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IAGS 21/12/2005
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Anestesiología
Farmacología aplicada de los anestésicos intravenosos y
disociativos
Objetivo del Tema
Conocer y comprender el efecto de los principales fármacos anestésicos inyectables y disociativos
Objetivos de los anestésicos inyectables
Proporcionar una inducción a la anestesia o mantenimiento de la misma mediante la administración de fármacos, normalmente por vía IV o IM.
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Parenteral
IV IM
Inhalatoria
Intubación
Inducción
Mantenimiento
Premedicación
Mixto Parenteral(TIVA)
Inhalatorio
Recuperación ¿Antagonistas?
Locorregional
Tranquilizantes
BNM
BNM
Inducción Anestésica Parenteral
Rápida y suave, vía IV
Equipo barato
Control poco preciso de la dosis, la potencia del efecto y su duración
Normalmente irreversible aunque existen antagonistas para algunos fármacos
+
-
Equipo para la Anestesia Parenteral
Equipo de administración
Jeringas + agujas/catéteres + Sistemas de suero
Reguladores de flujo y Bombas de infusión
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Vía venosaCodificación del calibre de la aguja
Gauge mm30 0,327 0,425 0,523 0,621 0,820 0,918 1,216 1,614 2,0
v. cefálica
v. safena
Sistemas de fluidoterapia (goteo)
Jeringas
Anestésicos ParenteralesBarbitúricos
Propofol
Etomidato-Metomidato
Anestésicos Disociativos
Neuroleptoanalgesia: opiáceo + tranquilizante
Otros
Gliceril Guayacol Éter
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Barbitúricos
Los tiobarbitúricos son los de efecto más predecible:
Tiopental sódico (Pentothal, Tiobarbital)
Buen hipnótico, Mal analgésico
Barbitúricos
Solo la fracción libre es activa
Inyección rápida = fracción libre elevada = inducción rápida = dosis baja
El efecto desaparece por redistribución del fármaco y disminución de la fracción libre1. Saturación inicial plasmática llegando a órganos altamente irrigados2. Aumento de la unión a proteínas, captación por el tejido graso y paso
a músculo3. Pasa de los depósitos musculares y grasos al plasma y metabolizado
en hígado
Farmacocinética de los Barbitúricos
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Barbitúricos: efectos adversos
Efecto acumulativo,
Depresión cardiorrespiratoria dosis y velocidad-dependiente
Ventana terapéutica estrecha
Arritmogénico
Respuesta variable en algunos gatos
La extravasación produce quemadura alcalina
� Administrar a una concentración máxima del 5% para evitar hemolisis
Administración del Tiopental sódico
1. Preoxigenar
2. Se administra un bolo rápido del 50-70% de la dosis teórica
3. Espera de 30-45 s y comprobar
1. Grado de relajación mandibular
2. Si al intubar no hay reflejos deglutorio ni de la tos
3. La apnea es frecuente
4. Sedantes potentes como los alfa-2 pueden retrasar la inducción
4. En caso contrario, administrar otro 25% y repetir la operación
5. Permite una individualización de la dosis
6. En animales debilitados la dosis puede reducirse drásticamente: plantear otro fármaco
Efectos clínicos del Tiopental sódico
Duración ultracorta: solamente 10-12 min
El efecto analgésico y relajante muscular escasos
Produce depresión cardiovascular y respiratoria dosis- y velocidad dependiente
Puede producirse excitación durante la recuperación
Evitar en:� Insuficiencia renal o hepática� Cesárea: depresión en el feto
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Dilución del tiopental
Vial de (g) diluido en (ml) contiene (mg/ml) Porcentaje1 20 50 5%1 40 25 2,5%
0,5 10 50 5%0,5 20 25 2,5%
Tiopental sódico
Perro y Gato: Se emplea para inducir la anestesia con un a única dosis
� Dilución al 1,25, 2,5 ó 5 %� Dosis de 6 a 10 mg / kg IV.
Según premedicación y estado
Caballos: como complemento a la inducción o ayuda al mantenimiento.
PROPOFOL(Diprivan, humana)
(Rapinovet, veterinaria)
2,6 di-isopropilfenol
Ampollas de 10 y 20 ml al 1% y 2%
Viales de 50 ml al 1% y 2%
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Propofol
Sin efectos acumulativos en cirugías de duración corta o media: Puede administrarse en infusión continua
Inducciones y recuperaciones rápidas y suaves
Depresión cardiovascular y respiratoria similar al tiopental
Pueden observar mioclonias y rigidez muscular hasta en un 10%
Efecto acumulativo de los anestésicos de acción ultracorta en el ratón (de P. Flecknell)
0
20
40
60
80
100
120
140
160
180
Rec
up
erac
ión
(min
)
1ª 2ª 3ª 4ª
Dosis
PropofolTiopental Na
Propofol. Uso clínico
Solo
� Cirugía menor y procedimiento diagnósticos y terapéuticos nada o poco dolorosos:
� Endoscopia, radiología, ecografía, radioterapia. Anestesia epidural
Asociado a analgésicos potentes: Anestesia Equilibrada
� Cualquier cirugía� Recomendado en
Neurocirugía: No aumenta presión intracranealCirugía oftálmica: Inhibe aumentos de la presión intraocular durante la anestesia
¡ Son malos analgésicos y relajantes musculares !
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PROPOFOL
Inducción Anestésica
� Sin premedicación: perro 5-7 mg/kg; Gato 8 mg/kg
� Con premedicación: perro 3-4 mg/kg; Gato 6-7 mg/kg
Mantenimiento (hipnótico)
Intermitente, en bolo: 25%-50% de la dosis inicial cada 7-10 min
Continuo: 0,1 - 0,6 mg/kg/min
¡ No es analgésico !: requiere si el procedimiento es doloroso
Infusion Pumps and Indications for Use: Pain Therapy; Anesthesia
Charles H. McLeskey M.D.
Abbott Laboratories
Bolus vsContinuo
Propofol en infusión continua
Simulación con PK-sim. Objetivo 4 µg/ml
Min 10
50 mcg/kg/min
100 mcg/kg/min
150 mcg/kg/min
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Tiopental sódico vs Propofol
Tiopental sódico
Efecto acumulativo
Necrosis por extravasación
No produce dolor a la inyección
Conservación: 3-7 días
Barato
Propofol
Sin Efecto acumulativo
No produce necrosis
Produce dolor a la inyección
Conservación: 1 día
Caro
Etomidato(Hypnomidate, Sibul, Amidate)
Ventajas:
� Produce hipnosis (1-3 mg/kg IV) durante 5-10 min
� Se recomienda la premedicación� No es acumulativo: Infusión contínua
Magnífica estabilidad cardiovascular, a diferencia del tiopental o el propofol: ideal en pacientes con patología cardíaca
Desventajas
Inducción y recuperación ‘malas’
Mioclonías: Asociar diazepam o petidina
Pueden aparecer vómitos y nauseas
Produce depresión adrenales transitoria (> 2 h postop.)
Metomidato(Nokemil)
Similar al etomidato, se emplea como hipnóticos en el cerdo, normalmente combinado con la butirofenonaAzaperona (Stressnil)
Raramente se emplea en otras especies. En caballos produce mioclonías y sudoración
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Gliceril Guayacol éter(Guaifenesin)
Es un relajante muscular central
Inducción y recuperación suaves
Produce depresión respiratoria pero raramente apnea
Caballos
� Coadyuvante de la ketamina o el tiopental sódico
� Se administra en infusión contínua� En procedimientos de corta duración
Ketaminay
Tiletamina
Son arilciclohexaminasLa Fenciclidina fue el primer
compuesto de utilización clínica
Bloquean los receptores NMDA (N-metil-D-
Aspartato)......
Presentación comercial
Ketamina
Imalgene (Rhone Poulanc)
Ketolar (Pfizer)
Tiletamina (+Zolacepan)
Zoletil (Virbac)
Concentraciones: 10, 50 ó 100 mg/ml
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Ketamina
Consciencia - normalidad
Anxiolisis
Tranquilización
Sedación
Hipnosis
Anestesia superficial
Anestesia quirúrgica
Anestesia profunda
Sobredosis
Dosis
Efecto
Características y Utilización
Inductor Anestésico
Pueden utilizarse varias vías de administración
Alto margen de seguridad
Rapidez de efecto
Duración de una única dosis de 15-40 minutos
Analgesia según especie
Efectos clínicos
Inconsciencia / catalepsia y Analgesia
Mantiene reflejos, deglutorio, palpebral
Aumento de tono muscular
Hipersalivación
Efectos cardiovasculares moderados: aumento en la presión arterial y de la frecuencia cardiaca
Depresión respiratoria
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Efectos sobre el SNC
Provoca un aumento del Flujo Sanguíneo Cerebral,
� Aumentan la presión intracraneal
� Aumentan la presión Intraocular
Evitar en:
cirugía invasiva del globo ocular
hipertensión craneal (p.e., traumatismos craneoencefálicos)
Indicaciones
Inducción anestésica (¿Sedación?)
Intervenciones quirúrgicas breves (< 60 min)
Uso clínico
Perro: IV, Nunca solos
Gato: IV, IM, IP o SC
Induccion
� Asociado a un sedante (bzp) 2 – 6 mg/kg IV
Mantenimiento
Bolus 0,25-0,5 mg/kg
Infusión continua: 2-10 µg/kg/min
Unir a un opioide de efecto prolongado, p.e., Buprenorfina
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Combinaciones vía IM
Tiletamina + Zolacepam (Zoletil ©)
Ketamina + Xilacina o Medetomidina o Detomidinao Romifidina
Ketamina + Acepromacina + Buprenorfina
Especies:
Cánidos, Félidos, Suidos, Équidos, Rumiantes, Roedores, Lagomorfos, Salvajes, Aves
Administración IV
La vía más recomendable es la IV pero también la más peligrosa:
reducir la dosis respecto a IM
administrar lentamente
dar un bolo inicial y el resto “hasta efecto”
esperar el efecto unos 45 segundos
Recuperación disfórica
Pedaleo, vocalización, hipertermia
especialmente en obesos
tratar con tranquilizantes. Puede ser la ausencia de coadyuvantes o la utilización de antagonistas de los mismos.
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ZOLETIL: Tiletamina + Zolacepam
Inmovilización con cierto grado de analgesia y relajación muscular
Debe complementarse con opiáceos y/o AINE’s
Se puede emplear en animales salvajes o agresivos, como control en premedicación
En gatos puede provocar recuperaciones muy prolongadas
En perro y gato puede provocar reacciones violentas durante la recuperación.
Neuroleptoanalgesia
Combinaciones potentes
Droperidol + Fentanilo (Thalamonal)
Diacepam + Fentanilo
Medetomidina + Diacepam ó Midazolam
La vía IM favorece la sedación y la analgesia mientras que la vía IV favorece la hipnosis
Combinaciones medias
Fenotiacinas + Agonistas opioides parciales:
Acepromacina + Buprenorfina ó Pentazocina ó Butorfanol
Efectos comparados de los anestésicos inyectables
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222432Ketamina
443211Propofol
111324Etomidato
333121Tiopental
Injectable Anesthesia in Dogs - Part 1: Solutions, Doses and Administration
Recent Advances in Veterinary Anesthesia and Analgesia: Companion AnimalsGleed R.D. and Ludders J.W. (Eds.)
International Veterinary Information Service, (www.ivis.org), 2002; A1401.0702
*De 1 a 4, siendo 1 el mejor y 4 el peor
IAGS 21/12/2005
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ResumenAnestésicos inyectables
Anestésicos Intravenosos
Barbitúricos (Tiopental)PropofolEtomidato
� Efecto muy rápido� Duración corta� ¿Acumulativo?� Precio variable� Analgesia pobre
Anestesicos Disociativos
KetaminaTiletamina+Zolacepam
� Efecto rápido� Duración intermedia � ¿Acumulativo?� Asociados a sedantes� Versátil� Analgesia según especie
NeuroleptoanalgesiaOpioides + tranquilizante
� Elevado margen de seguridad
� Analgesia excelente
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