anti as mati cos
Post on 17-Feb-2018
218 Views
Preview:
TRANSCRIPT
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 1/78
MEDICAMENTOS
ANTIASMÁTICOS YBRONCODILATADORES
Dr. Tomás Noel Santana Téllez
Doctor en Ciencias Médicas.Magister en Enfermedades
Infecciosas.Especialista en Medicina Interna.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 2/78
El Asma es como el amor …
“todo el mundo sabe de que se
habla, lo vive, lo conoce, lo padece, pero no sabe
definirlo”…Sol Permutt
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 3/78
A S M A
A S M A
E n f e r m e d a d i n a m a t o r i a
E n f e r m e d a d i n a m a t o r i a
c r ó n i c a d e l a s v í a s
c r ó n i c a d e l a s v í a s
r e s p i r a t o r i a s ,
r e s p i r a t o r i a s , d e b i d o a l a
d e b i d o a l a
h i p e r r e a c t i v i d a d q u e
h i p e r r e a c t i v i d a d q u e
c o n l l e v a a e p i s o d i o s d e
c o n l l e v a a e p i s o d i o s d e
s i b i l a n c i a s , d i s n e a , o p r e s i n
s i b i l a n c i a s , d i s n e a , o p r e s i n
t o r ! c i c a " t o s
t o r ! c i c a " t o s
S o b r e t o d o e n l a n o c h e o
S o b r e t o d o e n l a n o c h e o
m a d r ! a d a
m a d r ! a d a
S e m a n i " e s t a
S e m a n i " e s t a # o b s t r u c c i n
# o b s t r u c c i n
b r o n q u i a l r e v e r s i b l e e n
b r o n q u i a l r e v e r s i b l e e n
r e s p u e s t a a d i f e r e n t e s
r e s p u e s t a a d i f e r e n t e s
e s t $ m u l o s e s t $ m u l o s
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 4/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 5/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 6/78
#$%S&'&#%#&(N #$)N&#%*E+&DE&-$(&#% DE$ %S%
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 7/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 8/78
%S+E#T-S
ENE0%$ES
DE $%
ED&#%#&(N
%NT&%S3T&#%
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 9/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 10/78
%D&N&ST0%#&(N DE '30%#-S +-
%actores que in&u"en en la efectividadde esta v$aT%%4- DE $% +%0T)#2$%#
a5ores de 67 mc# 'ienden a depositarse en la cavidad bucal "en las paredes de la faringe, no alcan(ando las v$as aéreas
inferiores.
enores 8e 7,9 mc, llegan hasta los alvéolos pero son
e)haladas en el aire espirado sin depositarse. 'ama*o ideal inhalable, que alcancen " se depositen en pulmn,
bronquiolos " v$as aéreas menores es de 6 a 9 mc.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 11/78
Tipo 5 dise:o del dispositivo para la
inhalación.
Inhaladores de dosis +as.
-ebuli(adores.
NE/2$&;%D-0ES
acientes con poca capacidad inspiratoria.
-o es necesario la coordinacin de la maniobra
manorespiracin.
Se pueden administrar por mascarilla /cmodos0.
-ecesitan de personal entrenado " de equipos m!s
pesados " caros.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 12/78
&N<%$%D-0ES EN
D-S&S '&=%SSon port!tiles " baratos.
Acoplables /c!maras espaciadoras0
que act1an como depsito del f!rmaco,
" disminu"en la necesidad de inspirar
de forma coordinada con el inhalador.
Menor cantidad de medicamento quese deposita en la boca.
2as c!maras espaciadoras
disminu"en la velocidad de las
part$culas suministradas por el
inhalador de forma que las de ma"or
tama*o se depositan en ella " no llegan
a la boca.
ientras menor es el diámetro de
la partícla ma5or es la
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 13/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 14/78
Medicamentos controladores o de control a
largo pla(o /antes 3preventivos4 o
3antiin&amatorios40.
Medicamentos para alivio r!pido o deaccin corta /antes 3supresores4 o
3broncodilatadores40.
#$%S&'&#%#&(N DE $-SED&#%ENT-S
SE>N S2 +%+E$ EN E$ %NE=-DE$%S%
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 15/78
ED&#%ENT-S +%0% %$&?&- 03+&D- -
DE %##&(N #-0T%
@%NTES AS2+0ES-0ESB -
A/0-N#-D&$%T%D-0ESBC.%!onista adrenér!ico.
Catecolaminas.
5esorcinoles.
Saligeninas.
etilantinas.
%nticolinér!icos.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 16/78
%-N&ST%S
%D0EN0&#-S#%TE#-$%&N%S
Adrenalina.
Etilnoradrenalina#
Isoprenalina o
isoproterenol.
Isohetarina.5initerol.
6e)oprenalina.
Isoheparina /789selectivo0.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 17/78
0ES-0#&N-$ES
Metaproterenol /789selectivo0.
rocaterol.
'erbutalina /789selectivo0.
%enoterol.
%ormoterol /accin lenta0.
Salmeterol /accin lenta0. S%$&EN&N%S
Salbutamol /Albuterol0 /789
selectivo0.
irbuterol /789selectivo0.
:itolterol /789selectivo0.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 18/78
DE0&?%D-S DE $%S
#%TE#-$%&N%S Tienen una acción rápida que los convierten en la primera opción
ante un broncospasmo súbito e inesperado, con manifestaciones o
no de sibilancia.
Tienen un ANILLO 3,4-HIDROBENCENO común y una
cadena lateral de ETILAMINO, estructura de la que difiere la
epinefrina por la ubicación de un grupo metilo.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 19/78
%#T&?%#&(NDE
0E#E+T-0ES/*F
%#T&?%#&(NDE
+0-TE)N% s EST&2$%%DEN&$#&#$%S%
%T+*%+c
%2ENT% E$ %+c@Fdo mensaGeroC
Disminción del #a intracellar.
%ltera la sensibilidad al #a.
<iperpolariza la membrana.
Estimla la Na*H %T+asa
E#%N&S- DE %##&(N
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 20/78
2a adrenalina " el isoproterenol no serecomiendan en la actualidad#
Efectos colaterales, especialmentecardiovasculares, derivados de la falta de
especi+cidad.
Escasa duracin del efecto, debido a sus
caracter$sticas farmacocinéticas.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 21/78
%##&-NES '%?-0%/$ES DE $-S%-N&ST%S
IF*%D0EN0&#-S Efectos intracelulares del receptor 78.
5elaacin del m1sculo liso bronquial.
Efecto protector de la in&amacin.
Efecto neuromodulador.
Incremento de la integridad vascular.
Est$mulo de secreciones de iones " agua.
Incremento del movimiento ciliar. Disminu"e la hiperreactividad bronquial.
Disminu"e " detiene el engrosamiento de la membrana
basal.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 22/78
ACCI;-ES %A5MAC;2<=IC roducen relaacin de la +bra lisa bronquial /con
independencia del espasmgeno actuante0
Est$mulo de receptores 78 del m1sculo liso bronquial "
provocan /0-N#-D&$%T%#&(N.
Se comportan como un antagonista del calcio +siolgico.
%NT&&N'$%%T-0&-S#
Inhiben la liberacin de mediadores de la
in&amacin desde las células cebadas /%-'
e histamina0.
Incrementan la actividad mucociliar "
favorecen la e)crecin del mucus
/Disminu"en la congestin " el edema de la
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 23/78
E'E#T-S %D?E0S-SDE $-S %-N&ST%S >F*
%D0EN0&#-SPOR SU ACCIÓN FARMACOLÓGICA
− Temblor muscular.
− Aumento de la frecuencia cardíaca.
− Arritmias cardíacas.
− Hipoxia.
− Daño miocárdico.
− Elevación de la creatina-fosfouinasa.
− Hipopotasemia.
− Hiper!lucemia.
− Toxicidad a los propelentes.
− Aumento de la secreción " aclaración mucosa.
− #uerte.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 24/78
+-0 2S- +0-$-N%D-
'olerancia a los 789adrenérgicos.
érdida de proteccin contra los est$mulos
broncoconstrictivos.
6iperrespuesta bronquial.
DETE#T%D-S +-0 $% #$)N&#%.
:roncoconstriccin paradica.
Incremento de la mortalidad " cuadros de suma
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 25/78
5ES;5CI-;2ES5ES;5CI-;2ESresentan grupos hidro)ilos en las
posiciones ? " @ del anillo fenilo.
Son resistentes a la metilacin por la
C;M'.ueden administrarse por las v$as oral,
inhalatoria " parenteral.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 26/78
S%$ETE0-$
resentacin# Inhaladores en dosis +as que
entregan 8@ o @ Bgbocanada o puf .
Dosis habitual# o 8 bocanadas cada 8 h /
Bgd$a9se pueden prescribir hasta 8 Bgd$a0.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 27/78
S%$/2T%-$
&nhalador de dosis "Gas que entrega Bg por puf o
bocanada.Dosis# 98 bocanadas seg1n necesidad /-o sobrepasar las
diario0.
Solciones para neblizadores a , " ,@ F.
ara aerosoles por nebuli(ador se recomienda 8,@ a @ mg
disueltos en 8 m2 de solucin salina por dosis, cada G9H h.
uede acortarse el intervalo entre dosis en pacientes con
ataques severos, con compromiso para la vida, hasta queseda el broncospasmo.
En ni*os ,@mggdosis, sin sobrepasar la del adulto.
JKA ;5A2# Larabe con 8 mg@ m2 " tabletas de 8 mg.
2as dosis recomendadas son de 89G m cada H u h en
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 28/78
ME'I2A-'I-ASCompuestos metilados, de origen
natural, estructuralmente relacionados
con el !cido 1rico.
2AS 5I-CIA2ES A-'I-AS S;-#
'eo+lina. 'eobromina.Cafe$na.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 29/78
Amino+lina /etilendiamina o diclorhidrato de
etilenodiamina0. Enpro+lina.
Di+lina.
;)tri+lina /'eo+linato de colina0. :ami+lina.
9fenilteo+lina.
'E;%I2I-AS.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 30/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 31/78
&ncrementan el aclaramiento
or induccin en(im!tica# rifampicina, fenobarbital,
fenito$na, etanol, carbama(epina.
'abaquismo /tabaco o marihuana0.
Dieta alta en prote$nas " baa en carbohidratos.
-i*e( /entre " H a*os0.
%ibrosis qu$stica.
'%#T-0ES 12E %'E#T%N E$%#$%0%&ENT- DE $%
TE-'&$&N%
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 32/78
Dismin5en el aclaramiento
+or inhibición enzimática# cimetidina, eritromicina,cipro&o)acino, alcohol, alopurinol, (ileuton, propranolol,
claritromicina, &uvo)amina, disulfuram, estrgenos, interfern,
metotre)ato, pento)i+lina, per&o)acina, tiabenda(ol, ticlopidina,
verapamil, troleandomicinaEnfermedades crnicas# Insu+ciencia cardiaca congestiva,
enfermedad hep!tica /cirrosis, hepatitis, colestasis0, hipo)ia crnica
en enfermedad pulmonar obstructiva crnica, hipotiroidismo.
-eumon$aJacunacin o infeccin viral /+ebre de m!s de 8G horas0
Dieta baa en prote$nas " alta en carbohidratos, carne al carbn.
Jee(.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 33/78
E'E#T-S '%0%#-$(&#
S&STE% 0ES+&0%T-0&-
:roncodilatacin.
Disminucin de la resistencia pulmonar.
Aumento del clearance ciliar.
Aumento de la secrecin bronquial.
Inhibicin de la degranulacin celular. Meor$a de la contractilidad diafragm!tica.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 34/78
S&STE% NE0?&-S- #ENT0%$
Efecto estimulante del S-C. Estimulacin del centro vasomotor.
Estimulacin del nervio vago.
S&STE% #%0D&-?%S#2$%0
Dosis baas# 2eve disminucin de la %C con
aumento de la AS9AD. En rangos terapéuticos# Cronotropismo e
inotropismo positivo.
Jasodilatacin, e)cepto vasos cerebrales
constriccin .
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 35/78
S&STE% D&EST&?-
Aumenta la secrecin de !cido clorh$drico " pepsina.
S&STE% 0EN%$
ACCI<- DIN5O'ICA9 Aumenta la e)crecin
de agua " electrolitos /comparado con
tia(idas0.
-T0%S
Aumenta el metabolismo basal.
Aumenta la capacidad de trabao del m.
estriado
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 36/78
#oncentraciones terapéticas @67*F7 J!KmlC#roducen m$nimos efectos colaterales, que
generalmente se circunscriben a#
'rastornos gastrointestinales# Anore)ia, n!useas,
vmitos e irritacin g!strica por aumento de la
secrecin local.
'rastornos del sistema nervioso central# Cefalea,
nerviosismo, ansiedad, insomnio, temblor.
#oncentraciones plasmáticas F7*L7 J!KmlM
'aquicardia " arritmias auriculares " ventriculares.
#oncentraciones plasmáticas ma5ores de 7
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 37/78
6ipersensibilidad.
+recación# Plcera péptica, hipotiroidismo,
diabetes mellitus, epilepsia, pacientes
febriles, ancianos cardipatas, cor
pulmonale, insu+ciencia hep!tica " renal. Categor$a C en embara(o.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 38/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 39/78
E#%N&S-S &N'$%%T-0&-S EN E$ %S% /
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 40/78
%NT&&N'$%%T-
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 41/78
#0--N%S - #0--$&#
Estabilización de la membrana cell
0edcción de la hiperreactividad bro
&nhibición de la vía neral.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 42/78
I-DICACI;-ES acientes asm!ticos atpicos con asma leve9moderada.
ro+la)is en pacientes con factores de riesgo de
descompensacin.
Asm!ticos intr$nsecos.
Asma estacional o perenne.
Asm!ticos esteroides9dependientes.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 43/78
E'E#T-S %D?E0S-S3S #-2NES
'os.
Congestin nasal.
-!useas.
Estornudos. Ladeo.
Irritabilidad.
Cefalea.
E'E#T-S $-#%$ES
Irritacin de la garganta.
5esequedad " mal sabor
en la boca.
cho más infrecentes
Anemia.
Dermatitis " fotodermatitis.
6emoptisis.
Mialgias, nefrosis, vasculitisperiarter$tica, neuritis periférica
estornudos, somnolencia, pica(n,
sangrado o quema(n nasal,
enfermedad del suero, polimiositis,vértigo " da*o hep!tico.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 44/78
ES#%$% DE E?%$2%#&(N DE $%S #0-
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 45/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 46/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 47/78
$2#-#-0T&#-&
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 48/78
E'E#T&?&D%D #$)N&#%
ACCI<- A-'II-%2AMA';5IA
&N<&/&#&(NDE $%
'-S'-$&+%S% %*F
'%#T-0 %#T&?%D-0 +$%12ET%0&-.
S)NTES DE $E2#-T0&EN- O +0-ST%$%
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 49/78
$2#-#-0T&#-&DES &N<%$%D-
@#&C
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 50/78
#%0%#TE0)ST&#%S
ENE0%$ES
Alta potencia tpica.
:aa biodisponibilidad sistémica de la porcin
deglutida por el paciente.
5!pido aclaramiento de cualquierglucocorticoide que alcance la circulacin
sistémica.
#& D&S+-N&/$ES
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 51/78
:eclometasona dipropionato /D:0, o con
salbutamol.
%luticasona propionato /%2N0, o con
salmeterol.
:udesonida /:ND0, o con formoterol.
Mometasona furoato /M;M0, o con
formoterol. Ciclesonide /CIC0.
;tros#
'riamcinolona.
#& D&S+-N&/$ES
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 52/78
&ND&#%#&-NES DE $-S
0 acientes que presentan s$ntomas de asma
persistente.
80 obre respuesta a medicamentos antiasm!ticosconvencionales en dosis ptimas.
?0 acientes que han requerido cursos de esteroides
por v$a oral.G0 Control preventivo de la forma de 3asma nocturna4.
@0 ;bstrucciones irreversibles del &uo aéreo que se
desarrolla en algunos pacientes asm!ticos " cu"a
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 53/78
?ENT%=%S DE &ND&#%0 $-S
#ontrol de los síntomas.
Sobre la hiperreactividad bron8ial
inespecí"ca de las vías aéreas.
Efecto metabólico.
Efecto antiinamatorio.
'nción plmonar.orbilidad 5 mortalidad por asma
bron8ial.
Se!ridad en el embarazo 5 la lactancia.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 54/78
2a conveniencia de la dosi+cacin / o 8
veces por d$a0.
Método de liberacin /inhalador dosi+cador,inhalador de polvo seco o solucin para
nebuli(ar0.
Comien(o de la dosis " la &e)ibilidad parahacer el auste de las dosis.
Costos.
Efectos colaterales observados o potenciales.
Selección del #& a emple
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 55/78
E'E#T-S %D?E0S-S
$-#%$ES S&ST&#-
-0' T0&
Disfon$a.
Irritacin de
garganta.
S1bita interrupcin
de la palabra
5etardo en el
crecimiento.
5educcin de la masa
sea. Supresin del ee
hipot!lamo9hip+sis9
suprarrenales.
2esiones dérmicas.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 56/78
. acientes con tuberculosis pulmonar /activa o
latente0.
8. Infecciones locales de la boca con herpes simple.?. 6ipersensibilidad individual.
G. 5initis alérgica o empeoramiento en los ec(emas han
sido por la falta de efecto sistémico de labeclometasona.
@. rimer trimestre del embara(o /valorar base de
costo9bene+cio0.
#-NT0%&ND&#%#&-NES
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 57/78
D-S&S /%=%S: Menor a @ mgd$a /5eferencia# D:0.
Asma persistente ligera.
D-S&S ED&%N%SM @9 8 mgd$a /romedio Q G
mgd$a de :ND0.reparados de 8@ mgpuR.
Asma persistente moderada.
-=-# Meor agregar un 79agonista de accin prolongada que
aumentar dosis de =CI.
D-S&S %$T%SM > 8 mgd$a /DM9 ? 8 mgd$a de
budesonida0.
Asma persistente grave " crnicos rebeldes a tratamiento.
D-S&S % %D&N&ST0%0
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 58/78
ES#%$% DE D-S&S DE $-S #&
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 59/78
&ND&#%#&-NES EN %S% /0-N12&
E)acerbaciones estacionales.
Asma persistente severa, que necesitantratamiento a largo pla(o.
oca respuesta al tratamiento con =CI a dosis
media. acientes que ha"an recibido esteroides en los
1ltimos H meses, con crisis aguda o e)posicin a
situaciones de estrés.
$2#-#-0T&#-&DES -0%
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 60/78
%NT&$E2#-T0&%NT&$E2#-T0&
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 61/78
%NT&$E2#-T0&%NT&$E2#-T0&
EN-SEN-S
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 62/78
5ECE';5ES DE 2;S
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 63/78
5ECE';5ES DE 2;S2ENC;'5IE-;S
• 2os leucotrienos eercen sus acciones biolgicas al
unirse " activar a los receptores espec$+cos.
• 2os subtipos de receptores para los cisteinil9
leucotrienos C"s2' " C"s2'8 han sido identi+cadosfarmacolgicamente, pero sus estructuras
moleculares no son del todo conocidas.
• El receptor para los no9cisteinil leucotrienos,leucotrieno :G, es un receptor transmembranal
conocido como receptor de leucotrieno : /:2'0.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 64/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 65/78
&N<&/&D-0ES O
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 66/78
&N<&/&D-0ES O%NT%-N&ST%S DE $-S
$E2#-T0&EN-S%armacolgicamente, ha" dos diferentes caminos
para bloquear la accin de los leucotrienos#
&nhibiendo s prodcción*blo8eando
la 9*$- @inhibidorC.
/lo8eo de ss receptores
@anta!onistasC
#$%S&'&#%#&(N SE>N
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 67/78
#$%S&'&#%#&(N SE>NE$ E#%N&S- DE
%##&(N
• Clase I# inhibidores de la %2A.
• Clase II# inhibidores de la @92;.
• Clase III# antagonistas del 2':G.
• Clase IJ# antagonistas de los cistenil9leucotrienos.
#$%SE &&
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 68/78
#$%SE &&&nhibidores de la 9*lo
Act1an mediante mecanismo de )ido
reduccin.
2a @92; tiene un !tomo de %e? %e8 cuando laencima se ligue al sustrato.
2os inhibidores act1an reduciendo el %e? antes
de la interaccin en(ima sustrato " haciendo
inactiva la en(ima misma.
%NT%-N&ST%S DE $-S
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 69/78
%NT%-N&ST%S DE $-S
$E2#-T0&EN-S
-NTE$2H%STEl m!s reciente de los antagonistas de los receptores de
los leucotrienos que ha sido aprobado.
Pnico antileucotrieno aprobado en ni*os de H a*os de
edad.
Dosis 1nica diaria, v$a oral, con la ventaa que su
biodisponibilidad no es afectada por los alimentos en los
adultos " m$nimamente afectado en los ni*os.
&N<&/&D-0ES DE $-S
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 70/78
&N<&/&D-0ES DE $-S$E2#-T0&EN-S
;&$E2T-NEl (ileuton es I9@92; meor estudiado.
5égimen terapéutico adultos# H mg c H
horas.2a droga es conugada con el !cido glucurnico
en el h$gado " es e)cretado en la orina.
2as dosis deben reducirse en los pacientes con
funcin hep!tica alterada.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 71/78
#$%SE &?
%nta!onistas de los cistenil*lecotrienosEstos f!rmacos eercen su accin como inhibidores
competitivos de los receptores para el 2'DGue en el teido pulmonar humano es com1n para
los cistenil92', antagoni(an estos 1ltimos inhibiendo
selectivamente los receptores C"s92'.
%NT%-N&ST%S DE $-S
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 72/78
$E2#-T0&EN-S;%'&0$2H%ST
Dosis recomendada# 8 mg dos veces diarias
/dosis de mg dos veces diarias se asocia con
elevacin de en(imas hep!ticas0.
-o aprobado su uso en ni*os menores de 8 a*os.
2a administracin de (a+rluast con las comidas,
comidas ricas en prote$nas " grasas, reduce labiodisponibilidad del medicamento /G F0.
%NT%-N&ST%S DE $-S
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 73/78
%NT%-N&ST%S DE $-S$E2#-T0&EN-S+0%N$2H%ST
Dosis recomendada# G@ mg cada 8 horas.
Su farmacocinética est! in&uenciada por la hora de
administracin de los medicamentos# las
concentraciones plasm!ticas alcan(adas después de
una dosis nocturna son consideradas elevadascomparadas con aquéllas obtenidas después de su
administracin en la ma*ana.
%NT%-N&ST%S DE $-S
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 74/78
%NT%-N&ST%S DE $-S
$E2#-T0&EN-S
-NTE$2H%ST• -o interacciona con Tarfarina, terfenadina,
teo+lina, prednisona, digo)ina " anticonceptivos
orales.
• El fenobarbital reduce la concentracin
plasm!tica del monteluast.
• Dosis recomendada# mg en adultos, @ mg en
ni*os /H9G a*os0 " G mg para menores de H a*os
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 75/78
EN E$ %S% &ND2#&D- +-0 E$ E=E0#&#&-
or su efecto a largo pla(o sin desarrollo de
tolerancia, compar!ndolas con los beta 8aagonistas.
%##&(N EN E$ %S% &ND2#&D- +-0 %S+&0&N%
'odos los procesos de asma producido pos aspirina
son debidos a cistenil leucotrienos " pueden meorarbao administracin a largo pla(o de an'i2'
?ENT%=%S S-/0E -T0%S D0
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 76/78
+or vía de administración oral
or conllevar a una levada adhesividad al
tratamiento " su potente accin sistémica%dición de antilecotrienos a los
corticoides inhalados
arece aumentar la dosis en estos 1ltimos.
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 77/78
7/23/2019 Anti as Mati Cos
http://slidepdf.com/reader/full/anti-as-mati-cos 78/78
top related