aminoglucosidos y aminociclitoles
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Aminoglucosidos y aminociclitoles
Keiner Hernández Barboza
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aminoglucosidos
Son muy importantes en la veterinaria, contra infecciones por Gram negativos.
Son fármacos de elección en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes en animales
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Generalidades
Son una clase de antibióticos esenciales
Su utilidad es limitada por su potencial nefrotoxico y ototoxico
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son un grupo de antibióticos bacteriostáticos que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas.
Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.
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Quimicamente son aminociclitoles: un ciclohexano sustituido con radicales hidroxilo y amino o guanidino y con aminoazucares
Unidos mediante enlaces glucosidos a grupos hidroxilo
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Estructuras químicas: Aminoazucares unidos por enlaces glucosidico al aminociclitol.
Hay 2 tipos de aminociclitol:
Estreptidina
Desoxiestreptamina
Aminoazucares- estreptidina
Aminoazucares- 2 desoxiestreptamina.
Hay una excepción: aminociclitol en espectinomicina
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Origen
Naturales Semisinteticos
konamicina amikacina
Estreptomicina
neomicina
tobramicina
paramomicina
Sisomicina netilmicina
Gentamicina
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Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.
Se clasifica como bacteriostáticos, su efecto es bactericida debido a que además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actúan también aumentando la expresión genética del transportador opp lo cual genera un mayor gasto de ATP esto es lo que le da su cualidad bactericida .
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Espectro antibacteriano
Bacterias aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.
Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.
Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli, Klebsiella, y contra flora anaeróbica intestinal.
Los gérmenes sensibles a la kanamicina son Staphylococcus aureus, Proteus, Escherichia coli, Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y otros.
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Tiene actividad contra E.Coli
Klebsiella spp
Enterobacter
Proteus mirabilis
Proteus spp
Salmonella spp
Shigella spp
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MECANISMO DE RESISTENCIA
La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:
Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. Enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
Disminución de la entrada del antibiótico.
Alteración de las proteínas ribosómicas diana.
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Famacocinetica
No es administrado via oral a excepción de la neomicina y paromomicina.
No debe de abministrar si hay fallas renales. (nefrotoxinacidad).
Escaso volumen de distribución.
Aumento de la concentración en corteza renal.
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Efectos secundarios
Nefrotoxicidad
Toxicidad coclear
Toxicidad vestibular
Bloqueo neuromuscular
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Indicaciones terapéuticas
Infecciones de piel y tejido de origen polimicrobiano.
Infecciones de tracto respiratorio y en neumonías (pseudomonas).
Pielonefritis e infecciones urinarias.
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Ejemplo:
Espectinomicina = gonorrea
Estreptomicina = tuberculosis y brucelosis
Paromomicina = criptosporidiasis
Neomicina = infecciones cutáneas
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Dosis y vías de administacion.
Oral Neomicina y paromomicina
Tópico Neomicina y gentamicina
Parenteral Estreptomina, kamamicina, amkikacina, tobramicina
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Aminociclitoles
Son los antibióticos estrechamente relacionados con los aminoglucosidos, la diferencia radica en que los aminoglucosidos contienen aminoazucar unido a un grupo glucosidico.
Mientras que los aminociclitoles tienen un grupo amino unido a un anillo ciclitol.
Los dos principales aminociclitoles son:
1. Apramicina
2. Espectinomicina
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Apramicina
Es un aminocitol derivado de la nebramicina, sustancia obtenida de Streptomyces lenebrarias.
Su estructura química es similar a la de los aminoglucosidos, pero con la diferencia de que no es afectada por las enzimas bacterianas que atacan a estos últimos
Es soluble en agua y ligeramente en alcoholes
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Mecanismo de acción
Este es similar al de los aminoglucosidos
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espectro
Es activada contra Streptomyces lenebrarias y mucho microorganismos gram negativos. principalmente E. coli y algunas especies de salmonella que son resistentes a estreptomicina y neomicina.
En baja concentraciones, apramicina es mas eficaz que kanamicina, estreptomicina, amikacina o gentamicina para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas
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Resistencia
Es resistente a la degradación medida por plasmidos, se ha detectado cierta resistencia de E. coli y de otras enzimas a salmonella spp.
Es eficaz contra micoplasmas
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Farmacocinetica
Se absorbe poco (10-15%) cuando se administra por V.O a animales adultos, incluyendo bovinos aves y cerdos lo que resulta insuficiente para un efecto terapéutico de importancia.
Después de las 24 hrs de su administración ya se ha excretado el 95% del fármaco por los riñones, por lo que se recomienda u intervalo de dosificación de 12-24 hrs se elimina sin cambios es la orina.
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Efectos adversos
Algunos perros pueden presentar disminución de los neutrófilos e incremento en los linfocitos.
En ratas, la administración en el alimento no produce toxicosis.
No se han observado efectos adversos como mutagenicidad, teratogenicidad o alteraciones en actividad productiva en animales de laboratorio.
Con la administración parenteral en vacas, tiene distribución limitada hacia la glándula mamaria.
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Tiempo de retiro
Si se utiliza incorrectamente se pueden encontrar residuos por un periodo prolongado.
Mas de 75% de los residuos encontrados en hígado y riñones apareces sin cambios.
No es recomendable administrarla en vacas lecheras
Cuando se aplica en cerdo en el alimento o en el agua el tiempo de retiro es de 28 días
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espectinomicina
es un antibiótico bacteriostático derivado de la familia de los aminoglicósidos.
descubierto a partir de una cepa de Streptomyces spectabilis.
Su estructura molecular se basa en un anillo de aminociclitol. No es nefrotóxico ni ototóxico.
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Espectro
Entre las bacterias sensibles, destacan por su importancia etiológica E. coli, clostridium pefringens y actinomices pyogenes.
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Resistencia
Se genera con relativa facilidad, pero no hay resistencia cruzada con aminoglucosidos, excepto quizá con la estreptomicina.
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famacocinetica
Se absorbe poco del tubo gastrointestinal. Cuando se administra por via I.M se absorbe rápidamente.
La administración repetida de espectinomicina no aparecen concentraciones tisulares mayores de las que se logran con una sola administración.
Se concentra después de 12 hrs de su administración por via I.M en los siguientes órganos: riñon,hígado, pulmón, musculo y grasa.
Por V.O se excreta por los riñones, cuando se administra por via I.M se elimina apidamente po via renal, excepto si existen daños renales.
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Mecanismo de acción
Este es similar al de los aminoglucosidos
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Efectos adversos
Causa reacciones anafilácticas y bloqueos neuromusculares en dosis elevadas
En los bovinos hay inflamación y cambios en la tonalidad del musculo en el sitio de administración.
Provoca serias reacciones que afectan piel, uñas
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Interacciones
Cuando se le combina con lincomicina o clindamicina pesenta actividad potenciada contra mycoplasma sp. Y menor tendencia a la resistencia bacteriana. Esta combinaciónes son bien conocidas como sinérgicas contra treponema hyodisenteriae.