centro y suramérica, África y asia se consideran zonas endémicas para amebiasis
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Entamoeba dispar (90%)Entamoeba histolytica
(10%)Cuarta causa de muerte en el mundo debida a
infección por protozoarios Tercera causa de morbilidad
FARMACOS ANTIPROTOZOOSAMEBIASISAtaca al 10% de la población mundial 50 millones de casos anuales40 a 110 mil muertos por año
Centro y Suramérica, África y Asia se consideran zonas endémicas para amebiasis
TRICOMONIASIS
• Aparato genitourinario• Produce: Vaginitis y uretritis
y Prostato vesiculitis • Recurrente• Focos de tricomonas
alojados en:• Vagina • Sitios extra vaginales
(uretra masculina y femenina, glándulas y conductos periuretrales y recto )
• Transmisión sexual• 200 Millones de infecciones
c/ año• • El fármaco de elección es el
metronidazol y derivados
CRIPTOSPORIDIUMProducida por parásitos protozoicos coccidiosicos que ocasionan diarrea Los quistes infectantes se propagan por contacto directo de una persona a otra o por agua contaminada. Los grupos en peligro incluyen:ViajerosGuarderíasHomosexuales Personas que manipulan animalesVeterinariosPxs con alteraciones inmunitariasTRATAMIENTO Paramomicina o Azitromicina
FARMACOS ANTIPROTOZOOSACCION EXCLUSIVAMENTE
LUMINAL
DICLOROACETAMI
DAS O AMIDAS
FUROATO DE DILOXANIDA
ETOFABINA TECLOZAN
QUINOLEINASHALOGENADA
SDIHIDROXIQUINOLEIN
AYODOQUINOLQUINFAMIDA
ANTIBIOTICOS
PAROMOMICINA
FARMACOS CON ACCION LUMINAL
Insolubles en agua
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
No tienen actividad contra los quistes Sin acción tóxica(flatulencia)
No se conocen contraindicaciones
Fármacos con Acción Luminal
• FARMACOS
ANTIPROTOZOOS DE ACCION PARCIALMENTE LUMINAL Y DE PREDOMINIO HISTICO
• DERIVADOS 5 NITROIMIDAZOLICOS
• METRONIDAZOL• TINIDAZOL• ORNIDAZOL• SECNIDAZOL• NITAZOXANIDA
• EXCLUSIVAMENTE HISTICA
• 1.-DERIVADOS DE IPECACUANA
• CLORHIDRATO DE• EMETINA• DIHIDROEMETINA
• 2.-4 AMINOQUINOLEINAS
• CLOROQUINA
Tratamiento de Amebiasis INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE: 1 elección: Furoato de Diloxanida 2da: Yodoquinol o Paramomicina
INFECCION INTESTINAL MODERADA O INTENSA: 1 elección : Metronidazol y Furoato de
Diloxanida. 2 elección: paramomicina y Furoato de
Diloxanida.
SISTEMICA (ABSCESOS): 1 elección : Metronidazol/Furoato de Diloxanida 2 elección: Cloroquina/ Furoato de Diloxanida.
FUROATO DE DILOXANIDA Eficaz en la amebiasis intestinal asintomática
Vías de administración: Oral, intravenosa, vaginal y tópica. Vida media: 8 horas Excreción : orina Metabolismo: hepático
Derivados del Dicloro Acetamidicos (amidas)
DOSISTricomoniasis: 2g/dosis única o 250 mg /TID / 7dias
Amebiasis Adultos 500- 750 mg TID /10 DiasNiños: 35-50 mg /kg/dia por 10 días
Se utiliza junto con un amebicida sistemico o mixto en amebiasis invasora y extraintestinal.
V.O Dosis 500 mg, 3 veces al día durante 10 – 20 días. Niños 20 mg/kg/día x 10 días
EFECTOS ADVERSOSBien tolerado adecuadamente Flatulencia Vomito, prurito y urticaria.
YodoquinolEs un agente antimicrobiano amebicida
intestinalDerivado de la 8-hidroxiquinolina Poca absorción por vía oralErradicación de quistes en amebiasis
intestinal. Normalmente se administra después del
tratamiento de las infecciones extraintestinales por amebiasis.
Tratamiento para Pacientes asintomáticos Colitis amebiana Absceso amebiano de hígado
Alternativa del metronidazol en amebiasis asintomática por
E. histolytica
YODOQUINOL EFECTOS ADVERSOS A dosis altas (> 2g/d) a largo plazo especialmente en los
niños: OFTALMICO: Visión borrosa o pérdida de la visión;atrofia
del N. optico Torpeza o inestabilidad Debilidad/ Dolor muscular/Parestesias/Neuropatías Edema laríngeo Menos comunes Fiebre o escalofríos Dermatitis: salpullido, prurito, edema Mareos/ Cefalea Decoloración de la piel
E
MAS COMUNES GI: Diarrea Náuseas o vómitos Epigastralgia.
DOSIS-YODOQUINOL
CONTRAINDICACIONES Insuficiencia hepática y renalNeuropatía óptica Enfermedad tiroidea.Alergia al fármaco o compuestos yodados.
DOSISORAL: 650 mg c/8 h x 20 días.NIÑOS: 30-40 mg/kg/día c/8 h;max 2g/dIngesta después de las comidas paradisminuir la Irritación gástrica.
La muerte del parásito (ameba) puede ser lenta.
Puede ser necesario que transcurran varios días
para eliminar todos los parásitos del intestino
QUINFAMIDAEs un dicloroacetilquinolinolNombre químico es 1-(dicloroacetil)-1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolinol-2-furancarboxilato
MECANISMO DE ACCIONEjerce su efecto amebicida al inmovilizar a los trofozoitos evitando así su propagación
EFECTOS SECUNDARIOSCefalea/náusea/dolor abdominal
CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a la QUINFAMIDA o a los derivados del acetilquinolinolAmebiasis extraintestinalDisentería amebiana severaEmbarazo y lactancia Sin interaccionesQ 150/m 300/ susp Q 20 y m 60
PAROMOMICINAAntibiótico oligosacárido del grupo de los AMINOGLUCOSIDOS
No se absorbe por vía oral Ejerce su acción amebicida en
la luz intestinal
Fórmula: C23H47N5O18S
MECANISMO DE ACCION Actúa inhibiendo la
síntesis de proteínas en microorganismos al unirse a la subunidad 16s al 30s del ARNr
PAROMOMICINATRATAMIENTO DE LA
INFECCION POR: E. histolitica(mala absorción)CriptosporidiumGiardia lambliaTricomoniasisLeishmaniasis visceral ( parenteral)Elección para combatir la colonización intestinal por E. histolytica
Dosis: Amebiasis: Adultos: 500 mg TID / 10 días Niños: 25 – 30 mg/kg TID /10 días
Criptosporidiasis (Individuos con SIDA): 500 mg vía oral /3 veces al dia o 1g VO 2
veces al dia durante 14 a 28 días seguidos de 500 mg vo 2 veces al dia.
Giardiasis en embarazadas,(1er trimestre) , lapso en que esta contraindicado el metronidazol, y alternativa en G. intestinalis resistente al metronidazol.
EFECTOS ADVERSOS: Via parenteral
Dolor epigastrico y cólicos abdominal Nauseas Vómitos Esteatorrea Diarrea Erupciones Cefalea
NEFROTOXICIDAD
OTOTOXICIDAD
NEUROTOXICIDAD
FURAZOLIDONAEs un nitrofurano con amplio espectro: G. Lamblia y bacterias entéricas Gram positivas y negativas, Estafilococos, enterococos, Salmonella y Escherichia coli Absorción rápida y completa x v. oII elección
DOSISGiardiasis y la enteritis bacterianaAdultos es de 100 mg, 4 veces al día x 7 díasNiños 5 mg/kg/día en 4 tomas
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones GI
Neurológicas (cefalea,
neuropatía)
EMETINA Y DIHIDROEMETINA
Son alcaloides de la ipecacuana
MECANISMO DE ACCIONInhiben la síntesis de proteínas en el ribosoma de losprotozoos(trofozoíto de la E. histolytica pero no los quistes)Produce efecto citotóxico directo lesionando el núcleo y citoplasma VIA : IMSe acumula en hígadoEFECTOS ADVERSOSBloqueo neuromuscular
Fatiga, debilidad, hipotensión y arritmia Son eficaces en la amebiasis hepática (abscesos) CONTRAINDICADOEmbarazoEnfermedad cardiaca, renal o neuromuscular.
La terapia con emetina se restringe a los pacientes que no toleran el
metronidazol
DOSIS (Adultos y niños)Emetina es 1 mg/kg/dia/ IM (máximo 6.5 mg) c/12hDihidroemetina, 1-1,5 mg/kg/día (máximo 90 mg) x 5 días.
INDICADO EN:E. histolytica Tripanosomiasis
NITROIMIDAZOLES METRONIDAZ
OL
TINIDAZOLSECNIDAZOL
ORNIDAZOL
Son una familia de quimioterapicos sintéticos formada por :Efecto antibacteriano y/o antiparasitario por degradación del ADN. Hay una reducción del grupo nitro (-NO2) para que se produzca el efecto bactericida o parasiticida
ACCION TERAPEUTICA
METRONIDAZOL
Giardiasis, Amebiasis invasiva, Tricomoniasis
TINIDAZOL
Disentería amebiana, Giardiasis,
Amebiasis invasiva, Tricomoniasis
SECNIDAZOL
Disentería amebiana, Amebiasis
NITAZOXANIDA
MIXTOHelmintos y
Protozoos
ORNIDAZOL Disentería amebiana absceso hepático Giardiosis.
METRONIDAZOL Antibiótico y
antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles
Es un profármaco convertido en los organismos anaeróbicos por el sistema PFOR
Metronidazol Agente sintético antibacteriano y
antiparasitario
El Metronidazol tiene efecto Bactericida
Es un pro fármaco que necesita de la activación reductiva del grupo nitro por parte de los organismos susceptibles.Ejerce su acción antibacteriana y antiprotozoaria por desestructuración del ADN.
Su acción se atribuye también a la generación del parasito de compuestos intermedios reducidos, los cuales, tras su oxidación, originan aniones superoxidos y otros productos citotoxicos, que provocan la destrucción de las células. Se ha demostrado que la forma reducida del metronidazol inhibe la síntesis del ADN en T. vaginalis.
Topico:Acné
Heridas
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
Infecciones por
Gardnerella De elección en el
tratamiento de colitis
Clostridium difficile
(combinar con AG)
EPI combinado
con Ofloxacino, levofloxacin
a oceftriaxona
Vaginitis por Tricomonas
INDICACIONESInfecciones por anaerobios:Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium spp Peptostreptococcus
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS Administrado por vía oral,
intravenosa, tópica, vaginal y rectal. Se absorbe por completo y rápido. Penetra adecuadamente a los tejidos y Líquidos corporales. Metabolismo: hígado En humanos es principalmente
excretado por vía renal, en forma de sus
metabolitos y en menor grado como su forma
parental.
INTERACCIONES: Alcohol Cimetidina Fenobarbital
EFECTOS ADVERSOS: Neutropenia reversible GI: Nauseas y vómitos Hipersensibilidad: Alergia ( fiebre, rash, prurito) SNC: mareos y vértigo Efectos mutagénicos y carcinogénicos
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. 1er trimestre del embarazo
PRECAUCION Alteraciones del SNC, discrasias sanguíneas e insuficiencia
hepática.
DOSIS
Anaerobios en: Abscesos intra
abdominales Absceso hepático y pulmonar PeritonitisEmpiema, NeumoníaPie diabéticoMeningitisSepticemiaEndometritis Endocarditis
•Infecciones genitales por T. Vaginalis :2gr (DU) o 250 mg/8 hs/ 7 días.
•Todas las formas asintomáticas de amebiasis:
Colitis Absceso hepático amebiano500-750 mg c/8h x 7-10 d .Niños: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10dInfecciones por Clostridium difficile250-500mg TID durante 14 días
GIARDIASIS Adultos: 250 mg/d en 3 dosis/ 5 días Niños: 15 mg/k/d divididos en 3 tomas, 5 d
VAGINOSIS BACTERIANA:500 mg V.O BID por 7 días, o 2 g DU o Gel al 0.75% BID x 5 díasCLOSTRIDIUM DIFFICILE:250-500 mg TID durante 14 días.
SECNIDAZOL Amebicida tisular
Propiedades similares a las del metronidazol
Amebiasis intestinal o hepática (E. histolytica)
Nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas v
Giardiasis intestinalNecator /H.pilory
Anaerobios: (Bacteroides fragilis)
Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ellaEn su forma activa es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.
MEC de RESISTENCIADisminución en el sistema de oxido reductasa con la producción de tóxicos. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios
.
Mecanismo de Acción
GI
Propiedades Farmacológicas Buena absorción por vía oral Es lenta y completamente absorvida, lo cual le
permite permanecer mas tiempo y actuar en la luz intestinal.
Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presenta amebiasis sistémica o Tricomoniasis
Vida plasmática, 25 hrs Metabolismo: hígado
Vida media de eliminación es lenta en sangre de 28,8 horas y en plasma de 30,4 horas. (la mas larga)
Concentraciones séricas elevadas: 48 y 72 horas
:
CONTRAINDICACIONES: Alteraciones del SNC Embarazo (I trimestre) Lactancia Alcoholismo
INTERACCIONES Potencia el efecto de: Anticoagulantes Alcohol Fiebre, eritema, vómito, taquicardia
DOSIS• Amebiasis hepática: 500mg BID por 5 a 7 días)• Tricomoniasis vaginal x 3 a 7d H. pylori :2 g al día durante una semana
•Dosis única de 2g Amebiasis y Giardiasis.
TINIDAZOL Actividad antiprotozoica y Antianaeróbica igual al
metronidazol.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA Absorción por vía oral es satisfactoria Se distribuye ampliamente en los tejidos
Atraviesa la barrera hemato encefálica y placentaria
Vida media de eliminación entre 12-14h Se metaboliza parcialmente en el hígado y
se elimina principalmente por la orina y bilis
Efectos adversos similares al metronidazol Buena absorción intestinal
INDICACIONES Bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y cocos anaerobios) Infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y giardiais)Vía parenteral en infecciones sistémicas por gérmenes anaerobios: SepticemiaMeningitisPeritonitisSepsis puerperal, aborto séptico yendometritis.Profilaxis en cx general o ginecológicaAmebiasis graves de localización
intestinal o hepática. Tricomoniasis, candidiasis
Dosis
Ingesta con alimentos Dosis única de 2 gramos 1 vez al día
durante 3 a 5 dias
Efectos adversos
•Anorexia•Mareos•Fatiga•Vómitos
•Cefalea
•Prurito•Disnea•Convulsiones•Contraindicado en embarazadas
Ornidazol Absorción oral muy lenta Distribución es muy amplia Atraviesa todas las barreras (prostática hemato encefalica ) es activa en
los abscesos LCR Metabolismo hepático y se elimina por riñón. Vida media de 12 horas. DOSIS Giardiasis y amebiasis Adultos: 500 mg, dos veces al día x 5 a 10 días. Niños: 15 mg/kg/día DU de 1.5g por 3 días
EFECTOS ADVERSOS Cefalea Mareos Alteraciones gastrointestinales. Erupción cutánea en la zona de inyección. CONTRAINDICACIONES I trimestre del embarazo
Se deberá controlar la fórmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguíneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas.
NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sintético oral de amplio
espectro
Obtenido originalmente en 1980 con
base en la estructura del antihelmíntico
[2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-
il)carbamoil]fenil]etanoato
C12H9N3O5S
MECANISMO DE ACCIONInhibición de las reacciones de transferencia de electrones dependientes de la enzima PFOR esencial para el metabolismo de los anaerobios
En protozoarios:PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posición 5 sobre los compuestos nitro heterocíclicos como Nitazoxanida
Es reducida a un radical tóxico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de la enzima PFOR
Por inhibición de la polimerización de latubulina(enzima indispensable para la vida de los helmintos)
*Piruvato: ferrodoxina oxirreductasa,
• Actividad contra Helmintos:• Hymenolepis nana• Trichuris Trichura • Ascaris lumbricoides • Enterobius vermicularis • Ancylostoma duodenal• Strongyloides Stercoralis • Fasciola hepática.
Contra otros protozoos:
Blastocystis hominisIsospora bellii
Cyclospora cayetanensis
Bacterias anaerobias Clostridium H. pylori.
Combinada con metronidazol:
Colitis amebiana Absceso hepático amebiano
Agente único en: Pxs asintomáticos pero con
colonización intestinal por E. histolytica Criptosporidiasis en pxs con SIDA Giardiasis en pxs embarazadas (Desde
1er trimestre) Resistentes a metronidazol
/Tricomoniasis
Propiedades Farmacológicas Después de ingerida es hidrolizada rápidamente hasta
formar su metabolito activo tizoxanida que es conjugado predominantemente hasta la forma de glucurónido de tizoxanida.
Excelente biodisponibilidad Concentraciones plasmáticas máximas en 1-4 h Se liga a las proteínas plasmáticas. Excreción: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces
Dosis
1 a 4 años de edad: 100 mg cada 12 h x 3 días Niños de 4 a 11 años: 200 mg del fármaco cada 12
h. durante 3 días Adultos:500 mg c/12h
Efectos Adversos Son raros GI: Diarrea, epigastralgia Vómitos y Náuseas; Cólicos
abdominales; Esteatorrea CefaleaRxs de Hipersensibilidad: Erupciones Orina se tiñe de color verdoso.Categoría B en el embarazo.
Adultos: 500 mg/BID x 3d12 a 47 meses de edad 100mg/12 hrs/3dias
4 a 12 años 200mg/12hrs/3 dias
Niños: 7.5 mg/kg/dia BID x 3d
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