7 cardiotonicos
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FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
Dra. Eliana Chuquimia Mandamiento
Direccin:Corazn Arterias arteriolas vnulas venas coraznEntrada de O2 Salida de CO2
AlveolosTraquea Arterias pulmonares Venas pulmonaresBronquio s
Funcin cardiovascular Visin
Corazn Arteria
Pulmones
panormicaCapilares
Vena
Tejido celular Paredes capilares
EL CORAZON COMO BOMBA
LA FUERZA CONTRACCION DEL MUSCULO CARDIACO DETERMINA LA MOVILIZACION DE UNA CANTIDAD DE SANGRE EN EL TIEMPO: EL GASTO CARDIACO
FUNCION VENTRICULARPRECARGA Fuerza que distiende el miocardio relajado. POSTCARGA Fuerza que se opone al vaciamiento ventricular
FUNCION CARDIACACONTRACTILIDAD Fuerza que desarrolla el corazn en condiciones de pre y postcarga similares Depende de la estimulacin simptica y de la interaccion actina-miosina mediada por el Ca++ FRECUENCIA CARDIACA El gasto cardaco es directamente proporcional aunque no tan lineal. Estimulacin simptica FC Estimulacin parasimp. FC En IC predomina simpticoNo. latidos x minuto
Farmacologa CardiovascularSe refiere a los efectos de los frmacos sobre el corazn, el sistema vascular y aquellas partes del sistema nervioso y endocrino que participan en la regulacin de la funcin cardiovascular.
GruposEstimulantes (cardiotnicos) Depresores
Digitalicos
Antirrtmicos
Agonistas beta adrenergicos
Antianginosos o vasodilatadores coronarios
Inhibidores de la fosfodiesterasa III
Antihipertensivos
Fisiologia CardiovascularCronotropismo (automatismo cardiaco)
Lusotropismo (distensibilidad del miocardio)
Propiedades del corazn
Dromotropismo (conductibilidad cardiaca)
Inotropismo (contractibilidad cardiaca)
Batmotropismo (excitabilidad cardiaca9
Factores que influyen en el volumen de sangre que el ventrculo expulsa en cada sstoleRepresenta la longitud de las fibras miocardiacas al final de la distole. Influenciada por: Retorno venoso, contraccin auricular, distensibilidad del ventrculo, duracin de la distole. Es la resistencia que encuentra el ventrculo al contraerse. Determinantes: Presin sistlica intraventricular, radio ventricular. Es la fuerza que desarrolla el corazn al contraerse, depende de la concentracin de Ca intracelular libre y el tono simptico.
Contractilidad
Precarga
Postcarga
Insuficiencia cardiaca congestiva, ICCLa ICC es el estado fisiopatolgico resultante del deterioro de la funcin cardiaca que vuelve al corazn incapaz de mantener un gasto cardiaco suficiente para cubrir las necesidades metablicas de los tejidos corporales.Cuando se trata de ICC izquierda se puede producir congestin pulmonar, si se trata de ICC derecha se puede ocasionar edema perifrico.
CARDIOTONICOSTiene efecto inotrpico positivo, aumenta la fuerza de contraccin y la eficiencia mecnica del miocardio. tiles para la insuficiencia cardiaca
Grupos de cardiotonicos
Digitalicos Adrenrgicos inotrpicos Inhibidores de la fosfodiesterasa III
Estrategias para el manejo de la ICC
Aumentar el gasto cardiaco, se trata con: - Glucosidos cardiacos (digitalicos) - Agentes beta agonistas (adrenergicos inotropicos)
Disminuir el trabajo del miocardio, se trata con vasodilatadores: inhibidores de la ECA, hidralazina y nitroprusiato de sodio.Prevenir una sobrecarga de volumen, se trata con restriccin de lquidos, sal en la dieta y diurticos.
Abordaje teraputico de la ICCPROBLEMAFatiga Edema Mala contractilidad cardiaca Disnea
ABORDAJE TERAPEUTICOReposo, inotrpicos positivos Dieta (Restriccin de sal), diurticos, digital Agentes inotrpicos Diurticos (Tiazida, asa)
Congestin Aumento de precarga y postcargaInsuficiencia cardiaca reversible
Nitrovasodilatadores Inhibidores de ECA, venodilatadores, vasodilatadoresTrasplante de corazn
Principales farmacos usados en Insuficiencia Cardiaca1. INOTROPIC OS POSITIVOS Glucsidos cardiacos Digoxina Digitoxina Desacetil lanatosido C Ouabaina Dopamina Dobutamina Amrinona Milrinona Vesnarinona
Estimulantes betaadrenergicos Inhibidores de la fosfodiesterasa
Principales farmacos usados en Insuficiencia Cardiaca2. DIURETICO S De alta eficacia Furosemida Bumetanida Hidroclorotiazida Metolazona Clortalidona Amilorida Triamtereno Espironolactona
Tiazidas y analogos
Ahorradores de potasio
Principales farmacos usados en Insuficiencia Cardiaca3. VASODILAT ADORES Inhibidores de la ECA Nitrocompuestos Captopril Enalapril Nitroprusiato de Na Nitroglicerina Dinitrato isosorbide
4. OTROS
Antagonistas calcicos Beta- bloqueantes Hidralazina
CARDIOTONICOS I: Glucsidos CardiacosDigitalicos, presentan efecto inotrpico sin producir taquicardia. La Digoxina es el prototipo de los digitalicos
DIGITALICOSoeste de Europa, es una planta herbcea subarbustiva o arbustiva, de hojas alternas, enteras o dentadas, y flores vistosas Los digitlicos incrementan la contractilidad del msculo auricular y ventricular (efecto inotrpico positivo). Es te efecto representa la base para su uso teraputico en la insuficiencia cardaca.
Digitalis purpurea originaria del
PRINCIPALES DIGITALICOS
REPRESENTANTE DIGITOXINA DIGOXINA LANATOSIDO C DESLANOSIDO
FUENTE DE OBTENCION Digitalis purpurea Hojas de digitalis lanata Hojas de Digitales lanata Hidrlisis acida del lanatosido C
VIA ADMINSTRACION VO, IM, EV VO, EV VO IM, EV
OUABAINA
Strophantus gratus
EV
DigitlicosMecanismo de accin Efectos directos sobre la clula cardiaca: aumentan la fuerza de contraccin del miocardio, aumentando la concentracin de Ca++ intracelular. Inhiben la bomba ATPasa Na+/K+. Efecto inotrpico positivo: Aumento de la fuerza y velocidad de la contraccin miocardica . Descenso de la velocidad de la conduccin y un aumento en el periodo refractario de ndulo auriculo-ventricular . A:VO: Digoxina: 50-80%, Digitoxina: 90-100% t1/2: Digoxina: 36-48h, Digitoxina: 4-6 d E: Digoxina: Renal (metabolito), Digitoxina: Renal (>sin modificar)
Acciones
Farmacocintica
Dosis Digoxina VO 0.75-1.5mg en 3-4 dosis, 0.125-0.5mg, 5-7dias Digitoxina VO 0.6mg (dosis unica), 0.2mg/d 3-4 sem Deslanosido EV 0.8-1.6mg/d, 0.2mg c/6h ---------
DigitlicosUsos e Indicaciones RAM ContraindicacinInsuficiencia cardiaca por: Inotropico positivo, vasodilatador y diurtico. Arritmias, porque disminuye la frecuencia ventricular al lentificar la conduccin AV Se producen por sobredosificacin: anorexia, nauseas, vmitos, diarrea, cefaleas, apata, depresin y alteraciones visuales (xantopsia) Hipersensibilidad al frmaco, bloqueo A V, Bradicardias sintomticas, Miocardiopatia hipertrfica obstructiva, fibrilacin A en enf. Wolff-Parkinson- White. No administrar junto al Ca EV No en gestantes y en la lactacin En insuficiencia renal y hepatica.
Precauciones
INTOXICACION DIGITALICA
Se da por que el ndice teraputico es estrecho.
Xantopsia
Efectos txicos de la intoxicacin DigitlicaMANIFESTACION SINTOMA O SIGNO General Astenia, Anorexia
GastrointestinalSNC
Nauseas, vmitos, Diarreas y dolor abdominalCefalea, delirium, visin borrosa, alucinaciones. Aparicin de halos blancos alrededor de los objetos o filtros amarillos (cromatopsia)
CV
Arritmias: Extrasstoles ventriculares, Bigeminismo, Taquicardia auricular , bloqueo sinoauricular, ritmo nodal, taquicardia ventricular.
Tratamiento de intoxicacin digitlica
Suspender el frmaco. Inducir la emsis o lavado gstrico (2h) Carbn activado (6-8h) Correccin de los trastornos electrolticos (K) Tratamiento de las bradiarritmias (atropina, agonista beta isoproterenol) Tratamiento de las taquiarritmias (Lidocaina, difenilhidantoinas) Anticuerpos antidigoxina EV. (>10mg digoxina) Hemodilisis y dilisis peritoneal
CARDIOTONICOS II: Aminas y otros Agonistas Beta-adrenergicosAumentan la fuerza de contraccin del miocardio por estimulo de los receptores beta-1 adrenrgicos a nivel cardaco
Suelen utilizarse en forma parenteral en emergencia o cuando la terapia oral es ineficaz.
Caractersticas
tiles para el tratamiento de urgencia, en IC o shock Se administran va EV en goteo continuo, con monitorizacin. Sus efectos adversos son arrtimognico y exacerbacin de la isquemia miocrdica
Clasificacin de las Catecolaminas y Beta-adrenrgicosCatecolaminas
Naturales
Sintticas
Dobutamina Dopexamina Dopamina Ibopamina Fenoldopam Isoproterenol
Dopamina
Catecolamina precursor inmediato de la Noradrenalina. Es un agonista de los receptores beta1 y D-1 (dopaminergicos)
DOPAMINA
Mecanismo de accin Acciones (/Kg/min)
Accin sobre los receptores beta-1 adrenrgicos, estimula la liberacion de noradrenalina. Accin sobre los receptores dopaminergicos.Contractilidad Frecuencia cardiaca Presin arterial Flujo sanguneo renal Arritmogenesis
5 ++ ++ ++ ++
Farmacocintica
EV No atraviesa la BHE. T1/2: 2 minutos, los efectos duran 10 minutos Pequeas: (0.2- 2/Kg/min): renal----- mayor orina Medias: (0.2- 2/Kg/min): cardiaca----fuerza Contracc Elevadas: (0.2- 2/Kg/min): Vasopresora--fuerza y frecuencia cardiaca
Dosis
DOPAMINA
Usos e Indicaciones
Hipotensin aguada, shock cardiogenico, shock sptico, disminucin del gasto cardiaco. Descompensacin de la IC Se dan por sobredosis, taquiarritmias. Vmitos Taquiarritmias no corregidas Feocromocitoma Fibrilacin ventricular Administrar en infusin EV . Diluir el contenido de 1 ampolla en 250 o 500ml de solucin cloruro o lactato Na No administrar medicamentos alcalinos. Prevenir el riesgo de extravasacin.
RAMContraindicacin
Precauciones
Dobutamina
Catecolamina sinttica Mayor potencia sobre los receptores beta-1
DobutaminaMecanismo de accin Acciones Agonista adrenrgico mayor beta-1 que el beta-2 Estimulacin inotrpica del corazn, aumento el GC Efecto inotrpico positivo, aumenta la frecuencia cardiaca La PA se mantiene constante y FC aumenta Aumenta el consumo de oxigeno por el miocardio No aumenta el flujo sanguneo renal. Aumenta la conduccin del ndulo A-V Contractilidad Frecuencia cardiaca Presin arterial Flujo sanguneo renal Arritmogenesis ++ + ++ -
Acciones
Farmacocintica
EV. Debe administrarse por infusin EV continua. t1/2: 2.5minutos.
DobutaminaDosisDiluir el contenido de la ampolla en 250 0 500ml de solucin de suero salino, administrar en infusin EV 2-5ug/Kg/min inicialmente. Shock cardiognico con trauma severo, sepsis Insuficiencia cardiaca refractaria a glucsidos. Por sobredosis: taquicardia, nauseas, vmitos, disnea, angina, temblor, arritmias, fibrilacin ventricular. En Insuficiencia cardiaca por disfuncin diastlica. Hipersensibilidad al frmaco Administrar en infusin EV con control de dosis Vigilar funciones vitales y perfusin renal. Puede desarrollar tolerancia luego de 72h
Usos e Indicaciones RAMContraindicacin Precauciones
OtrosDOPEXAMINAAgonista dopaminergico (anlogo de la dopamina) Acta sobre receptores D-1, D-2 y beta-2 adrenrgicos, EV, Produce vasodilatacin con ligero efecto inotrpico positivo. Reduce la presin arterial media, presin del ventrculo derecho y presin capilar pulmonar. Dosis 0.25mg/Kg/min. til en Insuficiencia cardiaca. Es un pro frmaco que luego de la administracin oral, libera el PA EPININA, un agonista dopaminergico D-1 y adrenergico beta-2. Vasodilatador dopaminergico a dosis baja, e inotropoadrenergico a dosis altas. Disminuye a la resistencia vascular perifrica arterial y venosa. Agonista de receptores dopaminergicos. VO, y EV, Produce vasodilatacin en la circulacion sistemica, renal, mesentrica, coronaria y pulmonar. Se usa en IC terminal
IBOPAMINA
FENOLDOPAM
ISOPRENALIN A
No tiene accion dopaminergica,. Es un beta-agonista no selectivo. Se usa en arritmias por bradicardia o bloque A V. No esta indicada en insuficiencia cardiaca congestiva.
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IIIInodilatadores: - A nivel cardiaco: aumentan la fuerza contrctil del corazn (efecto inotropico positivo) - A nivel vascular: producen vasodilatacin arteriovenosa
Clasificacin de los Inhibidores de la Fosfodiesterasa IIIIFDE CLASICOS Derivados biperidnicos: Amrinona, Milrinona Derivados imidazolicos: Enoximona, Piroximona Derivados quinolicos: Vesnarinona IFDE SENSIBILIZADORES AL CALCIO Derivados benzimidazolicos: Sulmazol, Pimobendan, Levosimendan.
a) IFDE III CLASICOS Y SENSIBILIZADORES AL CALCIOLos mas utilzados son amrinona, milrinona y levosimendan indicados en el tratamiento de corto plazo de la ICC en pacientes donde sea ineficaz el tratamiento convencional con digitalicos, diurticos y/vasodilatadores, as como el tratamiento de la disminucin del gasto cardiaco despus de una intervencin cardiaca.
amrinona
Mecanismo de accin IFDE Clsicos: inhiben en forma selectiva y competitiva a la Fosfodiesterasa , enzima que se encuentra en el miocardio y musculo liso vascular : -A nivel cardiaco: Aumenta la entrada de Ca a nivel de los canales L (efecto inotrpico positivo) - A nivel vascular: Disminuye la concentracin de calcio, produciendo vasodilatacin arteriovenosa y PA
IFDE Sensibilizadores al Calcio: sensibilizadores de las miofibrillas al Ca -A nivel cardiaco. Aumentan la fuerza de contraccin , pero sin afectar la relajacin ventricular. - A nivel vascular: Propicia la vasodilatacin de los vasos arteriales sistmicos y coronarios. Efectos Farmacolgicos Cardiacos: Aumento de la contractilidad (inotropismo positivo) Elevacin del gasto cardiaco Estimulacin de la conduccin A V Musculo liso vascular: Vasodilatacin arteriovenosa intensa.
AMRINONA
FC: VO, EV. t1/2, 2-3; 8-12h RAM: Hipotensin, Trombocitopenia severa, disfuncin heptica, Arritmias ventriculares, infiltrados pulmonares. Es 15-20 veces mas potente que amrinona, mejor tolerada y no tiene RAMs nocivas. FC: EV, t1/2: 1-3h RAM: Puede desencadenar arritmias severas.
MILRINONA
ENOXIMONA
FC: VO, t1/2, 1-2, 3-20h RAM: TGI: Diarreas, nauseas, vmitos.Incrementa el Ca intracelular, prolonga la duracin del potencial de accin cardiaco. RAM: Agranulocitosis reversible. Calcio sensibilizante FC: EV Utilidad: Tto a corto plazo de la descompensacin agua de la insuficiencia cardiaca crnica grave. Solo se usa como terapia en donde otros no fueron suficientes, Uso hospitalario.
VESNANIRONA
LEVOSIMENDAN
UTILIDAD TERAPEUTICA DE LOS IFDEE
Son para uso clnico. Se administran EV (Goteo continuo) Se asocian con agonistas beta-1 (dobutamina) Deben protegerse de la luz No se junta con furosemida, se precipita Amrinona. Ataque EV: bolo 0.75 2mg/kg en 3-5 min Mantenimiento: perfusin continua 5-30 ug/kg/min. Milrinona: Ataque: EV: 50ug/kg en 10 min Mantenimiento. Perfusin continua 0.3750.75ug/kg/min Levosimendan: Inicial: 12-24 ug/kg en 10 min Mantemiento: infusin continua 0.1ug/kg/min
DOSIS
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