antibiótico terapia y uso racional de medicamentos
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ANTIBIÓTICO-TERAPIA Y USO
RACIONAL DE
MEDICAMENTOS.
Diana Catalina Arias S.
Medicina
VII Semestre.
BASES
CIENTIFICAS.
• (Koch, 1876; Pasteur, 1861).
• microorganismos específicos con enfermedades precisas.
• siglo xx
• Antimicrobianos.
• Farmacóforo.
• Proteínas y vías fisiológicas bacterianas.
• Proteína Única.
Síntesis paredes, membranas,subunidades ribosómicas 30s y 50s, Ácidos nucleicos, Topoisomerasa, Ac. Fólico.
CLASIFICACION ANTIBIÓTICO.• la clase y el espectro de microorganismos que
destruye.
• la vía bioquímica que interfiere.
• la estructura química de su Farmacóforo.
BASES FARMACOCINÉTICAS.
• Penetración de los antimicrobianos en los compartimientos anatómicos.
BarrerasHidrofóbico, hidrofilico.
Órgano blanco.Transportadores de membrana.
Coeficiente octanol/Agua.
VARIABILIDAD.
• Lewis Sheiner. 1977.
• Múltiples pacientes con un mismo fármaco.
• Variabilidad entre una y otras ocasiones.
• El mismo paciente con el mismo fármaco.
• Variabilidades pueden ser demostradas.
Peso.Genética.
Talla.Edad.
BASES: DOSIS Y POSOLOGÍA.• Harry Eagle. 1950.
• farmacocinética/Farmacodinámica. 1998.
• MIC.
• 1 sola dosis.
• la destrucción óptima de gérmenes con el antibiótico se alcanza mejor cuando se
aumentan al máximo algunas formas de la curva de concentración/tiempo.
TIPOS Y OBJETIVO DEL
TRATAMIENTO.• Profilactico: blanco especifico.
• Pre-sintomático: Antes de los síntomas.
• Empírico del sintomático: Estado inmunológico.
• Farmacoterapia supresora post-tratamiento: MO no se elimino completamente.
MECANISMOS DE RESISTENCIA.• Evolución de practicas clínicas y ambientales.
• disminución de la penetración del antibiótico en el interiordel patógeno
• mayor expulsión del antibiótico desde la célula por laacción de bombas de extracción
• liberación de enzimas del microbio, que destruyen el antibiótico• alteración de proteínas microbianas que transforman los
profármacos en sus fracciones eficaces• alteración de las proteínas en que actúa un fármaco
• creación de otras vías distintas a las inhibidas con el antibiótico.
SULFONAMIDAS.
• Sinónimo de para-aminobencesulfonamida.
• Azufre.
• Bacteriostáticos.
• Mecanismo de defensa del hospedador.
• Trimetoprim- Dihidrofolato reductasa.
• Dihidropteroato sintetasa.
ABSORCION, DESTINO Y
ELIMINACION.• Absorción Rápida en
Tubo digestivo.• Concentración plasmática
en 4-6 horas.• Unión a albumina.• Liquido pleural, sinovial,
ocular, LCR.• Sulfonamida N4.• Excreción Renal- Orina
Acida.
USO.• IVU. ???
• Toxoplasma.
• Nocardosis.
• Profilaxis estreptococos.
DOSIFICACION.• TMS:
• Dosis 160/800mg.
• Presentación: Tab. 80/400mg, 160/800mg
• Susp. 40/200mg.
QUINOLONAS.• Síntesis de
cloroquina.
• DNA girasa y topoisomerasa IV bacterianas.
• Ac. Nalidixico.
ESPECTRO.
• E. coli, y diversas especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria, P. aeruginosa, Estafilococos.
• Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucellay Mycobacterium
ABSORCION, DESTINO Y
EXCRECION.• Buena absorción Oral.
• Semivida de 3-4 horas.
• Bajas concentraciones en LCR, hueso y liquido prostático.
• Excreción renal.
• Ojo IRA.
DOSIFICACION.Ac. Nalidixico. Adultos: 1gr C/6H
Niños: 55mg/kg/dia C/ 6-8H.Tab 500mg, Susp 250mg/5ml
Ciprofloxacino Adultos: 500-750mg C/12H. Tabl 250-500mgAmp: 100mg/10ml
Norfloxacino Adultos: 400mg C/12H.Niños: 10mg/kg/dia C/12H.
Tabl 400mg.
Ofloxacino Adultos: 200-400mg C/12HNiños: 5mg/kg/dia C/12H
Tab 400mgGotas 3mg/ml
Pefloxacino Adultos: 400mg C/12H Tab 400mg.
LEvofloxacino Adultos: 500mg C/24HNiños: 5-10mg/kg/dia C/12-24H
Tabl 250-500mgInyec 5mg/ml
Moxifloxacino Adultos: 400mg/ C/24HNiños: 10mg/kg/dia
Comp-Tab 400mg.
PENICILINAS,CEFALO-
SPORINAS Y OTROS B
LACTAMICOS.
• 1928. Sir Alexander Fleming.
• MA: Destrucción pared bacteriana.
CL
AS
IFIC
AC
IÓN
.
DOSIFICACIÓNPenicilina G benzatinica: 1’200.000 – 2’400.000 U. Vial: 1’.200.000 U.
Penicilina G procainica: 50.000- 10.000.000 Vial: 400.000-800.000
Oxaciclina Adultos: 1-2 gr IV lentoNiños: 100-200 mg/kg/dia
Vial 1000 Mg.
Amoxicilina Niños: 20-90mg/kg/diaAdultos: 500mg-1gr.
Suspensión 250/5ml.Capsulas 500mg.
Ampicilina Niños: 50-100mg/kg/dia.Adultos: 500mg-1gr C/6-8h
Ampollas: 1gr.
ABSORCION, DISTRIBUCION,
ELIMINACION.
• PH acido la destruye rápidamente.
• IM: gran lentitud.
• No penetra fácilmente el LCR.
• Excreción mayoría por riñón.
MECANISMOS RESISTENCIA.
• PBP alteradas.
• Incapacidad para generar sitio de acción.
• Bombas de expulsión.
• B- Lactamasas.
• Adherencia a Catéteres, Etc.
RESISTENTES A PENICILINASA.
Nombre Dosis Presentación.
Oxaciclina Niños: 25-50mg/kg/diaAdultos: 500mg C/ 6H.
Capsulas 500mg.Suspensión 250mg/5ml
Dicloxaciclina Niños: 25-50mg/kg/diaAdultos: 500mg C/ 6H.
Capsulas 500mg.Suspensión 250mg/5ml
PENICILINAS ANTI
PSEUDOMONAS.
• Piperaciclina: 12gr C/6-8H.
• Presentación: Polvo para solución inyectable 4.5 gr.
• enterobacterias multirresistentes (pseudomonas, proteus, klebsielas),bacteroides y enterococos.
CEFALOSPOSRINAS.1 generación Dosis Presentación.
Cefradina 500mg-1gr C/6H. Cap 500mg, vial 1gr, 250mg/5ml. VO
Cefalotina Adultos: 500mg-2gr C/4-6HNiños: 50-100mg/kg/diaC/6-8H.
Amp 1gr IM-IV
Cefaclor Adultos: 150-500mg C/8H.Niños: 20-40mg/kg/dia C/8h
Tab 125-250mg, cap 250-500mg, susp 375/5ml, TLR: 175-500-750mg. VO
Cefadroxilo Adultos: 1gr 2-4 veces al diaNiños: 30mg/kg/dia C/12h.
Cap 500mg, Tabl 1gr, susp250 y 500/5ml. VO
Cefazolina Adultos: 1gr C/ 6HNiños: 50-100mg/kg/diaC/6H
Amp 1-2gr, Vial 1gr. IV
Cefoxitina Adultos: 1-2gr C/4-6HNiños: 25-60mg/kg/dia C/6-8H.
Vial 500mg y 1gr. IV
Cefuroxima Adultos: 750mg-1.5gr C/4-6HNiños: 25-100mg/kg/dia C6-8H.
Tabl 250-500mgSusp 250mg/5mlVial 750mgVO-IV-IM.
Cefprozil Adultos: 250-500mg C/12-24H.Niños: 30-40mg/kg/diaC12H.
Tab 250-500mg.Susp 125-250mg/5ml.VO.
Cefixima Adultos: 400mg/dia DU.Niños: 8mg/kg/dia C/8H.
Cap 200-400mgSusp 100mg/5ml
Cafetaxime Adultos: 1-2gr C/8H.Niños: 75-150mg/kg/diaC/6-8H.
Vial 500mg-1gr.IM-IV.
Ceftazidima Adultos: 1-2gr C/6-8H.Niños: 15-25mg/kg/diaC/8H.
Vial 500mg-1gr.IM-IV.
Ceftriaxona Adultos: 1-2gr C/12-24HNiños: 50-100mg/kg/diaC/12H.
Vial 500mg-1gr.IM-IV.
Cefepima Adultos: 1-2gr C/8-12H.
Vial 1-2grIM-IV.
Ceftalorine Adultos: 600mg/12H
Vial 600mg.
AMINOGLUCOSIDOS.
1. Bloqueo Subunidades 30s y 50s ribosoma.
2. Desestabiliza la pared bacteriana.
3. Efecto post-Antibiotico.
4. PH alcalino: resistencia.
5. Ca++ Mg+
6. Acido, anaerobiosis: peor entrada.
7. NO en biopeliculas.
ABSORSIÓN, DISTRIBUCIÓN,
ELIMINACIÓN.• Absorción: <1%. VO-Rectal.
• Eliminados en heces.
• Patología del tubo digestivo; Inflamación.
• Toxicidad: serosas, heridas grandes.
• IM-IV.
• Inhalación.
• Pobre en SNC-Ojo- T. Adiposo (OBESOS).
DOSIFICACIÓN.• Adultos y niños con función renal normal:
3-5mg/kg/dia. C/8h X 7-10 días. IM-IV.
• Adultos FR alterada.
Creatinina(mg/100 mL)
Dosis Frecuencia
1,4 80 mg/ 2 mL Cada 8 horas
1,4 - 1,9 80 mg/ 2 mL Cada 12 horas
2,0 - 2,8 80 mg/ 2 mL Cada 18 horas
2,9 - 3,7 80 mg/ 2 mL Cada 24 horas
3,8 - 5,3 80 mg/ 2 mL Cada 36 horas
5,4 - 7,2 80 mg/ 2 mL Cada 48 horas
PRESENTACIÓN:Amp: 20-40-80-120-16
mg.Gotas 3mg/ml.
EFECTOS SECUNDARIOS.
• Toxicidad renal, coclear, vestibular.
• Acufenos-Hipoacusia.
• Cefalea- Problemas equilibrio.
• Movimientos pendulares- Romberg +.
• Leve aumento creatinina, proteinuria leve.
• Disminuye TFG.
CARBAPENEMICOS.• B- Lactamicos.
• Azufre- Carbono.
• Espectro de actividad mas amplio.
• MA: igual a penicilinas.
aerobios y anaerobios.estreptococos (incluidos S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococos (excluidos E. faecium y cepas resistentes a penicilina que no producen β-lactamasa), estafilococos (incluidas cepas productoras de penicilinasa) y Listeria. Algunas cepas de estafilococos resistentes a meticilina
CLASIFICACION.
J. mensa, et al. Guía de terapéutica antimicrobiana 2014
DOSIFICACION.Aztreonam Adultos: 1-2gr C/6-8H.
Niños: 30mg/kg/dia C/6HAmp 1gr.
Imipenem Adultos: 500mg/ c/6HNiños: 15mg/kg/dia C/6H
Amp 1gr.
Meropenem Adultos: 1-2gr C/8HNiños: 20-40mg C/8H
Amp 500mg y 1gr.
Ertapenem Adultos 1gr/diaNiños: 15mg/kg/dia C/12H
Vial 1gr.
Doripenem Adultos: 500mg-1gr C/8HNiños: NO RECOMENDADO.
Vial 500mg.
Cabacefem Adultos: 200-400mg C/ 12HNiños: 15-30mg/kg/diaC/12H
Cap 200-400mgSusp 200/5.
VACOMICINA.
• SOLO Gram +
• S. Aureus.
• Clostridium Dificille.
• Dosis: Adultos: 1gr C/12H, Niños: 40-60mg/kg/dia C/6H.
• Amp: 500mg.
BIBLIOGRAFIA.
• Goodman y Gilman. Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. México D.F. McGraw-Hill Education companies. 2011.
GRACIAS POR SU ATENCIÓN…
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