anti parkinsonianos
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GUA AYUDANTA 5: HORMONAS ESTEROIDALES
AntiparkinsonianosNcleo Base y NombreMex de AccinAccin FarmacolgicaIndicacin Teraputica
AMANTADINAD. Aminas triciclicas- Aumento de la liberacin de dopamina desde la terminaciones nerviosas- Reduccin de la recaptura de dopaminaAntiparkinsoniano(V(Agente antiviral, facilita liberacin de dopamina e inhibe su recaptura. Exhibe adems efectos anticolinrgicos)(DV( Edema, hipotensin, vrtigo, nuseas, sequedad de la piel, livedo reticularis. Confusin y alucinaciones (en ancianos). Convulsiones con dosis elevadas) Tratamiento del parkinson, principalmente en etapas iniciales
LevodopaD. AminocidoAumento de la sntesis de dopamina a nivel de ganglio basal administrando el precursorNOTA: se debe asociar a CARBIDOPA o benzerazida para proteger la degradacin de L Dopa a nivel periferico. Antiparkinsoniano(DV( SNP= GI, CV, sntesis de melanina}; SNC= Movs coreiformes {sobredosis}, movs clnicos localizados (extremidades inferiores) {dosis insuficientes}, hiperquinesia {excesiva act D}, demencia {prolongado}, efecto orexgeno )Tratamiento del parkinson
pergolida
Bromocriptina
(+ usada)lisuridacabergoliNa
D. Ergolinas Agonista del receptor de dopamina
B( Genera metabolitos inactivos. Afinidad por receptores D1 y D2 de dopamina.
L( Interacta con varios receptores (incluyendo Ser, D y NA)C( Gran metab liberando acilureaAntiparkinsoniano
B( { V= v larga (110h), Potente inhibidor de prolactina, excrecin biliar}
({DV=Rpida e incompleta abs oral {biodisp de 6% (x ef 1 paso)} Gran metab heptico. Hipotensin severa, alucinaciones, confusin , vasoespasmos de dedos }L({V= Inhibidor de prolactina, sin efecto sobre musc lisa vascular}
({DV= Nuseas, sedacin, hipotensin ortosttica, ganancia de peso, diarreas, diplopa, cefaleas}C({V= Bn abs va oral, v larga (63-109 h)}({DV= Precaucin con pericarditis y enfermedad pleural}Tratamiento del parkinson
ROPIRINOLED. Indol
Agonista del receptor de dopamina
M act= 7-hidroxiro_ pirinoleAntiparkinsoniano(V( escaso aumento en sedacin y alucinaciones) (DV( Metabolismo heptico extenso)
Tratamiento del parkinson, principalmente en parkinson inicial (como monoterapia), y en parkinson avanzado asociado a L.Dopa
PramipexolD. BenzotiazolAgonista del receptor de dopamina Antiparkinsoniano
(DV( Nauseas, vmitos, mareos, hipotensin ortostatica
En dosis elevadas confusin, alucinaciones y psicosis)
(V(Rpidamente absorbido, escaso metabolismo y excrecin inalterada por rion AUC mayor en mujeres que en hombres, Tratamiento del parkinson, principalmente en parkinson inicial (como monoterapia), y en parkinson avanzado asociado a L.Dopa
Tolcapona, Entacapona
D. NitrobenzofenonasInhibidores de la COMT (CATECOL_O_METIL TRANSFERASA)
Tolc( inhibe la COMT en SNC y SNP (retirada por hepatotoxicidad)Entac( inhibe la COMT en SNC(corta duracin de accin (2hrs))
Antiparkinsoniano
Ambas activas por va oral
Mayor efecto que benzerazida y carbidopa.
Efectos laterales por aumento de dopamina, alucinaciones entre otros
Efectos gastrointestinales, hipotensin ortostatica
Dao heptico con tolcapona
Tratamiento del parkinson
Selegilina
D. Fenil-etilaminasInhibidor selectivo e irreversible de la MAO-BAntiparkinsoniano
(V( Rpidamente absorbido por va oral, til en etapas iniciales del parkinson)(DV( Extensamente metabolizado a nivel heptico, probable dependencia)Slo el ismero levgiro es activoTratamiento del parkinson en etapas iniciales
HIPOTESIS DE TOXINA AMBIENTAL
MPTP ( MPP*
MPTP : 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridina, contaminante de herona
MPP*: 1-metil-4-fenilpiridium, produce una rpida destruccin de las clulas productoras de dopamina. SIGNOS CARACTERSTICOS DE LA ENFERMEDAD
TEMBLOR: Signo INICIAL ms comn, desaparece durante el sueo, aumenta en stress y disminuye con el progreso de la enfermedad.
RIGIDEZ MUSCULAR: Afecta primero a la musculatura proximal (hombros y cuello) y progresa involucrando los msculos de la cara.
BRADICINESIA: Signo ms desagradable de la enfermedad, afecta tanto a movimientos finos (abotonarse ropa, escribir etc), como tambin groseros como el caminar, pararse o sentarse.
Dolor muscular, calambres, depresin, nerviosismo, alteraciones psiquitricas
Metabolismo de L-Dopa:
70% por dopadecarboxilasa y 10% por la COMT en ausencia de inhibidores de Dopa decarboxilasa. En presencia de Inhibidores de la Dopa-decarboxilasa, predomina metabolismo por la COMT
3-O-metil-dopamina, metabolito de dopamina de vida media larga que Livedo reticularis: enfermedad que afecta a vasos pequeos. Se manifiesta por alteracin de la coloracin de la piel (tono azul rojizo o violceo que desaparece al suspender la terapia).
(AMANTADINA)
EMBED Unknown
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