TRATAMIENTO TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DEL FARMACOLÓGICO DEL

ASMA BRONQUIALASMA BRONQUIAL

Maria Carolina CovelliMaria Carolina Covelli

Jorge Luis FajardoJorge Luis Fajardo

Adriana Marcela RuedaAdriana Marcela Rueda

Cristian Camilo VillamizarCristian Camilo Villamizar

Tutor:Tutor:

Dr. Guillermo Gómez MoyaDr. Guillermo Gómez Moya

DEFINICIÓNDEFINICIÓN

Enfermedad inflamatoria crónica que Enfermedad inflamatoria crónica que ocasiona broncoconstricción reversible ocasiona broncoconstricción reversible

que se caracteriza por un aumento de la que se caracteriza por un aumento de la respuesta del árbol traqueobronquial a respuesta del árbol traqueobronquial a

múltiples estímulos. Es una enfermedad múltiples estímulos. Es una enfermedad episódica en la que las exacerbaciones episódica en la que las exacerbaciones

agudas se intercalan con períodos agudas se intercalan con períodos asintomáticos.asintomáticos.

PREVALENCIAPREVALENCIA

Es más frecuente en los primeros años Es más frecuente en los primeros años de vida. de vida.

La relación varones: mujeres en la La relación varones: mujeres en la infancia es de 2:1, pero se iguala a los infancia es de 2:1, pero se iguala a los

30 años.30 años.Se presenta principalmente en zonas de Se presenta principalmente en zonas de

clima frio, aunque tambien se presenta clima frio, aunque tambien se presenta en las regiones del caribe con un alto en las regiones del caribe con un alto

indice.indice.

ETIOLOGIAETIOLOGIA

Etiológicamente es una enfermedad Etiológicamente es una enfermedad heterogénea que se clasifica según el heterogénea que se clasifica según el estímulo principal que se asocia a los estímulo principal que se asocia a los

episodios agudos: alérgica e episodios agudos: alérgica e idiosincrásica.idiosincrásica.

Dentro de los estimulos principales, se Dentro de los estimulos principales, se encuentran el humo del cigarrillo y polen.encuentran el humo del cigarrillo y polen.

FACTORESFACTORES

DESENCADENANTESDESENCADENANTES

PATOGENIAPATOGENIA

La patogenia del asma se constituye en la La patogenia del asma se constituye en la hipersensibilidad inespecífica del árbol hipersensibilidad inespecífica del árbol traqueobronquial derivada de un estado traqueobronquial derivada de un estado

de inflamación crónica. de inflamación crónica.

PATOGENIAPATOGENIA

Los rasgos fisiológicos y clínicos del asma Los rasgos fisiológicos y clínicos del asma se deben a una interacción entre las se deben a una interacción entre las

células inflamatorias residentes e células inflamatorias residentes e infiltradas en la superficie del epitelio de la infiltradas en la superficie del epitelio de la

vía respiratoria y los medidadores vía respiratoria y los medidadores inflamatorios.inflamatorios.

HistaminaHistaminaBradicidinaBradicidina

Leucotrienos C, D y ELeucotrienos C, D y EFactor activador de plaquetas Factor activador de plaquetas

Prostaglandinas E2, F2 alfa y D2 Prostaglandinas E2, F2 alfa y D2

Células CebadasCélulas CebadasEosinófilosEosinófilosLinfocitos Linfocitos

Células EpitelialesCélulas Epiteliales

PATOGENIAPATOGENIA

Los mediadores liberados producen:Los mediadores liberados producen: Contracción del músculo liso. Contracción del músculo liso. Amplificación de la broncoconstricción.Amplificación de la broncoconstricción. Edema.Edema. Mayor producción de moco y alteración del Mayor producción de moco y alteración del

transporte mucociliar: tapones de moco.transporte mucociliar: tapones de moco. Promueven la vasodilatación.Promueven la vasodilatación.

PATOGENIAPATOGENIA

RESULTADOS:RESULTADOS:

BroncoconstriccionBroncoconstriccion

VasodilatacionVasodilatacion

EdemaEdema

Aumento del moco BronquialAumento del moco Bronquial

PATOGENIAPATOGENIA

MANIFESTACIONESMANIFESTACIONES

CLÍNICASCLÍNICASTRIADA CARACTERISTICATRIADA CARACTERISTICA

DISNEADISNEA

TOS TOS

SIBILANCIASSIBILANCIAS

DIAGNÓSTICODIAGNÓSTICO

ClínicoClínico: La triada típica usada para el : La triada típica usada para el diagnostico clínico de asma es diagnostico clínico de asma es DISNEA, TOS Y SIBILANCIAS.DISNEA, TOS Y SIBILANCIAS.

Pruebas diagnosticas: Pruebas diagnosticas: Son pruebas que Son pruebas que miden la función pulmonar. miden la función pulmonar.

PRUEBASPRUEBAS DIAGNÓSTICASDIAGNÓSTICAS

ESPIROMETRIAESPIROMETRIASe comparan los volúmenes espiratorios, del Se comparan los volúmenes espiratorios, del sujeto con unos predefinidos para individuos de sujeto con unos predefinidos para individuos de la misma raza, género, talla y peso. La medición la misma raza, género, talla y peso. La medición depende del esfuerzo, por lo tanto se realizan depende del esfuerzo, por lo tanto se realizan tres tomas y se escoge la mejor. tres tomas y se escoge la mejor.

Se realiza primero una toma, con posterior Se realiza primero una toma, con posterior aplicación de beta-adrenérgicos se diagnostica aplicación de beta-adrenérgicos se diagnostica asma cuando hay una mejoría del Vol. asma cuando hay una mejoría del Vol. Espiratorio forzado de 1 seg. De más del 15%.Espiratorio forzado de 1 seg. De más del 15%.

FLUJO ESPIRATORIO PICOFLUJO ESPIRATORIO PICOSe realiza con un flujo-picómetro, que permite Se realiza con un flujo-picómetro, que permite establecer los mejores volúmenes luego de una establecer los mejores volúmenes luego de una espiración forzadaespiración forzada..

Una mejoría en un 15% del registro previo del Una mejoría en un 15% del registro previo del paciente luego de tratamiento con corticoides o paciente luego de tratamiento con corticoides o broncodilatadores favorece el diagnóstico de broncodilatadores favorece el diagnóstico de asma. asma.

PRUEBASPRUEBAS DIAGNÓSTICASDIAGNÓSTICAS

CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN SINTOMÁTICASINTOMÁTICA

SíntomasSíntomas Síntomas Síntomas nocturnosnocturnos

PEFPEF

Etapa 4Etapa 4

Persistente Persistente gravegrave

Continuos. Continuos. Actividad física Actividad física limitadalimitada

FrecuentesFrecuentes < 60% del < 60% del valor previsto.valor previsto.

Variabilidad Variabilidad >del 30%>del 30%

Etapa 3Etapa 3

Persistente Persistente moderadamoderada

Diarios. Uso Diarios. Uso diario de diario de agonistas b2 agonistas b2 Ataques afectan Ataques afectan la actividadla actividad

>1 vez a la >1 vez a la semanasemana

>60% <80% >60% <80% del valor del valor previsto previsto Variabilidad Variabilidad >30%>30%

SíntomasSíntomas Síntomas Síntomas nocturnosnocturnos

PEFPEF

Etapa 2 Etapa 2 Persistente Persistente leveleve

>1 vez a la >1 vez a la semanasemana

>2 veces al >2 veces al mesmes

>80% del >80% del valor previsto valor previsto Variabilidad Variabilidad del 20-30%del 20-30%

Etapa 1Etapa 1

IntermitenteIntermitente

<1 vez a la <1 vez a la semana PEF semana PEF normal entre normal entre los ataqueslos ataques

<2 veces al <2 veces al mesmes

>80% del >80% del valor previstovalor previsto

Variabilidad < Variabilidad < 20%20%

CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN SINTOMÁTICASINTOMÁTICA

MANEJOMANEJO INTEGRALINTEGRAL Reconocer reacciones inmediatas y retardadas a Reconocer reacciones inmediatas y retardadas a

los alergenos e irritantes, junto con un adecuado los alergenos e irritantes, junto con un adecuado control, de la obstrucción respiratoria, por pruebas control, de la obstrucción respiratoria, por pruebas de función pulmonar. de función pulmonar.

Instaurar antiinflamatorios en todos los pacientes Instaurar antiinflamatorios en todos los pacientes asmáticos en etapa 3 y 4. asmáticos en etapa 3 y 4.

Establecer una adecuado tratamiento médico Establecer una adecuado tratamiento médico farmacológico, según la severidad de la farmacológico, según la severidad de la enfermedad.enfermedad.

Establecer una adecuada relación, médico paciente Establecer una adecuada relación, médico paciente pues esta es la base para un apego al tratamiento pues esta es la base para un apego al tratamiento y un manejo efectivo del asma.y un manejo efectivo del asma.

DESENCADENANTEDESENCADENANTE MODO DE EVITARLOMODO DE EVITARLO

Alergenos de los ácaros del polvo Alergenos de los ácaros del polvo doméstico. (tan diminutos que no son doméstico. (tan diminutos que no son visibles a simple vistavisibles a simple vista

Lavar las sábanas con agua caliente, poner Lavar las sábanas con agua caliente, poner fundas herméticas a las almohadas y fundas herméticas a las almohadas y colchones, quitar alfombras, utilizar colchones, quitar alfombras, utilizar aspiradora.aspiradora.

Humo del tabacoHumo del tabaco Evitar el humo del tabacoEvitar el humo del tabaco

Alergenos de animales con peloAlergenos de animales con pelo Sacar los animales del domicilio.Sacar los animales del domicilio.

Alergenos de cucharaAlergenos de cuchara Limpiar la casa con frecuencia. Fumigar.Limpiar la casa con frecuencia. Fumigar.

Pólenes y hongos exterioresPólenes y hongos exteriores Permanecer en lugares cerrados en las Permanecer en lugares cerrados en las épocas de mayor concentración.épocas de mayor concentración.

Hongos de interiorHongos de interior Disminuir humedad de la casaDisminuir humedad de la casa

Actividad físicaActividad física No debe evitarse. Prevenir síntomas usando No debe evitarse. Prevenir síntomas usando B2 agonistas o cromoglicato antes de ejercicioB2 agonistas o cromoglicato antes de ejercicio

FármacosFármacos No tomar aspirina ni betabloqueadores si No tomar aspirina ni betabloqueadores si estos fármacos originan síntomas de asma.estos fármacos originan síntomas de asma.

OBJETIVOSOBJETIVOS GENERALESGENERALES DELDEL TRATAMIENTOTRATAMIENTO

Lograr y mantener la mejoría de los síntomas.Lograr y mantener la mejoría de los síntomas. Prevenir las exacerbaciones.Prevenir las exacerbaciones. Mantener la función pulmonar, medida por PEF o Mantener la función pulmonar, medida por PEF o

VEF1, en el mejor nivel de normalidad que sea VEF1, en el mejor nivel de normalidad que sea posible.posible.

Permitir realizar actividades normales, incluyendo el Permitir realizar actividades normales, incluyendo el ejercicio.ejercicio.

Evitar los efectos adversos de los medicamentos.Evitar los efectos adversos de los medicamentos. Prevenir el desarrollo de una obstrucción Prevenir el desarrollo de una obstrucción

irreversible de la vía aérea.irreversible de la vía aérea. Prevenir las muertes por Asma.Prevenir las muertes por Asma.

MANEJOMANEJO FARMACOLOGICOFARMACOLOGICO

BRONCODILABRONCODILATADORESTADORES

ANTIINFLAMATOANTIINFLAMATORIOSRIOS MIXTOSMIXTOS

Agonistas B2 Agonistas B2 adrenérgicosadrenérgicos

Antagonistas Antagonistas muscarínicosmuscarínicos

Antagonistas Antagonistas de los Rc de de los Rc de adenosinaadenosina

GlucocorticoidesGlucocorticoidesInhibidores de la Inhibidores de la degranulación de degranulación de celulas cebadascelulas cebadas

Antagonistas Antagonistas del Rc de del Rc de Cisteinil – Cisteinil –

LeucotrienosLeucotrienosInhibidores de Inhibidores de

la 5 – la 5 – LipooxigenasaLipooxigenasa

MANEJOMANEJO FARMACOLOGICOFARMACOLOGICO

Agonistas Beta-2Agonistas Beta-2 MetilxantinasMetilxantinas Anticolinergicos Anticolinergicos Inhibidores del sistema de luecotrienosInhibidores del sistema de luecotrienos GlucocorticoidesGlucocorticoides CromonasCromonas

AGONISTASAGONISTAS BETA-2BETA-2

DE ACCIÓN CORTA:DE ACCIÓN CORTA:Albuterol, Bitolterol, Fenoterol,Pirbuterol, Albuterol, Bitolterol, Fenoterol,Pirbuterol,

Salbutamol, terbutalina, metaproterenolSalbutamol, terbutalina, metaproterenolMecanismo de acciónMecanismo de acción

Aumentan la concentración AMPc en músculo Aumentan la concentración AMPc en músculo liso de las vías respiratorias, por medio de la liso de las vías respiratorias, por medio de la activación de la adenilciclasa, y aumenta el flujo activación de la adenilciclasa, y aumenta el flujo de los canales de potasio hiperpolarizando la de los canales de potasio hiperpolarizando la célula, produciendo relajación célula, produciendo relajación (broncodilatacion).(broncodilatacion).

Inicia su acción de 1 a 5 minutos y de 2 a 6 horas. Inicia su acción de 1 a 5 minutos y de 2 a 6 horas. Se utilizan en las exacerbaciones de la Se utilizan en las exacerbaciones de la enfermedad (crisis agudas).enfermedad (crisis agudas).

-DE ACCIÓN PROLONGADA:-DE ACCIÓN PROLONGADA:

Xinafoato de sarmeterol, bitolterol, formoterol.Xinafoato de sarmeterol, bitolterol, formoterol. Mecanismo de acción: Mecanismo de acción:

Relajan el músculo liso por el mismo mecanismo Relajan el músculo liso por el mismo mecanismo que los de acción cortaque los de acción corta

Además inhiben la función de las células Además inhiben la función de las células inflamatorias por medio de receptores inflamatorias por medio de receptores 2 2 adrenérgicos en estos tipos de células.adrenérgicos en estos tipos de células.

Efecto farmacológico: relajación del músculo liso de Efecto farmacológico: relajación del músculo liso de vías respiratorias ocasionando broncodilatación.vías respiratorias ocasionando broncodilatación.

Efectos adversos:Efectos adversos: A dosis terapéutica son escasosA dosis terapéutica son escasos A dosis mayores puede producir un ligero A dosis mayores puede producir un ligero

temblor distal de extremidades e inquietud. temblor distal de extremidades e inquietud. Pueden aparecer palpitaciones, taquicardia, Pueden aparecer palpitaciones, taquicardia,

mareos, cefaleas. mareos, cefaleas. Hipersensibilidad (angioedema, urticaria, Hipersensibilidad (angioedema, urticaria,

hipotensión y shock), hipotensión y shock), Hipopotasemia severa. Hipopotasemia severa. Broncospasmo paradójico por suspensión Broncospasmo paradójico por suspensión

abrupta. abrupta. Puede exacerbar la hiperglucemia.

Potencian su EfectoPotencian su EfectoXantinas, esteroides,o diuréticos; en tal Xantinas, esteroides,o diuréticos; en tal situación se debe monitorear el potasio situación se debe monitorear el potasio sérico. sérico.

Disminuyen su Efecto BroncodilatadorDisminuyen su Efecto BroncodilatadorBetabloqueadores no cardioselectivos. Betabloqueadores no cardioselectivos.

Contraindicaciones Contraindicaciones

Está contraindicado su uso en pacientes Está contraindicado su uso en pacientes con hipertiroidismo, taquiarritmias, con hipertiroidismo, taquiarritmias, insuficiencia coronaria, cardiopatía insuficiencia coronaria, cardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto de hipertrófica obstructiva, infarto de miocardio reciente, angor pectoris, miocardio reciente, angor pectoris, hipertensión arterial severa, síndrome de hipertensión arterial severa, síndrome de Raynaud, hipersensibilidad al fenoterol.Raynaud, hipersensibilidad al fenoterol.

METILXANTINASMETILXANTINASFarmacocinética:Farmacocinética:

- El orden de potencia de las metilxantinas es teofilina > - El orden de potencia de las metilxantinas es teofilina > cafeína > teobromina.cafeína > teobromina.

- Buena absorción oral y parenteral (lenta).- Buena absorción oral y parenteral (lenta).

- Su absorción de retarda por la presencia de alimentos.- Su absorción de retarda por la presencia de alimentos.

- Se distribuye en todos los compartimentos corporales, cruzan - Se distribuye en todos los compartimentos corporales, cruzan la placenta y pasan a la leche materna.la placenta y pasan a la leche materna.

- Baja solubilidad: Teofilina+ etilendiamina = aminofilina- Baja solubilidad: Teofilina+ etilendiamina = aminofilina

- Metabolismo hepático y excreción renal- Metabolismo hepático y excreción renal

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:

Inhibe la fosfodiesterasa de nucleótidos cíclicos Inhibe la fosfodiesterasa de nucleótidos cíclicos aumentando los niveles de AMPc.aumentando los niveles de AMPc.

Antagonista competitivo de los receptores de Antagonista competitivo de los receptores de adenosinaadenosina..

- Broncodilatadores de leve a moderada potencia- Broncodilatadores de leve a moderada potencia

- Efecto antiinflamatorio débil??- Efecto antiinflamatorio débil??

- Mejoran transporte mucociliar y la contractibilidad - Mejoran transporte mucociliar y la contractibilidad diafragmática.diafragmática.

Interacciones:Interacciones: - Aumentan metabolismo: carbamacepina, - Aumentan metabolismo: carbamacepina,

fenobarbital, fenitoína, tabaquismo. fenobarbital, fenitoína, tabaquismo.

- Disminuye metabolismo: eritromicina, - Disminuye metabolismo: eritromicina, anticonceptivos orales, EPOC, ICC, anticonceptivos orales, EPOC, ICC, cirrosis.cirrosis.

Indicación:Indicación: - Síntomas persistentes. - Síntomas persistentes.

Efectos adversosEfectos adversos

- Niveles séricos entre 5 y 15 mg/ dl.- Niveles séricos entre 5 y 15 mg/ dl.

- Irritación gástrica, reflujo gastroesofagico, - Irritación gástrica, reflujo gastroesofagico, nauseas y vómito.nauseas y vómito.

- Aumento del estado de alerta, posterga la - Aumento del estado de alerta, posterga la fatiga, nerviosismo, insomnio, cefalea, mareo, fatiga, nerviosismo, insomnio, cefalea, mareo, temblor, temblor, convulsionesconvulsiones a dosis altas. a dosis altas.

-Palpitación, hipotensión, dolor precordial y -Palpitación, hipotensión, dolor precordial y arritmias.arritmias.

ANTICOLINÉRGICOSANTICOLINÉRGICOS

Bromuro de ipratropio:Bromuro de ipratropio:

- Inhiben competitivamente el efecto de la Inhiben competitivamente el efecto de la acetilcolina en los receptores muscarínicos, acetilcolina en los receptores muscarínicos, bloqueando la contracción del músculo liso y bloqueando la contracción del músculo liso y el aumento en la secreción de moco que se el aumento en la secreción de moco que se presenta en respuesta a la actividad vagal.presenta en respuesta a la actividad vagal.

- Broncodilatación menos intensa y mas lenta - Broncodilatación menos intensa y mas lenta que la generada por los agonistas B2.que la generada por los agonistas B2.

Indicación:Indicación:- Tienen efectos aditivos con agonistas B2 en crisis - Tienen efectos aditivos con agonistas B2 en crisis

moderadas y severas, especialmente en niños.moderadas y severas, especialmente en niños.

- Alternativa en pacientes que no toleran agonistas Alternativa en pacientes que no toleran agonistas B2.B2.

- Elección en asma inducida por B – bloqueadores.Elección en asma inducida por B – bloqueadores.

Efectos adversos:Efectos adversos:- Sequedad o mal sabor de boca mínimos.- Sequedad o mal sabor de boca mínimos.- Retención urinaria en pacientes con hipertrofia - Retención urinaria en pacientes con hipertrofia

prostática. prostática. - En paciente con glaucoma hay que proteger los - En paciente con glaucoma hay que proteger los

ojos de la medicaciónojos de la medicación. .

FARMACOS FARMACOS ANTILEUCOTRIENOSANTILEUCOTRIENOS

ANTI-LEUCOTRIENOSANTI-LEUCOTRIENOS Los Lt-Cis causan Los Lt-Cis causan

broncoconstricción, broncoconstricción, aumentan la aumentan la permeabilidad vascular permeabilidad vascular y la secrecion de moco.y la secrecion de moco.

El lavado El lavado broncoalveolar muestra broncoalveolar muestra valores elevados de Lt-valores elevados de Lt-Cis en secreciones Cis en secreciones bronquiales de bronquiales de asmáticos. asmáticos.

Blancos de acción:Blancos de acción:

Inhibidores de la Inhibidores de la 5-lipooxigenasa5-lipooxigenasa

Antagonistas de Antagonistas de Receptores de Receptores de

LeucotrienoLeucotrieno

1. INH. 5 LIPOXIGENASA1. INH. 5 LIPOXIGENASA

Metabolismo HepáticoMetabolismo Hepático RAMs: Dispepsia, RAMs: Dispepsia,

Insomnio, cefalea y Insomnio, cefalea y cambios en función cambios en función hepática.hepática.

Se administra 4 veces Se administra 4 veces al día (v.o).al día (v.o).

ZILEUTÓNZILEUTÓN

Inhibe broncoespasmo inducido por el Inhibe broncoespasmo inducido por el ejercicio y la inhalación de aire frío.ejercicio y la inhalación de aire frío.

Efectivo en broncoespasmo inducido por Efectivo en broncoespasmo inducido por A.S.A en asmáticos sensibles.A.S.A en asmáticos sensibles.

Mejora función pulmonar, reduce síntomas Mejora función pulmonar, reduce síntomas y consumo de agonistas B2.y consumo de agonistas B2.

Disminuye exacerbaciones.Disminuye exacerbaciones.

2. INHIBIDORES DE 2. INHIBIDORES DE RECEPTORES DE LT.RECEPTORES DE LT.

2.1. MONTELUKAST2.1. MONTELUKAST

Metabolismo Hepatico Metabolismo Hepatico excrecion por heces. excrecion por heces. Inhibe CYP2C19 y Inhibe CYP2C19 y CYP3A4.(v.o). CYP3A4.(v.o). ..

RAMs: RAMs: Gastrointestinales, Gastrointestinales, cefalea,hipersensibilidacefalea,hipersensibilidad, incremento de d, incremento de enzimas hepáticas.enzimas hepáticas.

2.2. ZAFIRLUKAST2.2. ZAFIRLUKAST

Metabolismo Hepatico Metabolismo Hepatico excrecion por heces. excrecion por heces. Vida media 10 horas. Vida media 10 horas.

Inhibe CYP2C19 y Inhibe CYP2C19 y CYP3A4.(v.o). CYP3A4.(v.o). ..

RAMs: RAMs: Gastrointestinales, Gastrointestinales, cefalea, Reacciones de cefalea, Reacciones de hipersensibilidad, hipersensibilidad, incremento de enzimas incremento de enzimas hepáticas.hepáticas.

2.3. PRANLUKAST2.3. PRANLUKAST

Vida media 1 a 2 horas. Vida media 1 a 2 horas.

Metabolismo hepático CYP3A4 , excreción Metabolismo hepático CYP3A4 , excreción por heces.por heces.

RAMs: Erupciones cutanea, prurito, RAMs: Erupciones cutanea, prurito, malestar gastrico, cólicos abdominales, malestar gastrico, cólicos abdominales, diarrea, nauseas, incremento de enzimas diarrea, nauseas, incremento de enzimas hepáticas e ictericia, leucopenia y hepáticas e ictericia, leucopenia y trombocitopenia.trombocitopenia.

Reducen eosinofilia.Reducen eosinofilia. Inhiben broncoespasmo inducido por el Inhiben broncoespasmo inducido por el

ejercicio y por alergenos.ejercicio y por alergenos. Efectivos en broncoespasmo inducido por Efectivos en broncoespasmo inducido por

A.S.A en asmáticos sensibles.A.S.A en asmáticos sensibles. Mejoran función pulmonar, sintomas diurnos y Mejoran función pulmonar, sintomas diurnos y

nocturnos, disminuye consumos de B2 nocturnos, disminuye consumos de B2 agonistas de accion corta.agonistas de accion corta.

EN GENERALEN GENERAL

Se consideran solo como ALTERNATIVA Se consideran solo como ALTERNATIVA cuando la terapia con B2 agonistas, cuando la terapia con B2 agonistas, corticosteroides u otros tratamientos corticosteroides u otros tratamientos convencionales no ha sido eficaz.convencionales no ha sido eficaz.

VENTAJA: administración v.o en casos de VENTAJA: administración v.o en casos de pólipos nasales y rinosinusitis crónica.pólipos nasales y rinosinusitis crónica.

INDICACIONES DE USOINDICACIONES DE USO

GLUCOCORTICOIDESGLUCOCORTICOIDES

Utilizados desde hace mucho tiempo para el Utilizados desde hace mucho tiempo para el tratamiento del asma crónica grave o de las tratamiento del asma crónica grave o de las exacerbaciones agudas.exacerbaciones agudas.

INHALADOS: Beclometasona, flunisolida, INHALADOS: Beclometasona, flunisolida, budesonida, fluticasona, triamcinolona.budesonida, fluticasona, triamcinolona.

SISTÉMICOS: Prednisona. Se usan contra SISTÉMICOS: Prednisona. Se usan contra

exacerbaciones agudas y el asma intensa exacerbaciones agudas y el asma intensa crónica. crónica.

Preferir su uso en las horas de la mañana Preferir su uso en las horas de la mañana porque se encuentran máximos niveles de porque se encuentran máximos niveles de ACTH. (Aunque para el asma nocturna ACTH. (Aunque para el asma nocturna son mas útiles usándolos en la noche).son mas útiles usándolos en la noche).Formas liposolubles disminuyen los Formas liposolubles disminuyen los efectos sistemicos.efectos sistemicos.

VMB: 12-36hrsVMB: 12-36hrsDuracion del efecto: Hasta 24hrsDuracion del efecto: Hasta 24hrs

FlunisolidaFlunisolida: Su acción es más prolongada que : Su acción es más prolongada que la de la beclometasona, pero la absorción la de la beclometasona, pero la absorción sistémica es mayor.sistémica es mayor.

BudesonidaBudesonida: Posee la proporción más : Posee la proporción más favorable de actividad tópica/sistémica. favorable de actividad tópica/sistémica.

FluticasonaFluticasona: Muestra una eliminación : Muestra una eliminación importante en el primer paso por el hígado, lo importante en el primer paso por el hígado, lo cual sugiere poca biodisponibilidad sistémica. cual sugiere poca biodisponibilidad sistémica. Los estudios con este fármaco, hasta la Los estudios con este fármaco, hasta la actualidad, no han demostrado inhibición actualidad, no han demostrado inhibición significativa de las funciones del eje hipófisis-significativa de las funciones del eje hipófisis-suprarrenales.suprarrenales.

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Actúan como antiinflamatorios, inhibiendo Actúan como antiinflamatorios, inhibiendo la producción de citocinas, disminuye la la producción de citocinas, disminuye la permeabilidad vascular, NO relaja el permeabilidad vascular, NO relaja el músculo liso respiratorio directamente, músculo liso respiratorio directamente, sino que sino que disminuyen la reactividad disminuyen la reactividad bronquialbronquial..

Efectos adversos: Efectos adversos:

-Inhalados: disfonía, retraso del crecimiento, -Inhalados: disfonía, retraso del crecimiento, candidiasis bucofaríngea, adelgazamiento de la candidiasis bucofaríngea, adelgazamiento de la piel, equimosis, a muy altas dosis supresión del piel, equimosis, a muy altas dosis supresión del eje hipotálamo-hipófis-suprarenal y disminución eje hipotálamo-hipófis-suprarenal y disminución de la densidad osea.de la densidad osea.

-Sistémicos: a largo plazo similares a inhalados, -Sistémicos: a largo plazo similares a inhalados,

además alteraciones del ánimo, mayor apetito, además alteraciones del ánimo, mayor apetito, pérdida del control de la glucemia en diabéticos, pérdida del control de la glucemia en diabéticos, e insuf. Suprarrenal. e insuf. Suprarrenal.

CROMONASCROMONAS

Cromolín y NedocromilCromolín y Nedocromil Farmacocinética:Farmacocinética:

-Administración vía inhalatoria -Administración vía inhalatoria principalmente.principalmente.

-Son sales poco solubles.-Son sales poco solubles.

-Se excreta sin cambios por orina y bilis en -Se excreta sin cambios por orina y bilis en proporciones casi iguales.proporciones casi iguales.

-Vida media 45-100 minutos.-Vida media 45-100 minutos.

Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:-Alteran la función de los canales de cloro en la -Alteran la función de los canales de cloro en la

membrana celular inhibiendo la activación membrana celular inhibiendo la activación celular de los mastocitos.celular de los mastocitos.

-Inhibición de la liberación de mediadores de las -Inhibición de la liberación de mediadores de las células cebadas en bronquios.células cebadas en bronquios.

-Actúa de manera especifica en basofilos del tejido -Actúa de manera especifica en basofilos del tejido pulmonar.pulmonar.

-No tienen capacidad broncodilatadora, pero -No tienen capacidad broncodilatadora, pero inhiben el broncoespasmo inducido por la inhiben el broncoespasmo inducido por la liberación de histamina y otros autacoides de las liberación de histamina y otros autacoides de las células cébadas sensibilizadas. células cébadas sensibilizadas.

Utiles en el asma producida por antigenos Utiles en el asma producida por antigenos y por y por ejercicioejercicio, por ello es util como , por ello es util como profilactico ante la inminente exposición al profilactico ante la inminente exposición al factor desencadenante.factor desencadenante.

Buena asociacion con corticosteriodes.Buena asociacion con corticosteriodes. Asociacion con Beta-2 disminuye efectos Asociacion con Beta-2 disminuye efectos

adversos.adversos. No administrar en TBC, parasitismo, No administrar en TBC, parasitismo,

osteoporosis, glaucoma, diabetes, osteoporosis, glaucoma, diabetes, depresion, ulcera peptica.depresion, ulcera peptica.

Efectos adversos:Efectos adversos:

Son mínimos y se localizan en tejidos de Son mínimos y se localizan en tejidos de depósito e incluyen irritación de garganta, depósito e incluyen irritación de garganta, tos, resequedad, opresión torácica y tos, resequedad, opresión torácica y sibilancias.sibilancias.

Dermatitis, miositis, gastroenteritism Dermatitis, miositis, gastroenteritism infiltracion pulmonar.infiltracion pulmonar.

KETOTIFENOKETOTIFENO

El El ketotifenoketotifeno es un antiasmático no es un antiasmático no broncodilatador que inhibe los efectos de broncodilatador que inhibe los efectos de determinados mediadores endógenos de determinados mediadores endógenos de la inflamación, por lo que ejerce una la inflamación, por lo que ejerce una acción antialérgica.acción antialérgica.

Via Oral.Via Oral. VMB: 3-5hrsVMB: 3-5hrs

Inhibición de la liberación de mediadores Inhibición de la liberación de mediadores alérgicos como la histamina y los alérgicos como la histamina y los leucotrienos.leucotrienos.

Suprime activación de eosinófilos Suprime activación de eosinófilos medidad por citocinas. medidad por citocinas.

Inhibe el desarrollo de la hiperreactividad Inhibe el desarrollo de la hiperreactividad de las vías aéreas asociada a la de las vías aéreas asociada a la activación de las plaquetas por el FAP.activación de las plaquetas por el FAP.

OTROSOTROS

Anticuerpos Anti-IgEAnticuerpos Anti-IgE BCCBCC Donadores de ONDonadores de ON Anticuerpos monoclonales contra IL-4, IL-Anticuerpos monoclonales contra IL-4, IL-

5, IL-85, IL-8 Antagonistas de moleculas de adhesionAntagonistas de moleculas de adhesion InmunomoduladoresInmunomoduladores

MANEJO DEL PACIENTE CON MANEJO DEL PACIENTE CON ASMAASMA

MEDICAMENTOS CONTROLADORES:MEDICAMENTOS CONTROLADORES:

Corticoesteroides inhaladosCorticoesteroides inhalados: Beclometasona, : Beclometasona, budesonida, flunisolida, fluticasona, budesonida, flunisolida, fluticasona, triamcinolonatriamcinolona

CromonasCromonas: Cromolín y nedocromil: Cromolín y nedocromil Agentes Agentes 2 agonistas de acción prolongada:2 agonistas de acción prolongada:

Xinafoato de sarmeterol, bitolterol, formoterol. Xinafoato de sarmeterol, bitolterol, formoterol. Metilxantinas:Metilxantinas: Teofilina de acción prolongada, y Teofilina de acción prolongada, y

aminofilina.aminofilina. AntileucotrienosAntileucotrienos: Zafilukast, montelukast y : Zafilukast, montelukast y

zileuton. zileuton.

Corticosteriodes: Son los mas eficaces, Corticosteriodes: Son los mas eficaces, pero tienen regular perfil de seguridad. pero tienen regular perfil de seguridad. Utiles para control a largo plazo de asma Utiles para control a largo plazo de asma moderada y severa.moderada y severa.

Metilxantinas: Control de Sx nocturnos Metilxantinas: Control de Sx nocturnos que persisten en tto con Corticosteriodes.que persisten en tto con Corticosteriodes.

Cromonas: Mejor perfil de seguridad. Util Cromonas: Mejor perfil de seguridad. Util en asma leve y moderada y como en asma leve y moderada y como profilactico.profilactico.

Agonistas Beta-2: Util para profilaxis y en Agonistas Beta-2: Util para profilaxis y en asociacion con corticost. Control de Sx, asociacion con corticost. Control de Sx, pero no de las crisis.pero no de las crisis.

Antileucotrienos: Controlan el asma. Antileucotrienos: Controlan el asma. Reducen síntomas principalmente Reducen síntomas principalmente nocturnos. Buen profiláctico. Menos nocturnos. Buen profiláctico. Menos potentes que los corticost. Buen perfil de potentes que los corticost. Buen perfil de seguridad.seguridad.

MEDICAMENTOS ALIVIADORES (crisis)MEDICAMENTOS ALIVIADORES (crisis)

Agonistas Agonistas 2 de acción corta:2 de acción corta: Fármacos Fármacos de elección en el broncoespasmo agudo. de elección en el broncoespasmo agudo. Albuterol, Bitolterol, Fenoterol,Pirbuterol, Albuterol, Bitolterol, Fenoterol,Pirbuterol, Salbutamol, terbutalina, metaproterenolSalbutamol, terbutalina, metaproterenol

Anticolinérgicos:Anticolinérgicos: B Bromuro de ipratropio.romuro de ipratropio. Corticoesteroides sistémicos:Corticoesteroides sistémicos: Prednisona. Prednisona. Metilxantinas:Metilxantinas: Teofilina de acción rápida. Teofilina de acción rápida.

Agonistas Beta-2: Los mas efectivos, se usan Agonistas Beta-2: Los mas efectivos, se usan por necesidad no por intervalo de tiempo de por necesidad no por intervalo de tiempo de administracion especifico.administracion especifico.

Anticolinergicos: Menos eficaces que los Anticolinergicos: Menos eficaces que los anteriores. Reemplazo o combinacion con anteriores. Reemplazo o combinacion con Agonistas Beta-2.Agonistas Beta-2.

Corticosteroides: Utiles en crisis de gran Corticosteroides: Utiles en crisis de gran intensidad que no ceden a tratamiento con intensidad que no ceden a tratamiento con Agonistas Beta-2.Agonistas Beta-2.

Teofilinas: Estan siendo reemplazados por Teofilinas: Estan siendo reemplazados por Agonistas Beta-2. Mejora sintomas nocturnos.Agonistas Beta-2. Mejora sintomas nocturnos.

Preventivo a largo PlazoPreventivo a largo Plazo Alivio RápidoAlivio Rápido

ETAPA 4Persistente

grave

Corticoide Inhalado Broncodilatador de accion

prolongada (agonista B-2 y/o teofilina). Broncodilatador de

accion corta y rapida: AgoB-2 inhalados según

necesidad.

ETAPA 3P. Moderada

Lo anterior Antileucotrienos

ETAPA 2Persistente

leve

Corticoide Inhalado Cromonas Teofilina

Antileucotrienos???

ETAPA 1Intermitente

No es necesario

Broncodilatador Ago B-2

Cromona como profilactico

Basada en “guia de bolsillo para prevencion y tratamiento del asma”

GRACIAS!GRACIAS!