antibacterianos

ATENCION FARMACEUTICA

EN INFECCIONES BACTERIANAS

Máximo C. Navarro Torres

Q.F. MÁXIMO C. NAVARRO TORRESQ.F. MÁXIMO C. NAVARRO TORRES

ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS

PROCESOS PROCESOS INFECCIOSOSINFECCIOSOS

BACTERIASBACTERIAS HONGOSHONGOS

VIRUSVIRUS

PEPTIDOGLICANO

Esta macromolécula esta formada por una secuencia

alternante de N-acetil-glucosamina y el ácido N-

acetilmurámico unidos mediante enlaces glucosídico

ß-1,4.

TERAPIA TERAPIA ANTIMICROBIANAANTIMICROBIANA

PACIENTEPACIENTE

ETIOLOGÍAETIOLOGÍA LLOCALIZACIÓNOCALIZACIÓN

ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS

• PARED CELULAR.PARED CELULAR.

• MEMBRANA.MEMBRANA.

• PROTEINAS.PROTEINAS.

• ACIDOS NUCLEICOS.ACIDOS NUCLEICOS.

• METABOLITOS.METABOLITOS.

PARED CELULARPARED CELULAR BETALACTÁMICOS

BETALACTÁMICOS GLICOPÉPTIDOS

GLICOPÉPTIDOS

CICLOSERINA, BACITRACINACICLOSERINA, BACITRACINA

-LACTÁMICOS-LACTÁMICOS

PENICILINAS

PENICILINAS

CARBAPENEMOS

CARBAPENEMOS

I. I. -LACTAMASAS-LACTAMASAS

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINASMONOBACTÁMICOS

MONOBACTÁMICOS

ÁCIDO 6-AMINOPENICILÁNICO. ENZIMAS: -LACTAMASA.

AMIDASAS. BACTERICIDAS. ESPECTRO REDUCIDO.

PENICILINASPENICILINAS

ESPECTRO ANTIBACTERIANO Streptococos, Staphylocosos. Neisserias. Enterobacterias. Pseudomonas. Clostridium, Bacteroides.

PENICILINASPENICILINAS

NATURALES o 1ra Generación SEMI-SINTÉTICASAntiestafilocócicas o 2da Generación

Penicilinasa resistentes: meticilina.Penicilinasa y ácido resistentes.De Espectro Ampliado Aminopenicilinas o 3ra GeneraciónAntipseudomonas – Carboxipenicilinas o 4ta Generación– Ureidopenicilinas o 5ta GeneraciónAmidinopenicilinas o 6ta Generación

PENICILINASPENICILINAS

MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBICIÓN DE LA ETAPA FINAL DE LA SÍNTESIS DE PÉPTIDOGLUCANO O

MUREÍNA.(TRANSPEPTIDACIÓN)

PENICILINASPENICILINAS

EFECTOS ADVERSOS

HIPERSENSIBILIDAD. GASTRO-INTESTINALES.

PENICILINASPENICILINAS

PENICILINAS G y V Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis. Meningitis. Endocarditis (S. Viridans). Sífilis Difteria.

PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas

AMINOPENICILINAS Otitis media, sinusitis. Infecciones por H. Influenzae. Bronquitis crónica.

PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas

Penicilinasas resistentes Celulitis, osteomielitis.

Carboxi y Ureido-Penicilinas Sepsis, endocarditis (P.aeruginosa, proteus,

serratia, enterobacter). Infecciones graves: Bacteroides.

PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas

ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO. ENZIMAS: -LACTAMASA.

AMIDASAS. BACTERICIDAS. ESPECTRO REDUCIDO.

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV1a Generación Cefalexina Cefazolina

Cefradina CefalotinaCefadroxil Cefapirina

CefradinaCefaloridina

2a Generación Cefaclor CefamandolCefuroxima CefuroximaCefarozil CefonicidaCefatrizina Ceforanida

CefoxitinaCefotetánCefmetazol

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV3a Generación Cefixima Cefoperazona

Cefprozil CefotaximaCefpodoxima CeftazidimaCeftibuten CeftizoximaCefetamet CeftriaxonaCefdimir Moxalactam

CefodizimaCefpiramidaCefzulodin

4a Generación CefpiromaCefepimaCefaclidinaCefquinona

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

PRIMERA GENERACIÓN

• Buena actividad contra gram (+)• Acción algo discreta contra gram (-)• Su espectro abarca a muchos cocos gram (+):

estafilococos y estreptococos, incluso algunas cepas productoras de penicilinasa.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

PRIMERA GENERACIÓN

• Activas contra gram (-) que producen infecciones extrahospitalarias: E Coli, K pneumoniae, Proteus mirabillis.

• Poco activas contra H influenzae. • Inactivas contra B fragilis, Proteus indol positivo,

Enterobacter y Pseudomona aeruginosa.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

SEGUNDA GENERACION

• Son más activas contra algunos bacilos gram (-): H influenzae, Enterobacter, Proteus indol positivos y, en ciertos casos, contra anaerobios: B fragilis.

• Con excepción del Cefamandol, Cefuroxima y Cefmetazol, son menos activas contra estafilococos que las C1G.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CEFOXITINA

• Resistente a las -lactamasas de bacilos gram(-) • Menos activa que el Cefamandol contra algunas

cepas de Enterobacter y H influenzae.• Es activa contra anaerobios (excepto Cefotetán ),

en especial B fragilis.• Es activa contra las cepas de gonococos

productoras de -lactamasas.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CEFOXITINA

• Útil en el tratamiento de infecciones por anaerobios y mixtas: enfermedad inflamatoria pélvica y absceso pulmonar.

• No penetra bien en LCR

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

TERCERA GENERACION• Poseen mayor acción contra gram (-), y S aureus.• Su acción contra las enterobacterias, incluyendo

cepas productoras de -lactamasas, es mucho mayor.

• Cefoperazona, Ceftazidima y Cefpiramida tienen marcada actividad contra Ps aeruginosa.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CEFTRIAXONA

• Penetración adecuada en LCR: Meningitis.• Dosis única (250 mg IM) eficaz para tratar

gonorrea, incluyendo la producida por gonococos productores de penicilinasa.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CUARTA GENERACIÓN

• Poseen mayor estabilidad frente a -lactamasas.• Mayor facilidad para penetrar en la membrana

externa de los gram(-) y afinidad superior por las PBP´s.

• Comparando con C3G, las C4G poseen mayor potencia contra gram(-) y mejor acción contra algunos cocos gram (+).

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CUARTA GENERACIÓN• Son activas contra Pseudomonas, pero la

Cefclidina parece tener mayor actividad.• Ninguno cubre adecuadamente a Bacteroides.• Espectro parecido, pero con algunas diferencias.• Su mayor similitud se encuentra en su actividad

frente a las Enterobacterias.

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS

CEFPIROME• Ligeramente más activa que Cefepime y

Cefaclidina contra gérmenes gram(+).• En relación al Staphylococcus, actividad

comparable a C1G, y potencia Cefepime igual a Cefotaxima.

• Cefclidina posee la menor actividad contra estafilococos.

EFECTOS ADVERSOS

HIPERSENSIBILIDAD. GASTRO-INTESTINALES. NEFROTOXICIDAD

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

1RA GENERACIÓN Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis.

2DA GENERACIÓN Cefuroxima: meningitis. Cefoxitina: infecciones por anaerobios

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas

3RA GENERACIÓN Ceftriaxona: meningitis, neumonías, bacteremias.

Infecciones óseas, celulitis Cefotaxima: Meningitis por H. Influenzae, neumococo. Ceftazidima: Exacerbaciones fibrosis quística. CFP oral: no actividad P. Aeruginosa.

4TA GENERACIÓN Cefepime: > P. Aeruginosa, neumococos, estreptococos,

estreptococos y enterobacterias. Bacteremias, infecciones vías respiratorias, óseas y

ginecológicas.

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas

IMIPENEMMEROPENEM

ESPECTRO Aerobios Gram (+), Gram (-). Anaerobios Gram (+): Clostridium, Lactobacillus. Anaerobios Gram (-) : Bacteroides, otros.

CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS

IMIPENEM – MEROPENEM-ERTAPENEM

DIFERENCIAS Inactivación por dehidropeptidasa I. Asociación con CILASTATINA.

CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS

EFECTOS ADVERSOS Reacciones alérgicas. SNC: convulsiones. GI. Tromboflebitis.

CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS

INDICACIONES Septicemias.Neumonías intrahospitalarias. Osteomielitis, endocarditis, meningitis. ITU, abdominales y ginecológicas.

CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS

ESPECTRO

Gram negativos (enterobacterias). P. Aeruginosa, H. Influenzae, meningococo. Gonococos. Baja actividad contra Gram (+). Muy resistente a betalactamasas

MONOBACTÁMICOSMONOBACTÁMICOS

INDICACIONES

Alternativa a aminoglucósidos. Infecciones intrahospitalarias severas:

Sepsis, ITU, ginecológicas, neumonías.

MONOBACTÁMICOSMONOBACTÁMICOS

Pared celular (polimerización). Membrana celular. Síntesis de ARN. Bactericidas (Gram positivos). Clostridium difficile.

GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSVancomicina-TeicoplaminaVancomicina-Teicoplamina

Absorción: oral (pobre), im (errática).Difusión amplia (- LCR)UPS: 10 – 50%; Teicoplamina: 90%V1/2: 5-11 (infantes: 4 h)IR prolongadaExcreción: 80-90% renal inalteradaHepática y biliar.

GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética

Nefrotoxicidad. Ototoxicidad. Síndrome del cuello rojo.

GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSEfectos adversosEfectos adversos

Infecciones severas: Sepsis, osteomielitis. Endocarditis. Colitis pseudomembranosa.

VANCOMICINAVANCOMICINAINDICACIONESINDICACIONES

Infecciones severas: Piel, tejido blando. Endocarditis. Articulaciones.

TEICOPLAMINATEICOPLAMINAINDICACIONESINDICACIONES

Inhiben síntesis de proteinas. Fármacos muy básicos. Efecto post-antibiótico UPS muy baja. Concentraciones IC muy bajas (excepto renal). No son metabolizados.

AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSCaracterísticasCaracterísticas

CMP : 30-90 min.Vd = Líq. Extracelular (-)BHE, si BP.UPS bajaExcreción: completa V1/2: 2-3 h (< 1 mes: 3 – 11 h)

AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSCaracterísticasCaracterísticas

Nefrotoxicicidad, neurotoxicidad. Ototoxicidad. Hipersensibilidad. Bloqueo neuromuscular, dísnea.

AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSEfectos adversosEfectos adversos

Estreptomicina: TBC, brucelosis Dosis: 20-40 mg/kg/d

Gentamicina: infecciones G(-), ITU. Dosis: 5-7 mg/kg/d

Amikacina: Elección P. aeruginosa. Dosis: 5 mg/kg/d

Kanamicina: 2da elección TBC Dosis: 15-30 mg/kg/d

AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSIndicacionesIndicaciones

Neomicina: profilaxis en cirugía colon e hígado. Dosis: 50-100 mg/kg/d Q6H.

Paromomicina: amebiasis intestinal.

AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSIndicacionesIndicaciones

FLUORQUINOLONASFLUORQUINOLONAS

QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN

ANTIGUASANTIGUASAc. Nalidíxico, Ac. Oxolínico.Ac. Nalidíxico, Ac. Oxolínico.Ac. Pipemídico, cinoxacinoAc. Pipemídico, cinoxacino

NUEVASNUEVASNorNorfloxacino, floxacino, ciprociprofloxacino.floxacino.

GGreparepafloxacino, floxacino, trovatrovafloxacino.floxacino.EEsparsparfloxacino, floxacino, clinaclinafloxacino.floxacino.

PPeflefloxacino, loxacino, levoevofloxacino.floxacino.FluFlufloxacino, floxacino, moximoxifloxacino.floxacino.

Lomefloxacino, gatifloxacino.Lomefloxacino, gatifloxacino.

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN

• NAFTIRIDINAS: NAFTIRIDINAS: AcAc.. nalid nalidííxicoxico, , AcAc.. oxol oxolííniconico.. EnoxacinEnoxacino.o.

• PIRIDOPIRIMIDINAS :PIRIDOPIRIMIDINAS : Acido pipem Acido pipemíídicodico• CINNOLINAS:CINNOLINAS: C inoxacinC inoxacinoo

• QUINOLONASQUINOLONAS: : NorNorfloxacino, floxacino, ciprociprofloxacino.floxacino. GGreparepafloxacino, floxacino, trovatrovafloxacino.floxacino. EEsparsparfloxacino, floxacino, clinaclinafloxacino.floxacino.

PPeflefloxacino, loxacino, levoevofloxacino.floxacino. FluFlufloxacino, floxacino, moximoxifloxacino.floxacino. Lomefloxacino, gatifloxacino.Lomefloxacino, gatifloxacino.

QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN

PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓNÁcido nalidíxico, oxolínico, cinoxacino, pipemídico, Ácido nalidíxico, oxolínico, cinoxacino, pipemídico,

rosoxacinorosoxacino

SEGUNDA GENERACIÓNSEGUNDA GENERACIÓNNorfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino, Norfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino,

pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino, pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino, temafloxacino, esparfloxacino.temafloxacino, esparfloxacino.

QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN

TERCERA GENERACIÓNTERCERA GENERACIÓN

Amifloxacino, flumequina, difloxacino, Amifloxacino, flumequina, difloxacino, irloxacino, piroxacino, irloxacino, piroxacino,

Tosufloxacino, gatifloxacino.Tosufloxacino, gatifloxacino.

QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN

CUARTA GENERACIÓNCUARTA GENERACIÓN

Moxifloxacino.Moxifloxacino.

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN

Intracelular.Intracelular. Inhiben a ADN GIRASA.Inhiben a ADN GIRASA. ESPECTRO.ESPECTRO. Resistencia a MRSA.Resistencia a MRSA. Neumonía neumocócicaNeumonía neumocócica

(Falla)(Falla)

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

EspectroEspectro

MICMIC9090 : < 0.2 mcg/mL : < 0.2 mcg/mL E.coli, Salmonella, Shiguella.E.coli, Salmonella, Shiguella. Enterobacter, Campylobacter.Enterobacter, Campylobacter. Neisseria, Ps. Aeruginosa.Neisseria, Ps. Aeruginosa. Clamydia, Mycoplasma.Clamydia, Mycoplasma. Brucella y Micobacterium.Brucella y Micobacterium. Streptococos Streptococos AnaerobiosAnaerobios

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

FarmacocinéticaFarmacocinética

Absorción : adecuada.Absorción : adecuada. Biodisponibilidad > 50%Biodisponibilidad > 50% CMP : 1-3 hCMP : 1-3 h Alimentos no retrasanAlimentos no retrasan Distribución amplia.Distribución amplia. Vd altoVd alto V1/2 : 3 – 5 h. Esparfloxacino (20 h)V1/2 : 3 – 5 h. Esparfloxacino (20 h)

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

FarmacocinéticaFarmacocinética

CIPROFLOXACINOCIPROFLOXACINO Absorción : Rápida 50-85%Absorción : Rápida 50-85% Distribución amplia: LCR 10%Distribución amplia: LCR 10% UPS: 16-43%UPS: 16-43% Metabolismo parcial hepáticoMetabolismo parcial hepático V1/2 : 3 – 5 h. Niños: 2.5 hV1/2 : 3 – 5 h. Niños: 2.5 h Excreción biliar (heces)Excreción biliar (heces)

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

FRECUENTEMENTEFRECUENTEMENTE• SNC: vértigo, cefalea, insomnio.SNC: vértigo, cefalea, insomnio.

nerviosismo, nerviosismo, somnolencia.somnolencia.

• GI: dolor, diarrea, náuseas.GI: dolor, diarrea, náuseas.

INFRECUENTEMENTEINFRECUENTEMENTE• Fotosensibilidad.Fotosensibilidad.

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

RAROSRAROS• Estimulación SNC.Estimulación SNC.• Hipersensibilidad: Hipersensibilidad: Rash, hinchazón.Rash, hinchazón.– Sd. Steven’s Johnson, vasculitis.Sd. Steven’s Johnson, vasculitis.– Dificultad respiratoria.Dificultad respiratoria.

• Nefritis intersticial.Nefritis intersticial.• Flebitis.Flebitis.• Ruptura tendón.Ruptura tendón.

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

INDICACIONESINDICACIONES

PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓN• ITU no complicadas.ITU no complicadas.• Infecciones intestinales.Infecciones intestinales.

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

INDICACIONESINDICACIONES

FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.• OTRAS: OTRAS: – Amplio espectro.Amplio espectro.– Gran difusión.Gran difusión.– V1/2 prolongada.V1/2 prolongada.– Buena absorción.Buena absorción.– Resistencia no cruzada.Resistencia no cruzada.

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

INDICACIONESINDICACIONES

FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• ITUITU– Cistitis no complicada. Cistitis no complicada. – Pielonefritis no complicada.Pielonefritis no complicada.– ITU complicadas.ITU complicadas.– Uretritis (ofloxacino).Uretritis (ofloxacino).– Prostatitis.Prostatitis.

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

INDICACIONESINDICACIONES

FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• RESPIRATORIASRESPIRATORIAS– H influenzae, M catarrhalis, P aeruginosaH influenzae, M catarrhalis, P aeruginosa

• GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES– Salmonella, Shiguella, E coli.Salmonella, Shiguella, E coli.

• OSTEOARTICULARESOSTEOARTICULARES

• GINECOLÓGICAS (metronidazol).GINECOLÓGICAS (metronidazol).

FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS

INDICACIONESINDICACIONES

FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS

• PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.• SEPTICEMIAS.SEPTICEMIAS.• Meningitis meningocócica.Meningitis meningocócica.• PROFILAXIS.PROFILAXIS.

LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS CaracterísticasCaracterísticas

• Bacterias Gram(+).Bacterias Gram(+).• Anaerobios Gram(+) y Gram(-).Anaerobios Gram(+) y Gram(-).• No Bacterias Gram(-).No Bacterias Gram(-).• S. S. -hemolítico y -hemolítico y -hemolítico.-hemolítico.• S pneumoniae.S pneumoniae.• S aureus.S aureus.

LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS CaracterísticasCaracterísticas

• B fragilis, Fusobacterium.B fragilis, Fusobacterium.• Propionibacterium, Eubacterium.Propionibacterium, Eubacterium.• Clostridium (perfringens y tetani).Clostridium (perfringens y tetani).• Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma pneumoniae

LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS FarmacocinéticaFarmacocinética

• Absorción completa.Absorción completa.• V1/2 : 3 h (neonatos V1/2 : 3 h (neonatos 9 h) 9 h)• Distribución amplia.Distribución amplia.• LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).• BP fácilBP fácil• UPS > 90%UPS > 90%

LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS FarmacocinéticaFarmacocinética

• Acumulación en polimorfonucleares y Acumulación en polimorfonucleares y macrófagos. Abcesos.macrófagos. Abcesos.

• Excreción: hepática Excreción: hepática • 10 % (inalterada)10 % (inalterada)

LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS Efectos adversosEfectos adversos

FRECUENTEMENTEFRECUENTEMENTE• Colitis pseudomembranosa.Colitis pseudomembranosa.• Dolor epigástrico, náuseas, Dolor epigástrico, náuseas,

vómitos, diarrea.vómitos, diarrea.

LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS Aplicaciones clínicasAplicaciones clínicas

• Infecciones por anaerobios.Infecciones por anaerobios.• Infecciones por S aureus.Infecciones por S aureus.– Osteomielitis y artritis séptica.Osteomielitis y artritis séptica.

• No útil en abcesos cerebrales.No útil en abcesos cerebrales.• Infecciones abdominales graves.Infecciones abdominales graves.• Profilaxis IQ gastrointestinal.Profilaxis IQ gastrointestinal.

MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética

AbsorciónAbsorción

Incompleta (inactiva ácido gástrico).Incompleta (inactiva ácido gástrico). Adecuada en duodeno y yeyuno.Adecuada en duodeno y yeyuno. Alimentos retrasan absorciónAlimentos retrasan absorción CMP : 2 – 4 hCMP : 2 – 4 h

MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética

AbsorciónAbsorción

ClaritromicinaClaritromicina se absorbe rápido se absorbe rápido Biodisponibilidad disminuye (50-50%)Biodisponibilidad disminuye (50-50%) AzitromicinaAzitromicina absorción rápida (50-50%) absorción rápida (50-50%) Distribución amplia ( - LCR)Distribución amplia ( - LCR)

MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética

DistribuciónDistribución

EritromicinaEritromicina fácil (- LCR) fácil (- LCR) UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato.UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato. Metabolismo 1er paso Metabolismo 1er paso 14-hidroxiclaritromicina 14-hidroxiclaritromicina ClaritromicinaClaritromicina UPS 40-70%UPS 40-70%

MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética

EliminaciónEliminación

EritromicinaEritromicina Renal: 2-5% inalterada.Renal: 2-5% inalterada. Concentra en hígado (bilis)Concentra en hígado (bilis) V1/2 : 1.6 hV1/2 : 1.6 h

MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética

EliminaciónEliminación

ClaritromicinaClaritromicina Renal y extrarrenal.Renal y extrarrenal. Renal: 20-40% intacta + 15% metabolito activoRenal: 20-40% intacta + 15% metabolito activo Metaboliza en hígado a 14-hidroxiclaritromicina.Metaboliza en hígado a 14-hidroxiclaritromicina. V1/2 : 3 – 7 hV1/2 : 3 – 7 h

MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética

EliminaciónEliminación

AzitromicinaAzitromicina Metabolitos inactivos.Metabolitos inactivos. Excreción biliarExcreción biliar Excreción renal 12% inalteradoExcreción renal 12% inalterado V1/2 : 50 hV1/2 : 50 h

• PRECAUCIONES―Insuficiencia hepática, arritmias cardiacas.

• EFECTOS ADVERSOS

– Frecuentes: hepatotoxicidad, GI.– Menos frecuentes: flebitis, candidiasis oral.– Raramente: cardiotoxicidad, pérdida audición,

pancreatitis.

MACROLIDOS MACROLIDOS

MACRÓLIDOSMACRÓLIDOSAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas

TETRACICLINASTETRACICLINAS

– DE PRIMERA GENERACIÓN: • ACCIÓN CORTA (6-9 H): tetraciclina, clor- y

oxitetraciclina.– DE SEGUNDA GENERACIÓN:• ACCIÓN INTERMEDIA (12-14 H):

demeclociclina, metaciclina. • ACCIÓN PROLONGADA (16-18 H):

doxiciclina, limeciclina y minociclina.

TETRACICLINASTETRACICLINASClasificaciónClasificación

ABSORCIONClortetraciclina: 30%Tetraciclina, oxitetraciclina, meclociclina: 70%Doxiciclina, minociclina: 95-100%Disminuye c/ lácteos y metalesCMP: 2 – 4 h

TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética

DISTRIBUCIONMuy ampliaAcumulación en hígado, bazo, médula ósea. Dientes

TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética

EliminaciónMetabolismo hepáticoExcreción renal.Barbitúricos reducen V1/2 (16 h 7 h)

TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética

• FRECUENTEMENTE: decoloración (dientes), fotosensibilidad, SNC, GI (calambres, ardor, diarrea, náuseas, vómitos).

• MENOS FRECUENTES: diabetes insípida

nefrogénica, pigmentación de la piel y mucosas, prurito de áreas genital y rectal, HT intracranial benigna (anorexia, cefalea, vómito, piel amarillenta), hepatotoxicidad pancreatitis.

TETRACICLINASTETRACICLINASEfectos AdversosEfectos Adversos

Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.ChlamydiaAcnéRickettsiasisMycoplasmaTransmisión sexual

TETRACICLINASTETRACICLINASAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas

• PRIMERA ELECCIÓN– Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.– Infecciones por Clamydia (TGU) (doxiciclina),

linfogranuloma venéreo, uretritis inespecífica no gonocócica

– Acné vulgaris.• ALTERNATIVA:– Actinomicosis, ántrax. Gonorrea, sífilis, leptospirosis.– Bartonelosis, peste, ITU, PID.– Fiebre recurrente (Borrelia recurrentis).

• Rickettsiosis (tifus epidémico, tifus murino, fiebre Q).

TETRACICLINASTETRACICLINASAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas

CLORANFENICOLCLORANFENICOL

FARMACOCINETICA

Absorción completa.Distribución elevada (LCR)UPS: 60%V1/2: 3.3 h Neonatos 2 d; Cirrosis: 12 hExcreción 10% activa

CLORANFENICOLCLORANFENICOL

• INFRECUENTES O RARAS: GI (diarrea, náuseas y vómitos). Discrasias sanguíneas. Síndrome gris (distensión abdominal, piel azulada, baja temperatura corporal, respiración irregular, colapso cardiovascular). Neurotoxicidad. Neuritis óptica). Neuritis periférica.

CLORANFENICOLCLORANFENICOL

Aplicaciones Clínicas

Meningitis, abceso cerebral.Infecciones por anaerobios.Salmonelosis.Rickettsiosis.Otras.

CLORANFENICOLCLORANFENICOL

CONTRAINDICACIONES • Alergia: sulfas, furosemida, tiazidas, sulfonilúreas.• Inh. Anhidrasa carbónica.•

PRECAUCIONES• Deficiencia G6-PDH. IH. Porfiria.• IR (necrosis tubular, nefritis intersticial)• Discrasias sanguíneas. Anemia megaloblástica.

COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL

EFECTOS ADVERSOS• MAS FRECUENTES: hipersensibilidad, fotosensibilidad,

vértigo, cefalea, letargia, diarrea, anorexia, náusea, vómitos.

• INFRECUENTES: discrasias sanguíneas, hepatitis, síndrome de: Stevens Jonson, Lyell.

• RARAS: confusión, desorientación, euforia, alucinación; colitis pseudomembranosa; bocio, alteración tiroides. Necrosis tubular, nefritis intersticial.

COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL

INDICACIONES• Infecciones endocervical y uretral (Chlamidias).• Tracoma (doxiciclina, azitromicina).• Malaria (coadyuvante), meningitis (profilaxis).• ITUs, toxoplasmosis, chancroide.

COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL

"Cuanto menos poseemos, más podemos dar.Parece imposible, pero no lo es.Esa es la lógica del amor."

Madre Teresa, M.C.

MUCHAS GRACIAS