anestesicos locales 13

FARMACOLOGIA CLINICA

TERAPEUTICA

Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.

Quizz Auto evaluativo

Establezca las caracteristicas de este gráfico.

Establezca las caracteristicas de este gráfico.

Establezca las caracteristicas de este gráfico.

Establezca las caracteristicas de este gráfico.

Establezca las caracteristicas de este gráfico.

Establezca las caracteristicas de este gráfico.

Establezca las caracteristicas de este gráfico.

FARMACOLOGIA CLINICA TERAPEUTICA

TEMA:

ANESTESICOS LOCALES

Dr. Erick Antonio Castillo Gurdian.

1. Identificar correctamente los fármacos Anestésicos locales de uso Odontológico.

2. Determinar sus características cinéticas y dinámicas.

3. Evitar complicaciones por su uso.

•INTRODUCCION.

•GENERALIDADES.

•ESTRUCTURA QUIMICA.

•CLASIFICACION.

•MECANISMOS DE ACCION.

•CARACTERISTICAS CINETICAS Y DINAMICAS.

•RAMs.

RESEÑA HISTORICA:

RESEÑA HISTORICA:

INTRODUCCION: Anestesia:

Pérdida de todas las sensibilidades (térmica, táctil, propioceptiva )

Analgesia:

Pérdida de la sensibilidad dolorosa.

Anestesia local:

Fármaco que inhibe la excitabilidad de cualquier célula nerviosa en cualquier sitio del cuerpo, dicha inhibición es reversible.

PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ANESTESICOS LOCALES: BAJA TOXICIDAD.

NO IRRITABLE.

EFECTIVOS EN TEJIDOS Y MUCOSAS.

DURACION DE EFECTO ADECUADO.

NO CAUSAR DAÑO PERMANENTE.

ESTRUCTURA QUIMICA: Los anestésicos locales son bases con pka de

7.5 – 9, cualquiera que sea el tipo, presenta 3 DOMINIOS.

HIDROFOBO HIDROFILO

CADENA INTERMEDIA

ESTRUCTURA QUIMICA: HIDROFOBO HIDROFILO

CADENA INTERMEDIA

ANILLO BENCENICO

ENLACE AMIDA/ESTER

AMINA TERCIARIA O SECUNDARIA

-LIPOSOLUBILIDAD -VELOCIDAD

-METABOLISMO -INTERACTUA CON

EL RECEPTOR

Para que el A. L. sea eficaz, la molécula debe estar completa, si se pierde el enlace, se pierde su acción.

CLASIFICACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES:

ESTERES

COCAINA.

PROCAINA.

TETRACAINA.

BENZOCAINA.

AMIDAS

LIDOCAINA.

MEPIVACAINA.

BUPIVACAINA.

ETIDOCAINA.

PRILOCAINA.

Esta clasificación se realiza en base al tipo de enlace.

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

ESTIMULO

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

!No te va a doler

nadita!

¿ Y sin anestesia?

MECANISMO DE ACCION: Nuestro objetivo es no producir dolor o evitarlo al

máximo al realizar cada procedimiento operatorio o quirúrgico.

MECANISMO DE ACCION:

¿ Como lograrlo ?

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

Es esa respuesta la que nos impide realizar los procedimientos odontológicos a plenitud.

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

Lógicamente para evitar el dolor se debe evitar el estimulo.

Pero siempre vamos a estimular, lo que vamos a evitar es la integridad de la vía de transmisión de información.

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular.

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular en reposo.

LEC

LIC

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular en reposo.

LIC

LEC

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular en reposo.

LIC

LEC

MECANISMO DE ACCION:

Generación de potencial de acción.

LIC

LEC

Estimulo

Inicio de despolarización.

MECANISMO DE ACCION:

Generación de potencial de acción.

LIC

LEC

Estimulo

Transmisión del Impulso nervioso

MECANISMO DE ACCION:

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular en reposo.

Canales

proteicos

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular en reposo.

Canales

proteicos

+

+

+

+ +

+

+

+ + +

+

+ + +

+

+

+

+ + + +

+

+

+

+

+

+

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular iniciando despolarización.

¿ Como actúan los A.L ? +

+

+

+ +

+

+

+ + +

+

+ + +

+

+

+

+ + + +

+

+

+

+

+

+

MECANISMO DE ACCION:

Membrana celular en reposo.

¿ Como actúan los A.L ?

LEC

LIC 1

Difusión

Simple

+ +

+

+ +

+

+ + +

LIC 1

Canal

Proteico

LEC

+

+

+

+

MECANISMO DE ACCION:

LEC

LIC 1

Canal

Proteico

+

+

+

+

+

+ +

+

+

LEC

1 Canal

Proteico LIC

+

+

+

+ +

+

+

+

+

LEC

1 Canal

Proteico LIC

+

+

+ + +

+ +

+

+ +

LEC

1 Canal

Proteico LIC

+

+

+

+ +

+

+

+

LEC

2 Canal

Proteico LIC +

+

+

+

+ +

+ +

+ +

LEC

2 Canal

Proteico LIC

+

+

+

+ +

+

+

+

LEC

2 Canal

Proteico LIC

+ + + +

+

+

+

+ +

ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS

Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.

Fibras C no dolor ++++

temperatura

Fibras B si vasomotora

viseromotora ++++

sudomotora

pilomotora

PRESENCIA DE

MIELINA

FUNCION SENSIBILIDAD AL

BLOQUEO

ACCIONES FARMACOLOGICAS:

ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.

ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS

Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.

Fibras A

Aα si motora +

propiocepcion

Aγ si tono ++

muscular

PRESENCIA DE

MIELINA

FUNCION SENSIBILIDAD AL

BLOQUEO

ACCIONES FARMACOLOGICAS: TIPOS DE FIBRAS

Este efecto es a nivel de Troncos y fibras nerviosas.

Fibras A

Aβ si tacto ++

propiocepcion

Aδ si dolor +++

temperatura

tacto

PRESENCIA DE

MIELINA

FUNCION SENSIBILIDAD AL

BLOQUEO

ACCIONES FARMACOLOGICAS: MOTORA Y PROPIOCEPCION

+

ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.

A

B

C

A α

Aβ TACTO Y PROPIOCEPCION-PRESION

++

Aγ TONO MUSCULAR

++

Aδ DOLOR, TEMPERATURA , TACTO

+++

VASOMOTORA

VISEROMOTORA

PILOMOTORA

SEUDOMOTORA

++++

DOLOR, TEMPERATURA , TACTO

++++

A

B

C

ACCIONES FARMACOLOGICAS: Orden de perdida de

sensibilidad:

DOLOR

TEMPERATURA

TACTO

PROPIOCEPCION

ESQUEMA DE UN TRONCO NERVIOSO.

ACCIONES FARMACOLOGICAS:

Usualmente los anestésicos locales y regionales no producen efectos.

En algunas ocasiones, puede haber efectos en corazón, vasos y vías nerviosas reguladoras (esto principalmente cuando llega a sangre).

A dosis terapéutica podemos encontrar:

-TAQUICARDIA.

-AUMENTO DE LA RESISTENSIA VASCULAR

PERIFERICA.

A nivel Cardiovascular.

ACCIONES FARMACOLOGICAS: A dosis ALTAS podemos encontrar:

-VASODILATACION ARTERIOLAR.

-HIPOTENSION.

Por estas razones no debemos introducir las soluciones de A.L. intravascularmente.

A nivel Cardiovascular.

ACCIONES FARMACOLOGICAS: Los efectos a este nivel se describen como complejos ya

que pueden ser de dos tipos.

EXITACION:

-Nauseas.

-Vómitos.

-Agitación psicomotora.

-Confusión.

-Verborrea.

-Temblores.

-Convulsiones.

A nivel del S.N.C

ACCIONES FARMACOLOGICAS:

DEPRESION:

-Coma.

-Paro respiratorio.

-MUERTE

A nivel del S.N.C

Resumen de los efectos

SNC SISTEMA

CARDIOVASCULAR

DEPRESION EXITACION

TAQUICARDIA COMA NAUSEAS

AUMENTO DE LA

RESISTENCIA VASCULAR

PERIFERICA.

PARO RESPIRATORIO

VOMITOS

CONVULCIONES

MUERTE

AGITACIÓN

PSICOMOTORA VASODILATACION

CONFUSIÓN

HIPOTENSION. VERBORREA

TEMBLORES

En base a estas cifras se establece los limites seguros de administración

FARMACO

Concentración

segura máxima en

mg

Concentración

segura máxima en

ml

Lidocaína al 2% 300

15

Lidocaína al 2%

+ Adrenalina

1:200,000

500

25

Lidocaína al 2%

+ Adrenalina

1:100,000

500

20

Mepivacaina al

3%

300

10

Mepivacaina al

2%

+ Levonordefrin

1:20,000

400

10

Fármaco Concentración g/ml mg/ml

Adrenalina 1:50,000

Adrenalina 1:100,000

Adrenalina 1:200,000

Fenilefrina 1:2,500

Levonordefrin 1:20,000

Noradrenalina 1:30,000

Estos son los vasocontrictores que se pueden combinar con los A.L de uso odontológico.

Fármaco Concentración g/ml mg/ml

Adrenalina 1:50,000 0.02

Adrenalina 1:100,000 0.01

Adrenalina 1:200,000 0.005

Fenilefrina 1:2,500 0.4

Levonordefrin 1:20,000 0.05

Noradrenalina 1:30,000 0.03

Estos son los vasocontrictores que se pueden combinar con los A.L de uso odontológico.

FACTORES QUE AUMENTAN LA TOXICIDAD DE LOS A.L:

Concentración de la formulación. Dosis empleada. Liposolubilidad. Metabolismo. Sitio de aplicación. Inyección intravascular accidental. Uso concomitante de vaso contrictor.

RAMs: GENERALES:

Sintomatología Neurológica.

Entumecimiento peri oral y lingual.

Aturdimiento y acufenos.

Inquietud y verborrea.

Disartria y nistagmos.

Espasmos musculares y convulsiones.

RAMs:

ALERGIA

La alergia a un fármaco puede estar expresado por 2 situaciones:

a) Dependiente de la Dosis:

80% de incidencia.

Baja mortalidad.

Causa mucha morbilidad.

Se relaciona directamente con la concentración administrada.

Son predecibles.

RAMs: ALERGIA

b) No dependiente de la Dosis:

10% de incidencia.

No dependen de la dosis.

Morbilidad baja.

Mortalidad alta.

Reaccion alergica Idiocincratica.

Signos y sintomas no semejan en nada los efectos del producto.

RAMs: ALERGIA

El A.L. puede generar alergias debido a:

Principio activo.

Preservantes.

Otros elementos adicionales.

RAMs: ALERGIA

Las Amidas presentan una baja incidencia de reacciones alérgicas, por lo tanto las alergias son poco frecuentes.

Los Esteres presentan tasas de incidencia de alergias altas-comparativamente- adicionalmente presentan reacciones cruzadas de capacidad alergenica.

RAMs: ALERGIA

TIPOS DE ALERGIAS PROVOCADAS POR A.L

Dermatitis localizada o generalizada.

Urticaria.

Reacción anafiláctica.

Broncoespasmo.

Edema angioneurotico.

USO EN EL EMBARAZO: Pertenecen a la categoria B.

Son generalmente seguros.

Sin embargo es importante tener ciertos cuidados:

- Bupivacaina

- Mepivacaina

- Tetracaina.

- Prilocaina.

Cardiotoxicos

Metahemoglobulemia

¡¡ Gracias !!