliminande forma inalterada por el ri;ón por lo que est4n contraindicadas en la
insuficiencia renal (rieso de acumulación) /a tieciclina sólo est4
comercializada para perfusión 76
Espectro
antibacteriano
#odas ellas tienen un espectro mu& amplio, que inclu&e bacterias ram
positi-as & ram neati-as, clamidias, ricettsias, micoplasmas,
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8/18/2019 Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde Los Principales G…
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espiroquetas, alunas micobacterias & alunos protozoos /a tieciclina
ha sido autorizada para el tratamiento de infecciones complicadas
intraabdominales, de piel & de teidos blandos
1esistencias Su amplio uso ha fa-orecido la aparición de resistencias, por lo que no
suelen ser antibióticos de elección en infecciones por ram positi-os &
neati-os! Mantienen un luar en infecciones por clamidias, ricettsias,micoplasmas, acn+ ra-e, cólera, etc! #ieciclina, por su peculiaridad
estructural, elude alunos mecanismos de resistencia a las dem4s
tetraciclinas
Interacciones
*4rmacos Efectos
5lcohol, anti4cidos, barbitúricos,
carbamazepina, hierro oral, fenitoína, productos l4cteos, sucralfato & bismuto
isminu&en la absorción de la
tetraciclina
io$ina 1ieso de into$icación diit4lica
5nticoaulantes orales 1ieso de hemorraia
Metotre$ato 1ieso de to$icidad por metotre$ato
#eofilina 5umenta la to$icidad de teofilina
(). Miscelánea.
Mupirocina
Es activa /rente a la 1a=or5a de cepas de estreptococo = esta/ilococo. Se utiliza por v5a t"pica.
#os/o1icina
-erivado del 0cido /os/"nico, es activo /rente a ra1 positivos = neativos = puede ser ad1inistrado de /or1aoral = parenteral.
Á cido /us5dico
Iiene un espectro de acci"n 1u= estrec$o pero es 1u= activo /rente a S. aureus. Se $a utilizado tanto de/or1a t"pica co1o sist
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8/18/2019 Descripción General Descripción general de los principales grupos de fármacos antimicrobianosde Los Principales G…
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Ketapa1ulina
uevo anti2i"tico de uso t"pico activo /rente a estreptococo = esta/ilococo, ;ue se puede aplicar a niños de10s de H 1eses en una zona de piel in/erior al &L de la super/icie corporal.
Abreviaturas: Cef'(n)*!% ce/alosporinas de [n!ª eneraci"n. IM% v5a intra1uscular. I+% v5a intravenosa. #C,%l5;uido ce/alorra;u5deo. +-% v5a oral.
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