aminoglucósidos

Aminoglucósidos

Dra. Claudia Liliana García Ramos

Residente de Pediatría

Hospital Ángeles Pedregal

Aminoglucósidos

La FDA aprueba el uso de 9 aminoglucósidos– Gentamicina– Tobramicina– Amikacina– Estreptomicina– Neomicina– Kanamicina– Paromicina– Netilmicina– Espectinomicina

Aminoglucósidos

La aplicación clínica más común es en infecciones serias causadas por Bacilos Gram (-)

Algunos Staphilococcus y Enterococos Protozoarios N. gonorrea Micobacterias

Mecanismo de acción

Se unen al RNAr 16S dentro de la subunidad 30S

Lectura errónea del código genético e inhibición de la trasloación

Síntesis ininterrumpida de Péptido

Uniéndose a RMAm y la asociación de la subunidad 50S ribosomal

Mecanismo de acción

Penetran al organismo rompiendo los puentes de magnesio entre las moléculas polisacáridas

Son transportadas a través de la membrana citoplásmica.

Este proceso se puede inhibir por cationes divalentes, incremento en la osmolaridad, ph ácido, ambiente anaeróbico

Mecanismo de acción

Efecto postantibiótico:– Supresión persistente del crecimiento bacteriano– Duración aproximada 3 horas– Se reduce en ausencia de PMN

Mecanismo de acción

Efecto dependiente de la concentración

– Habilidad de altas concentraciones para inducir destrucción del patógeno rápida y completa.

Resistencia

Gram negativos Producción de enzimas,

– Fosforilación mediada por aminoglucósido-kinasas o acetilación

– Metilación de la 16S RNAr – Mediada por gen rmtA

Resistencia

Enterococos– Intrínsecamente resistente– CMI de gentamicina 8-64 mcg/ml– Estreptomicina 64-512 mcg/ml– Sinergia con Vancomicina o Penicilina

Espectro de actividad

Enterobacterias Pseudomonas Haemophilus influenzae S. aureus

Usos clínicos

Terapia empírica en infecciones graves Serratia sp Pseudomonas sp Proteus Citrobacter Acinetobacter

Farmacocinética

Concentración máxima de 30 a 60 minutos posterior a infusión

Volumen de distribución0.2-0.4 L/Kg Pobre penetración a LCR, vía biliar y

secreciones bronquiales 99% eliminada por orina Vida media es de 1.5 a 3.5 Hrs Se prolonga en neonatos, infantes, pacientes

con función renal disminuida

Dosis

Neonatos y niños

0-7d: 4-5 mg/kg 5-7.5 mg/kg

Dosis

Diálisis Fibrosis quística Pacientes quemados Pacientes ancianos

Toxicidad

Nefrotoxicidad. 10-20% Ototoxicidad. Daño vestibular o coclear Bloqueo neuromuscular

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