AMOXICILINA

El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios mediante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando probenecid, y también es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las proteínas en proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina.

Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria.

AMPICILINA

Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es metabolizada a productos inactivos que son eliminados sobre todo en la orina, conjuntamente con el antibiótico sin metabolizar. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación es de 1-1.5 horas. En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis de ampicilina deben ser reajustadas convenientemente.

AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO

La eliminación es principalmente por vía renal a través de filtración glomerular y secreción tubular. De 50 a 78% de amoxicilina y de 25 a 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin cambios en la orina dentro de las primeras 6 horas después de su administración. El probenecid prolonga el tiempo de excreción de la amoxicilina.

CEFALOSPORINAS:. Dentro de las de primera generación las más usadas son cefalotina, que se administra por vía intravenosa y cefalexina por vía oral. Las de segunda generación son poco empleadas en IU. Cefotaxima, ceftiaxona, cefoperazona y ceftazidima son cefalosporina de tercera generación. Las dos últimas con espectro dirigido a P. Aeruginosa. Ceftriaxona tiene una vida media prolongada por lo que puede administrarse en una dosis diaria y en pacientes con buena perfusión periférica por vía intramuscular la cefixima es una cefalosporina de tercera generación que se puede administrar por vía oral.. La excreción es fundamentalmente renal. Los efectos adversos son gastrointestinales y de hipersensibilidad. En un 5-10% pueden presentar reacciones cruzadas con penicilinas

CEFALOTINA

De 20 a 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina.

CEFALEXINA

El fármaco se excreta ampliamente y sin cambios en la orina a través de filtración glomerular y secreción tubular, lo que conduce a altas concentraciones urinarias. Un pequeño porcentaje se excreta en la leche

CEFOTAXIMA

La cefotaxima se metaboliza a desacetilcefotaxima, un metabolito activo que muestra un 10% de la actividad antibacteriana de antibiótico de partida. La cefotaxima y sus metabolitos se excretan en la orina principalmente a través de la secreción tubular. Un pequeño porcentaje se excreta en la leche materna.

CEFTRIAXONA

Aproximadamente el 35-65% del fármaco se elimina en la orina, principalmente por filtración glomerular. El resto se elimina a través de la bilis, por via fecal. Una pequeña cantidad de la ceftriaxona es metabolizada en los intestinos ocasionando un metabolito antes de ser eliminado.

CEFTAZIDIMA

Ceftazidima se excreta inalterada en orina por filtración glomerular; aproximadamente un 80- 90% de la dosis se recupera en orina en 24 h. Menos de un 1% se excreta a través de la bilis. Dado que la secreción tubular del antibiótico es escasa el uso concomitante con probenecid no afectará a los niveles séricos de ceftazidima. Un pequeño porcentaje se excreta en la leche materna

CEFIXIMA

La cefixima se excreta en la orina principalmente por filtración glomerular y secreción tubular. Más del 10% de la dosis se excreta en la bilis. Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche materna.

En los pacientes con función renal normal, la semi-vida de eliminación de la cefixima es de 3-4 horas. Esta semi-vida de eliminación se incrementa hasta 11,5 horas en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia.

AMIKACINA

Indicaciones: Tratamiento de enfermedades severas, como bacteremia, septicemia, incluida la sepsis de neonatos; enfermedades del tracto respiratorio, huesos, articulaciones, del SNC, incluyendo meningitis; enfermedades de tejidos blandos y de la piel; infecciones

intraabdominales, incluyendo peritonitis; infecciones de quemaduras y de post-operatorio en cirugía vascular; infecciones serias, complicadas y recurrentes del tracto urinario.

Dosis pediátrica: Antibacteriano (sistémico): Intramuscular o en infusión intravenosa: Neonatos prematuros: Inicialmente, 10 mg por Kg de peso corporal y después 7,5 mg por Kg de peso corporal a intervalos de 18 a 24 horas durante siete a diez días. Neonatos: Inicialmente, 10 mg por Kg de peso corporal y después 7,5 mg por Kg de peso corporal cada 12 horas durante siete a diez días.

AMIKACINA está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes susceptibles como:

La amikacina se manifiesta activa "in vitro" frente a los siguientes microorganismos:

Gram-negativos: Especies de Pseudomonas, Escherichía coli, especies de Proteus (indol-positivos e indol-negativos), especies de Providencia, especies de Klebsiella-Enterobacter Serrana, especies deAcinetobacter (Mima-Herellea) y Citrobacter freundii.

Gram-positivos: Especies de Estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo cepas resistentes a la Meticilina. No obstante, la amikacina es poco activa frente a otros Gram-positivos: Streptococcus pyogenes, Enterococos y Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

Vías de eliminación

El 84% de la dosis administrada se excreta en la orina a las 9 horas, y aproximadamente el 94% dentro de las 24 horas. Infusiones repetidas de 7.5 mg/Kg cada 12 horas en adultos normales son bien toleradas, sin producirse acumulación. La vida media sérica es un poco más de 2 horas, con un volumen de distribución total aparente de 24 litros (28% del peso corporal).

Según la técnica de ultrafiltración, la unión a las proteínas séricas es del 0 al 11%. La velocidad de aclaramiento sérico medio es de unos 100 ml/minuto y la velocidad de aclaramiento renal, de 94 ml/min, en sujetos con función renal normal. La amikacina se excreta principalmente por filtración glomerular. Pacientes con alteraciones de la función renal o presión glomerular disminuida excretan la droga mucho más lentamente debido a la prolongación de la semi-vida sérica. Se debe vigilar cuidadosamente la función renal y ajustar las dosis de acuerdo con ésta.

Reacciones Adversas

Nefrotoxicidad (gran aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida del apetito, náuseas, vómitos); neurotoxicidad(contracciones musculares, entumecimiento, convulsiones, hormigueo); ototoxicidad auditiva (cualquier grado de pérdida de audición, tintineo, tinnitus, sensación de taponamiento en los oídos);ototoxicidad vestibutar (torpeza, marcos, náuseas, vómitos, inestabilidad).

Presentación

BICLIN 125 y 500 mg, vial con 2 ml. BRISTOL-MYERS

AMIKACINA BRAUN 5 mg/ml, frasco con 100 ml

AMIKACINA MEDICAL 125 mg vial con 2 ml

AMIKACINA NORMON 125 mg, 250 mg y 500 mg viales con 2 ml. 5 mg/ml, frasco con 100 ml

KANBINE, Rovi, 250 y 500 mg. viales con 2 ml