ANTAGONISMO

Consiste en la disminución o anulación de la acción de un fármaco por la administración simultanea de otro. Puede ser de tres tipos:

A. Antagonismo farmacológico:

Ocurre cuando interaccionan dos fármacos capaces de unirse a un mismo tipo de receptor. El antagonismo farmacológico puede ser de 3 tipos:

· Antagonismo competitivo (reversible). Ocurra al administrar dos fármacos de estructura similar, uno agonista y otro antagonista:

- Ambos poseen la misma afinidad (se unen al mismo receptor).

En este caso, ambos fármacos compiten por unirse al mismo tipo de receptor.

Si el antagonista (inactivo) ocupa los receptores, evita que el agonista se una a ellos y provoque su acción. Por Ej., la atropina bloquea la acción de la hache al ocupar sus receptores. se trata de un antagonismo superable, pues los efectos del antagonismo pueden revertirse administrando mayores dosis de agonista.

· Antagonismo no competitivo (irreversible). Cuando el antagonista se une irreversiblemente al receptor o a otro sitio de modo tal que bloquea la respuesta al agonista.

· Dualismo competitivo (antagonismo parcial). Ocurre al administrar dos fármacos agonistas, uno parcial y otro total, que poseen las siguientes características:

Ø Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al mismo receptor).

Ø Ambos tienen igual actividad intrínseca, pero ejercen efectos de distinta magnitud: el agonista total provoca el máximo efecto, en tanto que el parcial provoca un menor efecto.

B . Antagonismo fisiológico (no competitivo)

Ocurre al administrar 2 fármacos no agonistas que se caracteriza por:

- Poseer distinta estructura química.

- Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores).

- Producen efectos opuestos, que se anulan mutuamente.

En este caso, uno de los fármacos se considera antagonista del otro. Por Ej., la adrenalina (que provoca vasoconstricción) es antagonista fisiológico de la histamina (que provoca vaso dilatación).

C .Antagonismo por neutralización (Antagonismo químico):

Ocurre cuando 2 fármacos se combinan entre sí para formar un compuesto inactivo que por lo general se excreta del organismo.