FARMACOCINETICA

RINA RODRIGUEZ ROBLES

1.- Absorción de fármacosDr. Daniel Perez Altamirano

DEFINICION

FARMACOCINETICAProceso de absorción, distribución, metabolismo (biotransformación y eliminación de los fármacos

en el cuerpo.

• Paso del sitio de administración a la circulación sanguínea y linfática

Absorción:

Pronosticar su

desplazamiento y

disponibilidad en los sitios

de accion sobre su tamaño y

forma moleculares

Grado de ionización

Solubilidad relativa

Enlace con proteínas séricas e histicas

Las características de un fármaco permiten:

BIODISPONIBILIDAD Grado fraccionario en que una dosis de fármaco llega a

s sitio de acción o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio

El fármaco debe atravesar la membrana plasmatica de varias células para alcanzar su sitio de

acción

MEMBRANAS CELULARESProteínas que sirven como:• Receptores • Conductos de iones o

transportadoresPermeabilidad al agua • El agua puede arrastrar

consigo moleculas de farmacos

• Las moleculas de farmacos unidos a proteinas son muy grandes y polares

• Se limita a farmacos libres

Transporte a través de la membrana

TRANSPORTE PASIVO• Difusión• Transporte paracelular

TRANSPORTE ACTIVO• Difusión facilitada• transportadores de fármacos m

Transporte pasivo a través de la membrana

Este equilibrio se alcanza siempre y cuando el Fármaco no sea un electrolito.

Cuando el fármaco es un electrolito es necesario el uso de facilitadores ‘’carriers’’ para lograr su difusión a favor de un gradiente de concentración y un gradiente electroquímico.Cuando un fármaco es trasportado al interior de una membrana así sea por facilitación de un ``carrier’’ pero no utiliza energía sigue siendo transporte pasivo.

Electrolitos débiles e influencia del pH

Casi todos los fármacos son ácidos o bases

débiles que están en solución en su forma

ionizada o no ionizada.

Las moléculas NO IONIZADAS por lo regular

son liposolubles y se difunden a través de la

memb. Celular.

Las moléculas IONIZADAS no pueden penetrar por la membrana bilipidica, por su escasa liposolubilidad y el paso depende de la

permeabilidad de la membrana relacionado

con la resistencia eléctrica

𝑝𝐻=𝑝 𝐾𝑎−𝐿𝑜𝑔[𝐻A][A−]

Ecuación de Henderson-Hasselbach

La difusión (y por lo tanto la absorción) de un fármaco depende de su estado de

ionización

pH = pKa + log (especie no protonada) (especie protonada)

pH = pKa + log (A-) (AH)

pH = pKa + log (B) (BH+)

DISTRIBUCIÓN E IONIZACIÓN

Criterios para saber el grado de ionización de un fármaco

NO IONIZADO

NO IONIZADO

IONIZADO

IONIZADO

Fármaco ácido

Fármacobásico

Medio c/pH ácido

Medio c/pH básico

• ácido o básico)Naturaleza del fármaco• pH al cual # moléculas ionizadas = # moléculas

no onizadas)pKa del fármaco

pH en el cual el fármaco se encuentra inmerso

Absorción.

Efecto del pH

gástrico

ABSORCIÓN y pH

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RINA RODRIGUEZ ROBLES

Absorción de fármacos