UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS

AMOXICILINAAlumna:

Rosario Tello Edith

Doctor:

Cuya Mamani Luis Roberto

Curso:

Farmacologa

Especialidad:

Estomatologa

Ciclo:

III

Arequipa, 2011

AMOXICILINA

La amoxicilina es un antibitico semisinttico derivado de la penicilina. Se trata de un amino penicilina. Acta contra un amplio espectro de microorganismos, tanto Gram positivos como Gram-negativos.Por esto se emplea a menudo como primer remedio en infecciones de diferente gravedad, tanto en medicina humana como tambin en veterinaria.Se utiliza por va oral o parenteral, aunque la forma parenteral (intramuscular o intravenosa) no est aprobada en todos los pases debido a su comprobado dao al sistema auditivo y renal, causando en algunos casos sordera.

La amoxicilina fue aprobada por primera vez en 1987. Desde entonces se comercializa entre otros por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de Amoxil, Clamoxil o Augmentine. Hoy la patente ha caducado y se encuentra en el mercado tambin con otros nombres como Actimoxi, Amoxibiotic, Amoxicilina, Amoxidal, Pamoxicillin, Lamoxy, Polymox, Trimox, Tolodina y Zimox (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en diferentes pases).

A pesar de su amplio espectro, no es estable frente a beta lactamasas, por lo que no debe usarse frente a infecciones por grmenes productores de las mismas.Sin embargo, hay preparados comerciales con la adicin de cido clavulnico o sulbactam, que aumentan su estabilidad y amplan su espectro en estos casos.

Como todas las penicilinas puede provocar reacciones alrgicas severas o efectos secundarios como fiebre, nuseas, vmitos o diarrea.

Mecanismo de AccinComo las dems penicilinas la amoxicilina impide en las bacterias la correcta formacin de las paredes celulares. Concretamente inhibe la conexin entre las cadenas peptidoglicneas lineares que forman la mayor parte de las paredes de los microorganismos Gram-positivos.Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la bacteria y su muerte.

Es absorbida rpidamente en el intestino delgado (disponibilidad de aprox. el 80%) tanto en ayunas como tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la orina sin ser metabolizado.

La amoxicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias.Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se estn volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la induccin de -lactamasas, por lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes.Dado que muchos otros grmenes se estn volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.

Existen algunas cepas resistentes a este frmaco. Especialmente todas las cepas de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-positivos Proteus spp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La cantidad de cepas resistentes de Escherichia coli parece aumentar.Farmacocintica

La amoxicilina es estable en medio cido en presencia de jugos gstricos y puede ser administrada por va oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas.Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral, alcanzando los niveles mximos en 1-2.5 horas.Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y lquidos orgnicos. No difunde a travs de tejido cerebral ni lquido cefalorraqudeo, salvo cuando estn las meninges inflamadas.La vida meda de amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios medante excrecin tubular y filtracin glomerular; esta excrecin puede ser retardada administrando probenecid, y tambin es mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las protenas en proporcin elevada (17%).La administracin de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles sricos pico de 7,5 mcg/ml y todava puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas despus de su administracin. La presencia de alimentos en el estmago no interfiere significativamente la absorcin de la amoxicilina.

Una pequea cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria

Indicaciones y posologaLa amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones sistmicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurolgicas y odontoestomatolgicas.Tambin est indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infeccin precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la infeccin diseminada o segundo estadio.Tratamiento de erradicacin de H. pylori en asociacin con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibiticos: lcera pptica, linfoma gstrico tipo MALT, de bajo grado. Prevencin de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulacin / extraccin dental).

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Cpsulas: La dosis de AMOXICILINA debe ajustarse de acuerdo con la siguiente tabla:Suspensin: La dosis ponderal para nios es de 50 a 100 mg/kg/da, dividida en tres tomas.Se deber reconocer que en el tratamiento de infecciones urinarias crnicas son necesarias las evaluaciones bacteriolgicas y clnicas frecuentes.No se debern usar dosis menores a las recomendadas previamente. Algunas veces pueden requerirse dosis an mayores.En infecciones graves, el tratamiento puede ser necesario durante varias semanas. Asimismo, se puede requerir un seguimiento clnico y/o bacteriolgico durante varios meses, una vez finalizado el tratamiento. Con excepcin de la gonorrea, el tratamiento se deber continuar por un mnimo de 48 a 72 horas de que el paciente se ha vuelto asintomtico, o despus de que haya evidencias de erradicacin de las bacterias.Se recomienda como mnimo de 10 das de tratamiento para cualquier infeccin causada por estreptococo hemoltico, para prevenir el surgimiento de fiebre reumtica aguda o de glomerulonefritis.ContraindicacionesLa amoxicilina est contraindicada en pacientes con alergias conocidas a las penicilinas, a las cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5 por ciento. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son ms susceptibles a reacciones alrgicas a las penicilinas.

En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30ml/min) se deben ajustar las dosis de amoxicilina.

La amoxicilina est clasificado en la categora B de riesgo para el embarazo. Los datos en animales indican que el frmaco no es teratognico y, en general, las penicilinas son consideradas como frmacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta en la leche materna en pequeas cantidades y puede producir salpullido, diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se debern considerar estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre.

La amoxicilina se debe usar con precaucin en pacientes con leucemia linftica que son ms susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con sida, otras infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis.

La administracin de amilorida antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del antibitico en 27% y la Cmax en 25%. No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clnica de esta interaccin se recomienda no administrar ambos frmacos simultneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mnimo entre uno y otro frmaco.

El probenecid inhibe la excrecin tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmticos del antibitico. En la prctica clnica estos dos frmacos se suelen asociar para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interaccin no ocasiona problemas clnicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.

En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad qumica, ambos antibiticos no se deben mezclar ni administrar al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibiticos.

La neomicina inhibe parcialmente la absorcin oral de la amoxicilina.

El uso concomitante de la amoxicilina y el cido clavulnico mejoran la acividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta interaccin es aprovechada existiendo preparados comerciales de amoxicilina ms cido clavulnico.

La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excrecin tubular renal de metotrexato, aumentando las concentraciones plasmticas de este ltimo y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual manera, se ha observado que la administracin concomitante de amoxicilina y alopurinol aumentan la incidencia del rash inducido por este ltimo.

La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrgenos debido, bien a una estimulacin del metabolismo de estos, bien a un reduccin de su circulacin enteroheptica al reducirse la flora gastrointestinal por accin del antibitico. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interaccin. Por lo tanto, se recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante el tratamiento con amoxicilina.

La nifedipina parece aumentar las absorcin de la amoxicilina estimulando el transporte activo del antibitico a travs del epitelio intestinal. Sin embargo, esta interaccin parece no tener ninguna significancia clnica.

La bromelina aumenta la absorcin de la amoxicilina. Se observ que 80mg de bromelina administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles plasmticos del antibitico, aunque se desconoce el mecanismo de esta interaccin. Una antigua publicacin tambin informa que la bromelina mejora la accin antibacteriana de algunos antibiticos como la penicilina, el cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no haban respondido al tratamiento previamente, se curaron al aadir bromelina cuatro veces al da. Algunos mdicos prescriben dosis de bromelina de 2400udg (unidades disolventes de gelatina).

Probiticos: la levadura Saccharomyces boulardii ha mostrado reducir la frecuencia de la diarrea en pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe esta interaccin consta de pocos casos. Las dosis de Saccharomyces boulardii eran de 1g diario.

Por el contrario, nios que fueron tratados con una combinacin de Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bulgaricus y amoxicilina, no mostraron una reduccin en la incidencia de la diarrea. De esta manera, no parece que el yogur proteja significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.

Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina de pacientes tratados con penicilinas, en las pruebas que usan solucin de Benedict o de Fehling o Clinitest. Sin embargo, esta interaccin no se produce con las tiras reactivas basadas en la glucosa-oxidasa.

En veterinaria no se lo aplica.

Reacciones adversasLos efectos secundarios ms frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde un salpullido sin importancia a serias reacciones anafilcticas. Se ha descrito

eritema multiforme.

dermatitis exfoliativa.

rash maculopapular con eritema.

necrolisis epidrmica txica.

sndrome de Stevens-Johnson.

vasculitis y

urticaria

La amoxicilina aumenta la glucosa. En alguna rara ocasin se observado nefritis intersticial con necrosis tubular renal y sndrome nefrtico.

Los efectos secundarios ms comunes asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibiticos y se deben a la reduccin de la flora:

nasea/vmitos

anorexia

darrea

gastritis y

dolor abdominal

disfuncin erectil

En algn caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o despus, si bien este efecto suele ser bastante raro.

Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular si es de larga duracin. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales.

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas, agitacin, insomnio, y confusin, aunque no son muy frecuentes. Se han comunicado convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes dosis [11] y por lo tanto las dosis de amoxicilina deben reajustarse convenientemente en estos pacientes.

Los efectos hematolgicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a reacciones de hipersensibilidad. Se han descrito:

eosinofilia y hemlisis anemia (incluyendo anemia hemoltica).

trombocitopenia prpura trombocitopnica neutropenia agranulocitosis y

leucopenia.

Estas reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:Categora de uso durante el embarazo, B: No se ha observado que amoxicilina tenga actividad teratognica.Sin embargo, tampoco se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo, es decir, se considera que el medicamento se debe usar slo en caso de padecimientos graves en los que el beneficio supere los riesgos potenciales. amoxicilina se excreta en pequeas cantidades por la leche materna, por lo que siempre existe el riesgo de sensibilizacin en el lactante.

PrecaucionesComo todos los antibiticos, slo debera ser usado bajo prescripcin mdica, dado el riesgo de favorecer la aparicin de cepas resistentes a este antibitico.

Cules son las precauciones especiales que debo seguir?

Antes de comenzar a tomar amoxicilina:

dgale a su doctor y farmacutico si usted es alrgico a la amoxicilina, penicilina, cefalosporinas o a otros medicamentos.

dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y sin prescripcin est tomando, vitaminas, suplementos nutricionales y los productos fabricados a base de hierbas. Asegrese de mencionar los siguientes: cloranfenicol (Chlormycetin), otros antibiticos y probenecida (Benemid). Su doctor podra cambiar la dosis de su medicamento o vigilarle cuidadosamente para evitar el desarrollo de y complicaciones relacionadas con efectos secundarios.

dgale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido enfermedades al rin, alergias, asma, fiebre del heno, urticarias o fenilcetonuria.

dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato.

Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

A menos que su doctor le indique de otro modo, siga con su rgimen de alimentacin normal.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Tome la dosis que olvid tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sltese aquella que no tom y siga con la dosificacin regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?

La amoxicilina puede provocar efectos secundarios. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece:

malestar estomacal

vmitos

diarrea

Algunos efectos secundarios podran provocar graves consecuencias para la salud. Los siguientes sntomas son poco comunes, pero si experimenta alguno de ellos, llame a su doctor de inmediato:

sarpullido severo (erupciones en la piel)

urticarias

crisis convulsivas

decoloracin amarillenta de la piel u ojos

hemorragia o moretones inusuales

palidez

cansancio excesivo

falta de energa

La amoxicilina puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su doctor si tiene cualquier problema extrao mientras toma este medicamento.

Cmo debo almacenar este medicamento?

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el bao). Deseche cualquier medicamento que est vencido o que ya no se utilice. La solucin oral debe mantenerse preferentemente en el refrigerador, pero puede almacenarse a temperatura ambiente. Deseche cualquier medicamento sin usar despus de 14 das. No congele los medicamentos. Converse con su farmacutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

Qu debo hacer en caso de una sobredosis?

En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Qu otra informacin de importancia debera saber?

Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Su doctor podra ordenar algunos exmenes de laboratorio para determinar la respuesta de su cuerpo a la amoxicilina.

Si usted es diabtico, use Clinistix o TesTape (no Clinitest) para determinar el nivel de azcar en la orina mientras toma este medicamento.

No deje que otras personas tomen su medicamento. Probablemente su prescripcin no podr ser renovada por el farmacutico sin autorizacin mdica. Si todava tiene sntomas de la infeccin despus de haber terminado de tomar el medicamento, llame a su doctor.

Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia.

GLOSARIO

cido clavulnico: es un inhibidor enzimtico de las beta lactamasas en bacterias resistentes a antibiticos como penicilinas y cefalosporinas descubierto en 1967. -lactamasas: es una enzimaproducida por algunas bacterias y es responsable por la resistencia que stas exhiben ante la accin de antibiticos betalactmicos como las penicilinas, las cefalosporinas, monobactamicos y carbapenmicos (carbapenemasas). Probenecid: es un agente uricosrico que aumenta la excrecin del cido rico por la orina, por lo que se indica fundamentalmente para el tratamiento de la gota y la hiperuricemia. Imipenem: es un antibitico betalactmico de uso intravenoso desarrollado en 1985. Pertenece al subgrupo de los carbapenem. Teratognico: perteneciente o relativo a la ciencia que se ocupa del desarrollo anormal y de las malformaciones congnitas Amilorida: es un frmaco ahorrador de potasio que posee unos efectos diurticos, natriurticos y antihipertensivos relativamente dbiles en comparacin con los diurticos tiazdicos. Metotrexato: es un medicamento usado en el tratamiento del cncer, enfermedades autoinmunes y la induccin de aborto teraputico. Alopurinol: es un compuesto qumico empleado como medicamento frente a la hiperuricemia (exceso de cido rico en plasma sanguneo) y sus complicaciones, como la gota. Neomicina: es un frmaco de la familia de los aminoglucsidos, que se utiliza en clnica como antibitico bactericida tanto por va tpica como oral. La nifedipina: pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. La bromelina: Es una enzima con accin proteoltica para una mejor asimilacin de los aminocidos que las componen. Dermatitis exfoliativa: Es una descamacin diseminada de la piel, generalmente con picazn (prurito), enrojecimiento cutneo (eritrodermia) y cada del cabello. Rash maculopapular: Se dice de la lesin dermatolgica que se caracteriza morfolgicamente por la aparicin de una ppula sobre una mancha. Fenilcetonuria: tambin conocida como PKU, es un error congnito del metabolismo causado por la carencia de la enzima fenilalanina hidroxilasa, lo que se traduce en la incapacidad de metabolizar el aminocido tirosina a partir de fenilalanina en el hgado.BIBLIOGRAFIA

http://es.wikipedia.org/wiki/Amoxicilinahttp://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a685001-es.htmlhttp://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Amoxicilina%20Caps.htmhttp://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a051.htm