TEMA 9 SIMPATICOMIMÉTICOS Y SIMPATICOLÍTICOS Inervación simpática y parasimpática

SISTEMAS DE NEUROTRANSMISIÓN

RESPUESTA DE LOS ÓRGANOS EFECTORES A IMPULSOS NERVIOSOS AUTÓNOMOS

- Mayoría de casos el SNPS y SNS se comprtan como antagonistas fisiológicos. Si un sistema inhibe cierta función el otro generalmente la aumenta

- La mayoría de órganos recibe información de los 2 sistemas SNS y SNPS.

- A veces sus actividades pueden ser complementarias, ejp: función sexual masculina, el SNPS estimula la erección y el SNS estimula la eyaculación.

TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA Neurona preganglionar � Ach ( transmisión colinergica) Neurona postganglionar � NA (Transmisión Adrenérgica) (ppal nt)

SÍNTESIS DE NA: Tirosina -------› DOPA -------› Dopamina -------› NA RECEPTORES ADRENÉRGICOS Receptores α (α1 α2 ) Receptores β (β1 , β2 ,β3 ) α1 y β1 son Postsinápticos α2y β2, son sobretodo Extrasinápticos, pero también Presinápticos (α2 inhibe liberación de NA y β2 la estimula) y también son postsinápticos. β 3 localizado en tej. Adiposo. EFECTOS α α1 Postsináptico

- VC - ↑ Resist. Periférica - ↑ P sanguínea - Midriasis - Inhibición lib. Insulina - Contrac. Musc. Liso ( g.i, g.u. y bronquial)

β1 Postsinápticos

- Taquicardia - ↑ Lipolisis - ↑ Inotropismo

α2 Presináptico

- Inhibe lib. de insulina β2 Presinápticos y Extrasináptico

- Vd - Broncodilatación - ↑ lib. de insulina - ↓Resist. Periférica

- Relajación musc. Liso uterino y g.i. β3( t. adiposo) :↑ Lipolísis FCOS SIMPATICOMIMÉTICOS ( De acción directa, indirecta y mixta) DE ACCIÓN DIRECTA: Actúan al unirse a R adrenérgicos α1: Fenilefrina, Dopamina, Metoxamina, Nafazolina β1: Dobutamina β2: Salbutamol, Terbutalina, Ritodrina, Fenoterol β1, β2: Isoproterenol, Orciprenalina α1, β1, β2: Adrenalina, NA Fcocinética: ( Adrenalina, NA, Dobutamina, e Isoproterenol) No se administral v. oral porque se destruyen por el jugo gástrico y en el hígado. No atraviesan la BHE. Metabolismo rápido y efectos breves. Usos

- α1: CONGESTIÓN NASAL Y OCULAR - Fenilefrina ( Midriático de accion no tan prolongada como los

colinérgicos) - β2 Selectivos: ASMA - Adrenalina subcutánea: SHOCK ANAFILÁCTICO - Ritodrina: PARTO PREMATURO - Dobutamina: INSUFICIENCIA CARDÍACA ASOCIADA A

CARDIOPATÍA ISQUÉMICA - Anestésicos locales + Adrenalina: En cirujía de nariz y boca porque

facilitan la visualización debido a la vasoconstricción que producen. Y aumentan la duración de la anestésia.

E.I.

- A nivel CV: Alteraciones en el ritmo casrdíaco, Extrasístoles, taquicardia, arritmias.

- Accidentes cerebrovasculares, ↑P arterial - Inducción a la Angina de pecho - Alteraciones nerviosas ( Miedo, ansiedad e intranquilidad)

DE ACCIÓN INDIRECTA: Inducen lib de NA ó inpiden su liberación

- Tiramina: Estimula lib. de NA - Cocaína: Inhibe su recaptación presináptica

Tienen efectos centrales DE ACCIÓN MIXTA: Actúan tanto en los R como en la neurona presináptica liberando NA endógena.

- Efedrina - Anmetaminas

A nivel de SNC: - ↓ Sensación de hambre y cansancio - Euforia - Antagonizan a los depresores centrales A nivel CV: - ↑ Pa - Taquicardia Estimulan el centro respiratorio USOS -Síndrome del niño hipercinético ( Dextroanfetamina) ( Paradójicamente en niños producen efecto sedante). -Enuresis nocturna ( Efedrina) E.I -Alteraciones del ritmo cardiaco ( Extrasístoles y taquicardias) -Alteraciones nerviosas ( Insomnio, irritabilidad, cefaleas) -Dependencia psíquica y física . OBSERVACIONES

- Comprobar la dosis y la via de administración - Vigilar repetidamente Pa y pulso

- Por vía i.v. evitar la extravasación ( necrosis de la zona) - Vigilar la aparición de vómitos, dolor de cabeza y visión borrosa - Vigilar color y Tª de miembros inferiores - No utlizar soluciones si hay alteraciones de coloración

FCOS SIMPATICOLÍTICOS Fármacos que bloquean la respuesta producida por la estimulación de los receptores adrenérgicos Mecanismo de acción

SIMPATICOLÍTICOS α. BLOQUEO COMPETITIVO -Bloqueo alfa1 mayor que alfa2 : FENOXIBENZAMINA -Bloqueo de alfa1 igual a alfa2 : FENTOLAMINA Y ERGOTAMINA -Bloqueo selectivo alfa 1: PRAZOSÍN -Bloqueo selectivo alfa 2: YOHIMBINA ACCIONES FARMACOLÓGICAS -↓ Resistencia periferica - ↓ Retorno venoso - ↑ Aumento de la motilidad intestinal

USOS Hipertensión arterial : PRAZOSÍN Enfermedad vascular periférica

Bloqueo de receptores

Impiden neurotransmisión

Hipotensión postural

Taquicardia refleja

Ataque agudo de migraña: ERGOTAMINA ( por su acción vasoconstrictora de la musc. Lisa vascular por otros mecanismos) E.I. Hipotensión postural Dolor de cabeza Taquicardia y palpitaciones Hipermotilidad gastrointestinal Hipersecrección gastrointestinal

SIMPATICOLÍTICOS β. BLOQUEO COMPETITIVO

Bloqueantes β1 (Cardioselectivos) Bloqueantes β1 y β2 (No selectivos) ACCIONES DE LOS β-BLOQUEANTES

- A nivel CV: ↓Frecuencia cardiaca,↓ Fuerza de contracción y ↓Parterial.

- ↑ Tono bronquial - ↑ Tono de la musculatura uterina - ↓Presión intraocular

USOS Angina de pecho Arritmias Hipertensión arterial

ACEBUTOLOL ATENOLOL METOPROLOL PRACTOLOL

PROPANOLOL PINDOLOL ALPRENOLOL SOTANOLOL TIMOLOL

Jaquecas Temblor Ansiedad Glaucoma E.I. β-BLOQUEANTES I.Cardíaca Bradicardia Hipotensión arterial Nauseas estreñimiento Extremidades frías Hipoglucemia Insomnio, pesadillas Intranquilidad Impotencia Cefaleas

BLOQUEANTES ALFA Y BETA: LABETALOL Es bloqueante β1 cardioselectivo y bloqueante α1. Por su acción bloqueante α1 disminuye las resistencias periféricas y la tensión arterial y por su acción bloqueante β1 disminuye la frecuencia cardíaca. Se usa como antihipertensivo. BLOQUEANTES DE LA NEURONA ADRENÉRGICA Son fármacos que actúan en las terminaciones nerviosas inhibiendo las respuestas producidas por la estimulación de las fibras simpáticas. Inhibidores de la SÍNTESIS de NA Tirosina DOPA Dopamina Hidroxilasa Decarboxilasa βhidroxilasa

Tirosina DOPA Dopamina NA

α-metildopa Carbidopa Benseracida

α-metil-p-tirosina Disulfirán

Inhibidores de la Captación de NA Presináptica: Cocaína. Imipramina y anfetamina Postsinaáptica: Fenoxibenzamina, corticosterona Inhibidores del metabolismo de NA ICOMT(Inhibidores de la catecol-orto-metiltransferasa): Entacapona IMAO: Tranilcipromina y Selegilina OBSERVACIONES -Medir pulso y Pa antes y despúes del tratto. Si hay disminución excesiva: reajustar dosis. -Comprobar color y Tª de extremidades: frialdad ó color violáceo avisar al medico -Si aparece insominio administrar antes de la noche -Comprobar la glucemia en diabéticos -No retirada brusca de tratto: Efectos indeseables cardíacos.

SNPS ------

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